6,7-dimethoxy-4-(4-nitro-phenoxy)-quinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 6,7-dimethoxy-4-(4-nitro-phenoxy)-quinoline
• 英文别名: 6,7-dimethyl-4-(4-nitrophenoxy)-quinoline；6,7-Dimethyl-4-(4-nitro-phenoxy)-quinoline；6,7-dimethyl-4-(4-nitrophenoxy)quinoline
• 化学式: C₁₇H₁₄N₂O₃
• 分子量: 294.31
• InChiKey: IRECQXWRHWPICF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,7-dimethoxy-4-(4-nitro-phenoxy)-quinoline 在 甲酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 potassium formate 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.67h， 生成 卡博替尼
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD FOR TREATING OSTEOPOROSIS
  [FR] MÉTHODE DE TRAITEMENT DE L'OSTÉOPOROSE

  摘要：

  这项发明是针对使用Ν-(4-{ [6,7- 二甲氧基喹啉-4-基]氧基}苯基)-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酸二酰胺治疗骨质疏松症的。

  公开号：

  WO2013043840A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉 在 2-二甲氨基吡啶 、 ammonium hydroxide 、 potassium carbonate 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 6,7-dimethoxy-4-(4-nitro-phenoxy)-quinoline
  参考文献：
  名称：

  Method of Treating Cancer

  摘要：

  这项发明是针对癌症治疗，特别是眼部黑色素瘤，使用MET和VEGF的双重抑制剂，比如化合物1。

  公开号：

  US20120252840A1

文献信息

• [EN] METHOD OF TREATING LUNG ADENOCARCINOMA<br/>[FR] PROCÉDÉ DE TRAITEMENT DE L'ADÉNOCARCINOME DU POUMON
  申请人：EXELIXIS INC

  公开号：WO2015164869A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  This invention is directed to the treatment of cancer in a patient, particularly a patient with lung adenocarcinoma, and more particularly a patient with SLC34A2-ROS1, CD74-ROS1, or FIG-ROSl fusion-positive non-small cell lung cancer, with an inhibitor of MET, VEGFR2, and ROS1 which is a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及治疗癌症患者，特别是肺腺癌患者，更特别是患有SLC34A2-ROS1、CD74-ROS1或FIG-ROS1融合阳性非小细胞肺癌的患者，使用MET、VEGFR2和ROS1的抑制剂，该抑制剂为化合物(I)的一种，或其药用可接受盐。
• Methods of Using C-Met Modulators
  申请人：Exelixis, Inc.

  公开号：US20160000772A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Methods of treating cancer by administering a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, in combination with other cancer treatments are described, wherein R 1 is halo; R 2 is halo; and Q is CH or N.

  通过给予化合物I的方法来治疗癌症，或者其药学上可接受的盐或溶剂，结合其他癌症治疗方法，其中R1是卤素；R2是卤素；Q是CH或N。
• Method of Treating Cancer and Bone Cancer Pain
  申请人：Exelixis, Inc.

  公开号：US20200255382A1

  公开（公告）日：2020-08-13

  This invention is directed to the treatment of cancer, particularly lung cancer, breast cancer, melanoma, renal cell carcinoma, thyroid cancer that has metastasized to the bone. The invention is also directed to a method for treating bone cancer pain in an individual in need of such treatment comprising administering to the individual an effective amount of a compound of Formula I.

  这项发明是针对癌症的治疗，特别是肺癌、乳腺癌、黑色素瘤、肾细胞癌、以及转移到骨头的甲状腺癌。该发明还涉及一种治疗骨癌痛的方法，包括向需要此类治疗的个体施用化合物I的有效量。
• [EN] A DUAL MET - VEGF MODULATOR FOR TREATING OSTEOLYTIC BONE METASTASES<br/>[FR] DOUBLE MODULATEUR MET-VEGF POUR TRAITER DES MÉTASTASES OSSEUSES OSTÉOLYTIQUES
  申请人：EXELIXIS INC

  公开号：WO2013166296A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  This invention is directed to the treatment of cancer, particularly castration-resistant prostate cancer and osteolytic bone metastases, with a dual inhibitor of MET and VEGF.

  这项发明旨在使用MET和VEGF的双重抑制剂治疗癌症，特别是去势抵抗性前列腺癌和溶骨性骨转移。
• (L)-Malate salt of N-(4-phenyl)-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
  申请人：Brown Adrian St. Clair

  公开号：US20120035212A1

  公开（公告）日：2012-02-09

  Disclosed are malate salts of N-(4-[6,7-bis(methyloxy)-quinolin-4-yl]oxy}phenyl)-N′-(4-fluorophenyl)cyclopropane- 1,1 -dicarboxamide, including a (L)-malate salt, a (D)-malate salt, a (DL) malate salt, and mixtures thereof; and crystalline and amorphous forms of the malate salts. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising at least one malate salts of N-(4-[6,7-bis(methyloxy)quinolin-4-yl]oxy}phenyl)-N′-(4-fluorophenyl)-cyclopropane- 1,1 -dicarboxamide; and methods of treating cancer comprising administering at least one malate salt of N-(4-[6,7-bis(methyloxy)quinolin-4-yl]oxy}phenyl)-N′-(4-ffluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide.

  本发明涉及N-(4-[6,7-双(甲氧基)喹啉-4-基]氧基}苯基)-N′-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二羧酰胺的苹果酸盐，包括(L)-苹果酸盐，(D)-苹果酸盐，(DL)苹果酸盐及其混合物；以及苹果酸盐的晶体和非晶态形式。还公开了包含至少一种N-(4-[6,7-双(甲氧基)喹啉-4-基]氧基}苯基)-N′-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二羧酰胺苹果酸盐的制药组合物；以及治疗癌症的方法，包括给予至少一种N-(4-[6,7-双(甲氧基)喹啉-4-基]氧基}苯基)-N′-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二羧酰胺苹果酸盐。