对氯苯氧乙酸 | 122-88-3

• 物质功能分类: 化学农药原药 - 植物生长调节剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 对氯苯氧乙酸
• 中文别名: 4-氯苯氧基乙酸；4-氯苯氧乙酸；防落素；对氯苯氧基乙酸；氯苯氧乙酸；促生灵；番茄灵；4-CPA；4-氯苯氧乙酸(IUPAC)；p-氯苯氧乙酸；对氯苯氧乙酸(4-CPA)
• 英文名称: 4-Chlorophenoxyacetic acid
• 英文别名: 2-(4-chlorophenoxy)acetic acid；4-CPA；p-chlorophenoxyacetic acid
• CAS: 122-88-3
• 化学式: C₈H₇ClO₃
• mdl: MFCD00004305
• 分子量: 186.595
• InChiKey: SODPIMGUZLOIPE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  157-159 °C
• 沸点：
  266.91°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3245 (rough estimate)
• 溶解度：
  957mg/l
• LogP：
  2.250
• 颜色/状态：
  Prisms or needles from water
• 蒸汽压力：
  3.2X10-4 mm Hg at 25 °C (est)
• 稳定性/保质期：
  It is stable at elevated temperatures (54 °C) and on exposure to metals, but degrades (30% loss in 24 hours) on exposure to sunlight.
• 分解：
  When heated to decomposition it emits toxic fumes of /hydrogen chloride/.
• 气味阈值：
  Odorless
• 解离常数：
  pKa = 3.56

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

土壤微生物将除草剂对氯苯氧乙酸代谢成2-羟基-4-氯苯氧乙酸，而黑曲霉将苯氧乙酸转化为邻-和对-羟基衍生物。

Soil microorganisms metabolize the herbicide p-chlorophenoxyacetic acid into 2-hydroxy-4-chlorophenoxyacetic acid, and Aspergillus niger converts phenoxyacetic acid into the o- and p-hydroxy derivatives.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

从土壤中分离出一株能够以4-CPA作为唯一碳源的假单胞菌。在培养提取物中鉴定出了以下化合物：4-氯-2-羟基苯氧乙酸、4-氯儿茶酚、β-氯甲基丁酸、γ-羧基乙烯-Δ-α-β-丁内酯。研究发现，β-氯甲基丁内酯在水溶液中不稳定，容易水解为相应的β-羟基类似物。

A pseudomonas, capable of utilizing 4-CPA as a sole carbon source, was isolated from soil. The following compounds were identified in culture extracts: 4-chloro-2-hydroxyphenoxyacetate, 4-chlorocatechol, beta-chloromuconate, gamma-carboxyethylene-delta-alpha-beta-butenolide. It was found that beta-chloromuconolactone was unstable in aqueous solution and hydrolyzed easily to the corresponding beta-hydroxy analog.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

arthrobacter 中产生对氯苯酚。/来自表格/

Yields p-chlorophenol in arthrobacter. /from table/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

水生和土壤微生物对各种农药的微生物降解进行了研究。节杆菌属将4-氯苯氧基乙酸代谢为4-氯-3-羟基苯乙酸。

Microbial degradation of various pesticides by aquatic and soil microorganisms was studied. Arthrobacter species metabolized 4-chlorophenoxyacetic acid to 4-chloro-3-hydroxyphenyl acetic acid.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 副作用

职业性肝毒素 - 第二性肝毒素：在职业环境中的毒性效应潜能是基于人类摄入或动物实验的中毒案例。

Occupational hepatotoxin - Secondary hepatotoxins: the potential for toxic effect in the occupational setting is based on cases of poisoning by human ingestion or animal experimentation.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 毒性数据

LC50 (大鼠) > 5,250 毫克/立方米

LC50 (rat) > 5,250 mg/m3

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 解毒与急救

如果在喷雾吸入期间或之后出现任何疾病症状，请将受害者与该物质接触至少2到3天。只有在实施有效的呼吸防护措施时，才允许随后接触氯苯氧基化合物。/氯苯氧基化合物/

If any symptoms of illness occur during or following inhalation of spray, remove victim from contact with the material for at least 2 to 3 days. Allow subsequent contact with chlorophenoxy compounds only if effective respiratory protection is practiced. /Chlorophenoxy compounds/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

用大量的清水冲洗眼睛10到15分钟以去除化学品。如果刺激持续，应进行眼科检查。如果摄入了大量氯苯氧基化合物，可能会自发呕吐。...给予静脉输液以加速氯苯氧基化合物的排泄，并限制肾中毒素浓度。理想的尿流量为4-6毫升/分钟。静脉注射盐水/葡萄糖已足以挽救那些在医院入院前几小时饮用了2,4-D和甲氧苄的患者。注意：仔细监测尿蛋白和细胞、血尿素氮、血清肌酐、血清电解质以及出入量，以确保肾功能未受损且不会发生液体过载。/氯苯氧基化合物/

Flush chemicals from eyes with copious amounts of clean water for 10 to 15 minutes. If irritation persists, an ophthalmologic examination should be performed. If substantial amounts of chlorophenoxy compounds have been ingested, spontaneous emesis may occur. ...Administer intravenous fluids to accelerate the excretion of chlorophenoxy compounds, and to limit concentration of the toxicant in the kidney. A urine flow of 4-6 mL/minute is desirable. Intravenous saline/dextrose has sufficed to rescue comatose patients who drank 2,4-D and mecoprop several hours before hospital admission. Caution: Monitor urine protein and cells, BUN, serum creatinine, serum electrolytes, and fluid intake/output carefully to ensure that renal function remains unimpaired and that fluid overload does not occur. /Chlorophenoxy compounds/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

如果摄入，通常会发生自发呕吐。通常情况下，这可以像插管和洗胃一样有效地清空胃部。如果剧烈呕吐没有发生，应采取措施通过胃插管、抽吸和洗胃来清空胃部并限制胃肠吸收，这需要在放置带有气囊的气管内导管后进行。每隔2-4小时重复给予一半或更多原始剂量的活性炭可能有益。如果由于治疗延迟而未能进行胃抽吸和洗胃，且患者完全清醒，应口服给予活性炭和泻药。/氯苯氧基化合物/

If ... ingested, spontaneous emesis usually occurs. Ordinarily, this empties the stomach as effectively as intubation & lavage. If vigorous emesis has not occurred, measures should be taken to empty the stomach and limit gastrointestinal absorption by gastric intubation, aspiration, and lavage, following placement of a cuffed endotracheal tube. Repeated administration of charcoal at half or more the original dosage every 2-4 hours may be beneficial. If gastric aspiration and lavage is not performed due to delay in treatment, and if the patient is fully alert, administer charcoal, and laxative orally. /Chlorophenoxy compounds/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

14C标记的苯氧基乙酸在大豆中的转运和代谢在3个不同部位进行了评估，分别是第一片叶子、子叶和上胚轴。4-氯苯氧基乙酸是一种韧皮部可移动的化合物，两天后保留了63.4%的母酸。影响14C苯氧基乙酸与激素型化合物韧皮部运输差异的因素是与受体蛋白的结合。14C苯氧基乙酸似乎更具韧皮部移动性，因为它在源部位、运输途径或汇部位既没有通过快速和广泛的体内降解失活，也没有与植物生长调节剂受体蛋白结合失活。

Translocation and metabolism of (14)C-labeled phenoxyacetic acid in soybeans were evaluated following applications at 3 different sites, primary leaf, cotyledon, and epicotyl. 4-chlorophenoxyacetic acid was phloem-mobile compound 63.4% of the parent acid remained after 2 days. The factor which accounted for the difference between phloem transport of (14)C phenoxyacetic acid and the hormone-type compound is binding to receptor protein. (14)C phenoxyacetic acid appears to be more phloem mobile because it is not inactivated at the source, in the transport path, or at the sinks either by rapid and extensive in vivo degradation or by binding to plant growth regulator receptor proteins.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

通过对Sperber (1948年和1954年)方法的改进，我们测量了鸡对苯氧乙酸、2-氯苯氧乙酸、4-氯苯氧乙酸以及除草剂2,4-D和2,4,5-T的差异性肾脏排泄。大约50和100微摩尔的测试化合物剂量在3分钟内注入腿部静脉，并在连续的15分钟内测定两个肾脏的排泄量。在较低剂量水平下，化合物的平均表观肾小管排泄分数（EF），以剂量的百分比表示，分别为16.5、22.9、12.8、11.3和4.2。除了2,4,5-T之外的所有值都足够高，表明存在肾小管排泄。当剂量增加时，EF值降低，这表明涉及到一个可饱和的机制。测试化合物抑制了酚红的排泄，其中2,4,5-T的效果最为显著。

The differential renal excretion of phenoxyacetic acid, 2-chlorophenoxyacetic acid, 4-chlorophenoxyacetic acid, and herbicides 2,4-D and 2,4,5-T was measured in chickens by the method of Sperber (1948 and 1954). Doses of approximately 50 and 100 mumol of either test compound were infused during 3 min into a leg vein and the amounts excreted by the 2 kidneys determined during consecutive 15-min periods. At the lower dose level the mean apparent tubular excretion fractions (EF) of the compounds, expressed as per cent of the dose, where 16.5, 22.9, 12.8, 11.3 and 4.2, respectively. All the values except that for 2,4,5-T are sufficiently high to be indicative of tubular excretion. On increasing the dose, the EF values decreased, thus suggesting the involvement of a saturable mechanism. The test compounds depressed the excretion of phenol red, the effect being most marked with 2,4,5-T.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

氚标记的氯芬那君碳酰胺在狗体内被迅速吸收，注射后2-3小时血药浓度达到峰值。其中一个尿代谢物是对氯苯氧乙酸。

Tritiated chlorphenesin carbamate was quickly absorbed by the dog, with peak blood levels appearing 2-3 hr after injection. One of the urinary metabolites was p-chlorophenoxyacetic acid.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2916399014
• 危险品运输编号：
  2811
• RTECS号：
  AG0175000
• 包装等级：
  Z01
• 储存条件：
  库房应保持通风、低温和干燥，并与其他食品原料分开储存和运输。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	对氯代苯氧基乙酸
化学品英文名称：	p-Monochlorophenoxy acetic acid；p-Chlorophenoxyacetic acid
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	122-88-3
分子式：	C 8 H 7 ClO 3
分子量：	186.6

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：对氯代苯氧基乙酸

有害物成分 含量 CAS No.

第三部分：危险性概述

危险性类别：
侵入途径：	吸入 食入
健康危害：	对眼睛、皮肤、粘膜和上呼吸道有刺激作用。
环境危害：	对环境有危害，对水体和大气可造成污染。
燃爆危险：	本品可燃，具刺激性。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	脱去污染的衣着，用肥皂水及清水彻底冲洗。
眼睛接触：	立即翻开上下眼睑，用流动清水冲洗15分钟。就医。
吸入：	脱离现场至空气新鲜处。呼吸困难时给输氧。呼吸停止时，立即进行人工呼吸。就医。
食入：	误服者漱口，给饮牛奶或蛋清，就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	受高热分解产生有毒的腐蚀性烟气。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、氯化氢。
灭火方法及灭火剂：	雾状水、泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。
消防员的个体防护：	尽可能将容器从火场移至空旷处
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：	无资料
自燃温度(℃)：	引燃温度(℃)：无资料
爆炸下限[%(V/V)]：	无资料
爆炸上限[%(V/V)]：	无资料
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

隔离泄漏污染区，周围设警告标志，切断火源。应急处理人员戴自给式呼吸器，穿工作服。用聚氯乙烯等合成膜覆盖或惰性液体润湿，避免扬尘，小心扫起，置于袋中转移至安全场所。如大量泄漏。收集回收或无害处理后废弃。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，局部排风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩，戴化学安全防护眼镜，穿防毒物渗透工作服，戴防化学品手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、碱类接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与氧化剂、碱类分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中 国 MAC：未制订标准前苏联 MAC：未制订标准美国TLV—TWA：未制订标准
监测方法：
工程控制：	密闭操作，局部排风。
呼吸系统防护：	空气中浓度较高时，戴面具式呼吸器。紧急事态抢救或撤离时，建议佩戴自给式呼吸器。
眼睛防护：	戴化学安全防护眼镜。
身体防护：	穿防酸碱工作服。
手防护：	戴防化学品手套。
其他防护：	工作后，淋浴更衣。注意个人清洁卫生。定期体检。

第九部分：理化特性

外观与性状：	白色至灰白色粉末，有清香味。
pH：
熔点(℃)：	158
沸点(℃)：
相对密度(水=1)：
相对蒸气密度(空气=1)：
饱和蒸气压(kPa)：
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：	无资料
引燃温度(℃)：	引燃温度(℃)：无资料
爆炸上限%(V/V)：	无资料
爆炸下限%(V/V)：	无资料
分子式：	C 8 H 7 ClO 3
分子量：	186.6
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	微溶于水，溶于乙醇、丙酮、苯。
主要用途：	用于有机合成，用作植物生长激素。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	强氧化剂、强碱。
避免接触的条件：
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳、氯化氢。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	对皮肤有轻度刺激作用。 LD50：850mg／kg(大鼠经口) LC50：
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：
UN编号：
包装标志：
包装类别：
包装方法：
运输注意事项：	储存于阴凉、通风仓间内。远离火种、热源；保持容器密封。应与氧化剂、碱类分开存放。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：	化学危险物品安全管理条例 (1987年2月17日国务院发布)，化学危险物品安全管理条例实施细则 (化劳发[1992] 677号)，工作场所安全使用化学品规定 ([1996]劳部发423号)等法规，针对化学危险品的安全使用、生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应规定。
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	4
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

对氯苯氧乙酸

对氯苯氧乙酸是一种内吸、高效、多功能的植物生长调节剂，能够促进植物体内的生物合成和生物转移。它不仅可以防止落花落果、提高坐果率、增进果实生长速度、促进提前成熟，还能改善植物品质，并具有除草剂的作用。该物质主要应用于番茄、葡萄、蔬菜等作物上，能有效提升作物的产量和质量，具有很高的实用价值。

制备

以苯氧乙酸和浓盐酸以及36.05%双氧水为原料，在三氯化铁催化作用下反应生成对氯苯氧乙酸。反应方程式如下：

在装有电动搅拌器、回流冷凝器、温度计、恒压漏斗的250mL四口烧瓶中，加入7.0g苯氧乙酸和35mL冰乙酸，并搅拌使其完全溶解。随后称取64mg三氯化铁并加入四口烧瓶中，缓慢滴加25mL浓盐酸。将溶液水浴加热至65℃，再缓缓滴加15mL 36.05%的双氧水。由于反应是放热过程，需控制好滴加速率，并确保水浴温度维持在60～65℃之间。当溶液呈现红棕色时即结束反应，冷却、结晶，抽滤并烘干，粗产率为90%。用乙醇∶水=1∶3的混合液洗涤、重结晶后称重。

化学性质

对氯苯氧乙酸是一种白色结晶物质，熔点为157-159℃，易溶于乙醇和丙酮，微溶于水。该化合物具有清香味。

用途

作为植物生长激素使用，它可用作生长调节剂、落果防止剂以及除草剂，并广泛用于番茄、蔬菜、桃树等作物中，同时也可以用作医药中间体。此外，对氯苯氧乙酸还可用于合成一类新型的低氧诱导因子-1抑制剂。

生产方法 缩合

将熔化的苯酚与15%氢氧化钠溶液混合，然后向氯乙酸水溶液中加入碳酸钠进行中和，二者投入反应锅后混合并加热回流4小时。随后用盐酸调pH值至2-3，搅拌冷却结晶，过滤，再用冰水洗涤干燥，即可得到苯氧乙酸。

氯化

将苯氧乙酸与冰醋酸混合并搅拌使其溶解，然后加入碘片，在26-34℃下通氯。通氯完成后放置过夜，次日于冷水中析出结晶后过滤，并用水洗至中性后再进行干燥处理以获得成品。

分类 类别：农药 毒性分级：中毒 急性毒性：

• 口服 - 大鼠 LD50: 850 毫克/公斤
• 腹腔 - 小鼠 LD50: 680 毫克/公斤

燃烧特性：

可燃；燃烧时会产生有毒的氯化物气体。

储运特性：

需存放在库房中并确保通风、低温和干燥，同时要与食品原料分开储存和运输。

灭火剂：

干粉、泡沫或砂土。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  4-氯苯氧基乙酸甲酯	(4-chloro-phenoxy)-acetic acid methyl ester	4841-22-9	C9H9ClO3	200.622
  2-(4-氯苯氧)乙醇	2-(4-chlorophenoxy)ethanol	1892-43-9	C8H9ClO2	172.611
  4-氯苯氧乙酸乙酯	ethyl p-chlorophenoxyacetate	14426-42-7	C10H11ClO3	214.649
  苯氧乙酸	2-phenoxyacetic acid	122-59-8	C8H8O3	152.15
  ——	2-(4-chlorophenoxy)acetamide	3598-10-5	C8H8ClNO2	185.61
  9-新戊基蒽	Trimethylsilyl-p-chlorphenoxyacetat	63382-71-8	C11H15ClO3Si	258.777
  甲氯芬酯	meclofenoxate	51-68-3	C12H16ClNO3	257.717
  苯氧乙酸甲酯	methyl 2-phenoxyacetate	2065-23-8	C9H10O3	166.177
  2,4-二氯苯氧乙酸	2,4-Dichlorophenoxyacetic acid	94-75-7	C8H6Cl2O3	221.04
  己二酸,聚合2,2-二甲基-1,3-丙二醇和2,5-呋喃二酮,苯酸酯	2-Phenoxyethanol	9004-78-8	C8H10O2	138.166

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  4-氯苯氧基乙酸甲酯	(4-chloro-phenoxy)-acetic acid methyl ester	4841-22-9	C9H9ClO3	200.622
  2-(4-氯苯氧)乙醇	2-(4-chlorophenoxy)ethanol	1892-43-9	C8H9ClO2	172.611
  4-氯苯氧乙酸乙酯	ethyl p-chlorophenoxyacetate	14426-42-7	C10H11ClO3	214.649
  ——	(4-chloro-phenoxy)-acetic acid-(2-hydroxy-ethyl ester)	6964-27-8	C10H11ClO4	230.648
  ——	(4-chloro-phenoxy)-acetic acid-(2-chloro-ethyl ester)	5447-93-8	C10H10Cl2O3	249.094
  苯氧乙酸	2-phenoxyacetic acid	122-59-8	C8H8O3	152.15
  ——	(4-chloro-phenoxy)-acetic acid allyl ester	130084-84-3	C11H11ClO3	226.66
  4-氯苯氧基乙酰氯	4-chlorophenyloxyacetyl chloride	4122-68-3	C8H6Cl2O2	205.04
  ——	2-(4-chlorophenoxy)acetamide	3598-10-5	C8H8ClNO2	185.61
  9-新戊基蒽	Trimethylsilyl-p-chlorphenoxyacetat	63382-71-8	C11H15ClO3Si	258.777

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  对氯苯氧乙酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 氯酯醒
  参考文献：
  名称：

  Esterquat herbicidal ionic liquids (HILs) with two different herbicides: evaluation of activity and phytotoxicity

  摘要：

  新型除草剂控制剂，以两种不同的除草剂作为阳离子和阴离子的形式。

  DOI：

  10.1039/c8nj01239c
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-氯苯氧)乙醇 在 氧气 、 molybdenum(VI) oxide 作用下， 以 水 为溶剂， 80.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 以187.16 g的产率得到对氯苯氧乙酸
  参考文献：
  名称：

  一种氯代苯氧羧酸的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种氯代苯氧羧酸的制备方法，包括以下步骤：S1)苯氧脂肪醇在催化剂A和催化剂B的作用下，和氯化剂进行2位和/或4位的选择性氯化反应，得到氯代苯氧脂肪醇；所述催化剂A为路易斯酸；所述催化剂B为C5～22的硫醚、噻唑、异噻唑、噻吩或它们的卤代衍生物；S2)氯代苯氧脂肪醇和水，在催化剂的作用下，和氧化剂进行催化氧化反应，得到氯代苯氧羧酸。本发明通过对工艺路线的重新设计，对催化剂和氯化剂的精细筛选，有效降低了能耗，提高了氯化选择性同时避免了有效成分的损失，所得氯代苯氧羧酸的含量可达98.5％以上，总收率可达99％以上。

  公开号：

  CN108947799A

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• DISUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYL PYRIMIDINONES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160221965A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present application relates to novel 2,5-disubstituted 6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4(3H)-one derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular, renal, inflammatory and fibrotic diseases.

  本申请涉及新颖的2,5-二取代6-(三氟甲基)嘧啶-4(3H)-酮衍生物，其制备方法，其单独或与其他药物联合用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管、肾脏、炎症和纤维化疾病。
• Integrase inhibitors
  申请人：Cai R. Zhenhong

  公开号：US20080058315A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

  三环化合物，其受保护的中间体，以及用于抑制HIV整合酶的方法被披露。
• IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190192668A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRMT5 CONTENANT UNE DIHYDRO- OU TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLÉINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100730A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5- mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。

表征谱图