1-(2-氨基-8-羟基喹啉-5-基)乙酮 | 65618-64-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 1-(2-氨基-8-羟基喹啉-5-基)乙酮
• 英文名称: N-(8-hydroxyquinolin-5-yl)acetamide
• 英文别名: 5-acetylamino-8-hydroxyquinoline；5-acetylamino-quinolin-8-ol；N-(8-hydroxy-[5]quinolyl)-acetamide；N-(8-Hydroxy-[5]chinolyl)-acetamid；5-Acetamido-8-hydroxy-chinolin；8-Hydroxy-5-acetamino-chinolin
• CAS: 65618-64-6
• 化学式: C₁₁H₁₀N₂O₂
• mdl: MFCD07563757
• 分子量: 202.213
• InChiKey: YATHWKGKLIXEFF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  216-217.5 °C
• 沸点：
  506.9±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.363±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-氨基-8-羟基喹啉-5-基)乙酮 在 盐酸 、 sodium tungstate 、 双氧水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 5-amino-quinolin-8-ol-1-oxide
  参考文献：
  名称：

  Mlochowski, Jacek; Kloc, Krystian; Piatkowska, Joanna, Heterocycles, 1982, vol. 19, # 10, p. 1889 - 1894

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5-硝基-8-羟基喹啉 在 吡啶 、 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 水 为溶剂， 25.0~70.0 ℃ 、586.07 kPa 条件下， 反应 18.0h， 生成 1-(2-氨基-8-羟基喹啉-5-基)乙酮
  参考文献：
  名称：

  取代的oxine抑制内皮细胞增殖和血管生成†

  摘要：

  两个取代的oxines， 硝基氧( 5 ) 和5-氯喹啉-8-基苯基氨基甲酸酯( 22 )，在旨在寻找新的抗血管生成剂的高通量筛选中被鉴定为命中。在先前的研究中，我们阐明了抗增殖活性的分子机制硝基氧 在内皮细胞中，包括对 2 型人的双重抑制 蛋氨酸氨肽酶 (MetAP2) 和 Sirtuin 1 (SIRT1)。构效关系研究 (SAR)硝基氧提供了许多惊喜，其中微小的修改产生了对人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 效力增加的 oxine 衍生物，但具有完全不同的未知机制。例如，5-nitrosoquinolin-8-ol( 33 ) 以亚微摩尔 IC 50抑制 HUVEC 生长，但不影响 MetAP2 或 MetAP1，仅对 SIRT1 显示出微弱的抑制作用。其他亚微摩尔抑制剂是5-aminoquinolin-8-ol( 34 ) 和8-磺胺喹啉( 32 )。氨基磺酸盐衍生物硝基氧( 48 )

  DOI：

  10.1039/c2ob06978d

文献信息

• [EN] 8-HYDROXY QUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINOLINE 8-HYDROXY
  申请人：PRANA BIOTECHNOLOGY LTD

  公开号：WO2004007461A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  The present invention relates to a method for the treatment, amelioration and/or prophylaxis of a neurological condition, in particular neurodegenerative disorders which comprises the administration of an effective amount of a compound of formula (I): to a subject in need thereof. The present invention also relates to a compound of formula (II) and processes for its preparation.

  本发明涉及一种用于治疗、改善和/或预防神经系统疾病，特别是神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用化合物(I)的有效量。本发明还涉及一种化合物(II)及其制备方法。
• 8-HYDROXY QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：PRANA BIOTECHNOLOGY LIMITED

  公开号：US20150094334A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  The present invention describes a method for the treatment of a neurological condition in a subject which comprises administering to a subject in need thereof a therapeutically effect amount of a compound of the formula or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof.

  本发明描述了一种治疗受试者神经疾病的方法，包括向需要治疗的受试者施用公式中的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物的治疗有效量。
• 8-Hydroxy quinoline derivatives
  申请人：Barnham Kevin Jeffrey

  公开号：US20080161353A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  The present invention describes a method for the treatment of a neurological condition in a subject which comprises administering to a subject in need thereof a therapeutically effect amount of a compound of the formula or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof.

  本发明描述了一种治疗主体神经系统疾病的方法，该方法包括向需要治疗的主体中给予一定治疗效果的化合物，该化合物的化学式如下，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物。
• Antimalarial Agents. VII.¹ The Synthesis of Certain Quinolylaminoquinolinols Based Upon the Schönhöfer Theory
  作者：J. H. Burckhalter、William H. Edgerton、John A. Durden

  DOI：10.1021/ja01652a067

  日期：1954.12
• SYNTHESIS OF QUINOLINE COMPOUNDS. VI. PREPARATION OF CERTAIN ACYLAMINO DERIVATIVES OF 8-HYDROXYQUINOLINE
  作者：Konomu. Matsumura、Chusaburo. Sone

  DOI：10.1021/ja01352a022

  日期：1931.1.1