13-amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-3-methoxy-5-methyl-5,11-methanobenzocyclodecene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 13-amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-3-methoxy-5-methyl-5,11-methanobenzocyclodecene
• 英文别名: 4-Methoxy-1-methyltricyclo[7.5.1.02,7]pentadeca-2(7),3,5-trien-15-amine
• 化学式: C₁₇H₂₅NO
• 分子量: 259.392
• InChiKey: MQICXMHOEMKUIE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  13-amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-3-methoxy-5-methyl-5,11-methanobenzocyclodecene 在 ammonium hydroxide 、 氢溴酸 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 地佐辛
  参考文献：
  名称：

  一种地佐辛制作工艺流程

  摘要：

  本发明提供一种地佐辛制作工艺流程，涉及医药化学技术领域，该一种地佐辛制作工艺流程，包括如下步骤：1)地佐胺盐的合成；2)甲基地佐辛盐的合成；3)地佐辛粗品的合成；4)地佐辛粗品的精制与包装。通过地佐胺盐、甲基地佐辛盐、地佐辛粗品的合成以及地佐辛粗品的精制与包装四道工序，优化合成步骤以及反应条件，合成周期缩短，同时详细叙述地佐胺盐、甲基地佐辛盐、地佐辛粗品的合成以及地佐辛粗品的精制的详细过程，明确关键工艺参数以及产品的质量标准，使得地佐辛合成工艺过程能够快速把握关键控制点，有助于该合成反应高效稳定进行。

  公开号：

  CN110283085A
• 作为产物：
  描述：

  7-甲氧基-1-萘满酮 在 吡啶 、 ammonium hydroxide 、 盐酸羟胺 、 四丁基溴化铵 、 氢气 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 间氯过氧苯甲酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 mineral oil 为溶剂， -2.0~135.0 ℃ 、6.08 MPa 条件下， 反应 62.83h， 生成 13-amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-3-methoxy-5-methyl-5,11-methanobenzocyclodecene
  参考文献：
  名称：

  PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF BENZODICYCLOALKANE DERIVATIVE, POLYMORPHIC SUBSTANCE THEREOF, AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种药物可接受的苯并二环烷衍生物的盐及其多晶型，以及其应用。具体而言，本发明提供了一种苯并二环烷衍生物或其药物可接受的盐的多晶型，以及其应用。此外，本发明还公开了该化合物的药物组合物及其应用。

  公开号：

  US20210087156A1

文献信息

• BENZODICYCLOALKANE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：SHANGHAI HAIYAN PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD.

  公开号：US20190161468A1

  公开（公告）日：2019-05-30

  It is provided herein a benzobicycloalkane derivative, and a preparation method and use thereof. In particular, it is provided herein a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or solvate thereof, a preparation method, and a use thereof in preparation of drugs for treating pain.

  本文提供了一种苯并螺环烷衍生物，以及其制备方法和用途。具体而言，本文提供了一种式（I）化合物，或其药用可接受的盐、立体异构体或溶剂化合物，以及其制备方法，并用于制备治疗疼痛药物的用途。
• Benzobicycloalkane derivatives as anticonvulsant neuroprotective agents
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04924008A1

  公开（公告）日：1990-05-08

  The use of the compounds: ##STR1## where R is hydrogen, alkyl, alkoxy, hydroxy, alkanoyloxy, phenylalkoxy, halo or trifluoromethyl; R.sup.1 is alkyl, alkenyl or phenylalkyl; R.sup.2 is hydrogen, alkyl, phenylalkyl, alkenyl, alkynyl, thienylalkyl or furylalkyl; n is one of the integers 2, 3, 4, 5 or 6; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as NMDA antagonists in the treatment of convulsions and neurodegenerative disease states. The compounds in which R.sup.2 are heterocyclylalkylamines are novel and useful NMDA antagonists.

  化合物的使用：## STR1##其中R是氢，烷基，烷氧基，羟基，烷酰氧基，苯基烷氧基，卤素或三氟甲基; R.sup.1是烷基，烯基或苯基烷基; R.sup.2是氢，烷基，苯基烷基，烯基，炔基，噻吩基烷基或呋喃基烷基; n是整数2、3、4、5或6; 或其药学上可接受的盐，作为NMDA拮抗剂用于治疗惊厥和神经退行性疾病状态。其中R.sup.2为杂环基烷基胺的化合物是新颖和有用的NMDA拮抗剂。
• Dezocine analogue
  申请人：SHANDONG DANHONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10414718B2

  公开（公告）日：2019-09-17

  Disclosed in the present disclosure is a Dezocine analog, and particularly disclosed are compounds represented by formula (I), (II) and (III), a pharmaceutically acceptable salt or tautomer thereof.

  本公开披露了一种地佐辛类似物，特别披露了式 (I)、(II) 和 (III) 所代表的化合物及其药学上可接受的盐或同系物。
• Benzobicycloalkane derivatives, their preparation and pharmaceutical use thereof
  申请人：SHANGHAI HAIYAN PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD.

  公开号：US10577346B2

  公开（公告）日：2020-03-03

  It is provided herein a benzobicycloalkane derivative, and a preparation method and use thereof. In particular, it is provided herein a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or solvate thereof, a preparation method, and a use thereof in preparation of drugs for treating pain.

  本文提供了一种苯并双环烷烃衍生物及其制备方法和用途。特别是提供了一种式（I）化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或溶解物、制备方法及其在制备治疗疼痛药物中的用途。
• DEZOCINE ANALOGUE
  申请人：Shandong Danhong Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3401306B1

  公开（公告）日：2020-09-30