(S)-3,4,4-trimethoxytetrahydro-2H-pyran

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (S)-3,4,4-trimethoxytetrahydro-2H-pyran
• 英文别名: (3S)-3,4,4-trimethoxyoxane
• 化学式: C₈H₁₆O₄
• 分子量: 176.213
• InChiKey: ZJQDQFFQNQUHHT-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  36.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-3,4,4-trimethoxytetrahydro-2H-pyran 在 盐酸 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以77%的产率得到(S)-3-methoxydihydro-2H-pyran-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED CYCLOPENTYL ANTAGONISTS OF CCR2
  [FR] ANTAGONISTES CYCLOPENTYLIQUES FUSIONNÉS DE CCR2

  摘要：

  本发明涵盖了式（I）的化合物。式（I）中：R0、R1、R2、R3、R4、R5和A的定义如规范中所述。该发明还涵盖了一种预防、治疗或改善综合症、疾病或疾病的方法，其中所述综合症、疾病或疾病是2型糖尿病、肥胖和哮喘。该发明还涵盖了通过给哺乳动物施用至少一种式（I）化合物的治疗有效量来抑制CCR2活性的方法。

  公开号：

  WO2013152269A1
• 作为产物：
  描述：

  4,4-二甲氧基四氢-2H-吡喃-3-醇 在 草酰氯 、 dimethyl sulfide borane 、 potassium tert-butylate 、 二甲基亚砜 、 (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 49.0h， 生成 (S)-3,4,4-trimethoxytetrahydro-2H-pyran
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED CYCLOPENTYL ANTAGONISTS OF CCR2
  [FR] ANTAGONISTES CYCLOPENTYLIQUES FUSIONNÉS DE CCR2

  摘要：

  本发明涵盖了式（I）的化合物。式（I）中：R0、R1、R2、R3、R4、R5和A的定义如规范中所述。该发明还涵盖了一种预防、治疗或改善综合症、疾病或疾病的方法，其中所述综合症、疾病或疾病是2型糖尿病、肥胖和哮喘。该发明还涵盖了通过给哺乳动物施用至少一种式（I）化合物的治疗有效量来抑制CCR2活性的方法。

  公开号：

  WO2013152269A1

文献信息

• FUSED CYCLOPENTYL ANTAGONISTS OF CCR2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：US20150080588A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The present invention comprises processes for preparing compounds of Formula (I). wherein: R 0 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and A are as defined in the specification.

  本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中：R0，R1，R2，R3，R4，R5和A如说明书所定义。
• Fused cyclopentyl antagonists of CCR2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：US09150532B2

  公开（公告）日：2015-10-06

  The present invention comprises processes for preparing compounds of Formula (I). wherein: R0, R1, R2, R3, R4, R5, and A are as defined in the specification.

  本发明涉及制备式（I）化合物的过程。其中：R0、R1、R2、R3、R4、R5和A如规范中所定义。
• US8822460B2
  申请人：——

  公开号：US8822460B2

  公开（公告）日：2014-09-02
• US9150532B2
  申请人：——

  公开号：US9150532B2

  公开（公告）日：2015-10-06
• [EN] FUSED CYCLOPENTYL ANTAGONISTS OF CCR2<br/>[FR] ANTAGONISTES CYCLOPENTYLIQUES FUSIONNÉS DE CCR2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2013152269A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The present invention comprises compounds of Formula (I). Formula (I) wherein: R0, R1, R2, R3, R4, R5, and A are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

  本发明涵盖了式（I）的化合物。式（I）中：R0、R1、R2、R3、R4、R5和A的定义如规范中所述。该发明还涵盖了一种预防、治疗或改善综合症、疾病或疾病的方法，其中所述综合症、疾病或疾病是2型糖尿病、肥胖和哮喘。该发明还涵盖了通过给哺乳动物施用至少一种式（I）化合物的治疗有效量来抑制CCR2活性的方法。