氯丙烯镁 | 2622-05-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机金属类化合物 - 有机镁
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 烯丙基金属
• 中文名称: 氯丙烯镁
• 中文别名: 烯丙基氯化镁；丙烯基氯化镁；氯丙烯基镁
• 英文名称: Allylmagnesium chloride
• 英文别名: allylmagnesium bromide；allyl-magnesium chloride；(prop-2-enyl)magnesium chloride；2-propenyl magnesium chloride；prop-2-enylmagnesium chloride；2-propenylmagnesium chloride；propenylmagnesium chloride
• CAS: 2622-05-1
• 化学式: C₃H₅ClMg
• 分子量: 100.831
• InChiKey: PLYLAFITHJUEGX-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  -21°C
• 沸点：
  66°C
• 密度：
  0.995 g/mL at 25 °C
• 闪点：
  1 °F
• 稳定性/保质期：

  如果按照规定使用和储存，则不会发生分解。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.45
• 重原子数：
  5.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  0.0
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  0.0

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  4.2
• 危险品标志：
  F,C
• 安全说明：
  S16,S26,S33,S36/37/39,S43,S43B,S45,S6A,S7/8
• 危险类别码：
  R34,R14/15,R11
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2931900090
• 危险品运输编号：
  UN 3399 4.3/PG 1
• 危险类别：
  4.2
• 包装等级：
  I
• 危险标志：
  GHS02,GHS05,GHS07,GHS08
• 危险性描述：
  H225,H250,H260,H314,H335,H351
• 危险性防范说明：
  P210,P231 + P232,P280,P305 + P351 + P338,P370 + P378,P422
• 储存条件：
  请将密封存储在阴凉干燥的环境中。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 烯丙基氯化镁 溶液
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
易燃液体 (类别 2)
国际空运危规: OrganomeTAllic subSTa href=https://www.molaid.com/MS_164855 target="_blank">TAnce, liquid, water-rEACtiVE, fLAMMAble (Allylmagnesium chloride,
Tetrahydrofuran)
客运飞机: 不允许运输
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 4.3 (3) 国际海运危规: 4.3 (3) 国际空运危规: 4.3 (3)
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: I 国际海运危规: I 国际空运危规: I
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
Skin Corr. 皮肤腐蚀
Skin Irrit. 皮肤刺激
STOT RE 特异性靶器官系统毒性（反复接触）
STOT SE 特异性靶器官系统毒性（一次接触）
进一步信息
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。
与水接触会释放出可燃气体的物质和混合物 (类别 1)
急性毒性, 经口 (类别 2)
皮肤腐蚀 (类别 1B)
严重眼睛损伤 (类别 1)
致癌性 (类别 2)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3), 呼吸系统
特异性靶器官系统毒性（反复接触） (类别 2)
急性水生毒性 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H225 高度易燃液体和蒸气
H260 遇水放出可自燃的易燃气体。
H300 吞咽致命。
H314 造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
H335 可能引起呼吸道刺激。
H351 怀疑会致癌。
H373 长期或重复接触可能会对器官造成伤害。
H402 对水生生物有害。
警告申明
预防措施
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P223 不得接触水。
P231 + P232 在惰性气体下操作。 防潮。
P233 保持容器密闭。
P240 容器和接收设备接地。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P242 只能使用不产生火花的工具。
P243 采取措施，防止静电放电。
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P273 避免释放到环境中。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
事故响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P301 + P330 + P331 如果吞咽：漱口，不要催吐。
P303 + P361 + P353 如果皮肤（或头发）接触：立即除去∕脱掉所有沾污的衣物。用水清洗皮肤∕
淋浴。
P304 + P340 如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P335 + P334 掸掉皮肤上的细小颗粒，浸入冷水/用湿绷带包扎。
P363 沾污的衣服清洗后方可再用。
P370 + P378 在发生火灾时：用干砂，干粉或抗溶性泡沫扑灭。
安全储存
P402 + P404 存放于干燥处/密闭的容器中。
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235 保持低温，存放于通风良好处。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物
遇水剧烈反应。, 可能产生易爆过氧化物。

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模块 3. 成分/组成信息
3.2 混合物
: C3H5ClMg
分子式
: 100.83 g/mol
分子量
组分 分类 浓度或浓度范围
Tetrahydrofuran
50 - 100 %
化学文摘登记号(CA 109-99-9 FLAm. Liq. 2; Acute Tox. 5;
S No.) 203-726-8 Skin Irrit. 3; Eye Irrit. 2A; Carc.
EC-编号 603-025-00-0 2; STOT SE 3; H225, H303,
索引编号 01-2119444314-46-XXXX H316, H319, H335, H351
注册号
Allylmagnesium chloride
20 - 30 %
化学文摘登记号(CA 2622-05-1 Acute Tox. 1; Skin Corr. 1B;
S No.) 220-067-1 Eye Dam. 1; STOT RE 2;
EC-编号 Aquatic Acute 2; H300, H314,
H373, H401
如需在本章节中提及的H类告知和R类描述的全部文字说明,请见第16章节.

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
立即脱掉被污染的衣服和鞋。 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。, 痉挛，发炎，咽喉肿痛, 痉挛，发炎，支气管炎, 肺炎,
肺水肿, 灼伤感：, 咳嗽, 喘息, 喉炎, 呼吸短促, 头痛, 恶心
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
干粉
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氯化氢气体, 氧化镁
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。 人员疏散到安全区域。
谨防蒸气积累达到可爆炸的浓度。蒸气能在低洼处积聚。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
一定要避免排放到周围环境中。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
围堵溢出，用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来，并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。 不要用水冲洗。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免吸入蒸气和烟雾。
切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
贮存期间严禁与水接触。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
组分 化学文摘登 值 容许浓度 基准
记号(CAS
No.)
Tetrahydrofuran PC- 300 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
TWA 化学有害因素
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
紧密装配的防护眼镜请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
飞溅保护
物料: 丁基橡胶
最小的层厚度 0.3 mm
溶剂渗透时间: 10 min
测试过的物质ButojECt® (KCL 897 / Z677647, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型
（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 液体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
-17 °C - 闭杯 - 溶剂
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
0.995 g/cm3 在 25 °C
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
遇水剧烈反应。
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。 极端温度和直接日晒。 暴露在潮湿中。
10.5 不相容的物质
氧化剂, 强氧化剂, 氧
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入有害。 该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强 引起呼吸道刺激。
摄入 吞咽可能致死。 引致灼伤。
皮肤 通过皮肤吸收有害。 引起皮肤灼伤。
眼睛 引起眼睛灼伤。
接触后的征兆和症状
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。, 痉挛，发炎，咽喉肿痛, 痉挛，发炎，支气管炎, 肺炎,
肺水肿, 灼伤感：, 咳嗽, 喘息, 喉炎, 呼吸短促, 头痛, 恶心
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
对水生生物有害并有长期持续的影响。

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3399 国际海运危规: 3399 国际空运危规: 3399
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: ORGANOMETALLIC SUBSTANCE, LIQUID, WATER-REACTIVE, FLAMMABLE
(Tetrahydrofuran, Allylmagnesium chloride)
国际海运危规: ORGANOMETALLIC SUBSTANCE, LIQUID, WATER-REACTIVE, FLAMMABLE
(Allylmagnesium chloride, Tetrahydrofuran)

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

概述

烯丙基氯化镁是一种有机金属化合物，可用作有机合成的中间体。

制备

烯丙基氯化镁的制备过程如下：首先，在烯丙基卤代烷供应装置11中加入20克烯丙基氯和12体积的四氢呋喃（THF），摇匀后得到混合液，备用。接着，将格氏试剂制备装置13的外浴温度调节至50～55℃，并使用泵向该装置中引入上述混合液。在此过程中，不断搅拌的同时，从金属镁供应装置12（固体加料漏斗）加入镁屑，并同时向格氏试剂制备装置13中添加0.4克碘单质以进行热引发反应。完成热引发后，立即把反应体系的温度降至0～-15℃之间，从而实现连续化的格氏反应并持续制备烯丙基氯化镁。

用途

烯丙基氯化镁常用于Grignard试剂中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯丙烯镁 在 重水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 丙烯-3-D1
  参考文献：
  名称：

  碳酸度。58. 丙烯与环己酰胺锂的氢同位素交换动力学

  摘要：

  比较了丙烯和甲苯在环己胺-N,Nd/sub 2/ (CHA-d/sub 2/) 和环己胺 (CHA) 中与环己酰胺锂 (LiCHA) 的氢同位素交换速率。发现甲苯中的苄基氢比丙烯中的烯丙基氢反应性高 6.2 倍。还报告了丙烯的实验初级同位素效应：k/sup D/-(exptl)/k/sup T/(exptl) = 2.9，k/sup H/(exptl)/k/sup T/(exptl) = 30 , 和 k/sup H/(exptl)/k/sup D/(exptl) = 10.2。派生的内部返回值显示丙烯和甲苯的可比值。多氘化率的分析表明，交换伴随着烯丙基位置的完全平衡。高同位素效应和可比较的酸度和内部返回意味着丙烯的过渡状态类似于甲苯的过渡状态。CsCHA 量表上的平衡 pK/sub a/ 约为。43 推导出丙烯。

  DOI：

  10.1021/ja00411a031
• 作为产物：
  描述：

  3-氯丙烯 在 magnesium 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 氯丙烯镁
  参考文献：
  名称：

  镓的氧化还原活性配体辅助的二电子氧化加成（II）

  摘要：

  地丹烷（dpp-bian）Ga-Ga（dpp-bian）（2）（dpp-bian = 1,2-双[（2,6-二异丙基苯基）亚氨基] ac]与烯丙基氯（AllCl）的反应通过双电子氧化加成，得到顺磁复合物（DPP-扁）镓（η 1 -所有）氯（3）和（DPP-扁）（Cl）的Ga的镓（CL）（DPP-扁）（4）。用吡啶处理复合物4诱导了分子内氧化还原过程，这导致了抗磁性复合物（dpp-bian）Ga（Py）Cl（5）。在用烯丙基溴反应，络合物2给了金属和配体为中心的加成产物（DPP-扁）镓（η 1 -所有）溴（6）和（DPP-扁-ALL）（BR）Ga的镓（BR） （dpp-bian-All）（7）。地高烷2与Ph 3 SnNCO的反应得到（dpp-bian）Ga（SnPh 3）2（8）和（dpp-bian）（NCO）Ga-Ga（NCO）（dpp-bian）（9）。在乙醚中用（dpp-bian）Na处理GaCl

  DOI：

  10.1002/chem.201704128
• 作为试剂：
  描述：

  Tricyclohexylphosphintellurid 、 manganese(ll) chloride 、 三环己基膦 在 氯丙烯镁 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以52%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  碲化锰分子簇核心核的配体控制

  摘要：

  我们报告了锰碲化物分子簇家族的合成，结构多样性和化学行为，其电荷中性核心被两电子供体配体钝化。我们描述了三种不同的核心结构：古巴型Mn 4 Te 4，三氮烷Mn 6 Te 6和二茂锰Mn 8 Te 8。我们使用各种三烷基膦和N-杂环卡宾（NHCs）作为表面配体，并证明不同簇核心结构的形成受配体的选择控制：庞大的配体，如P i Pr 3，PCy 3或i Pr 2 NHC（我镨2 NHC = 1,3-二异丙基-4,5-二甲基咪唑烷-2-亚基）形成立方烷型芯，而较小的PME 3产生棱晶烷核。中等尺寸的PEt 3既可以生产古巴也可以生产三棱烷。这些碲化锰分子簇不稳定，并且封端膦可以被更强的配体取代，而簇的内部核心结构则保持完整。结构多样性，配体的多功能性和不稳定性之间的相互作用使这些簇潜在地成为组装较大的聚集体和扩展结构的有用构建基块。我们展示了这些固相反应的最简单原型：两个Mn 4 Te 4（i

  DOI：

  10.1021/acs.inorgchem.5b01020

文献信息

• Allylation of Carbonyl Compounds with Allylic Gallium Reagents
  作者：Takashi Tsuji、Shin-ichi Usugi、Hideki Yorimitsu、Hiroshi Shinokubo、Seijiro Matsubara、Koichiro Oshima

  DOI：10.1246/cl.2002.2

  日期：2002.1

  Allylic gallium reagents, prepared from gallium trichloride and the corresponding allylic Grignard reagents, allylated carbonyl compounds in good yields in an aqueous medium as well as in organic solvent.

  烯丙基镓试剂，由三氯化镓与相应的烯丙基格氏试剂制备而来，在水中及有机溶剂中均能以良好产率使羰基化合物发生烯丙基化反应。
• Water Accelerated Allylation of Aldehydes by Using Water Tolerant Grignard-Type Allylating Agents from Allylmagnesium Chloride and Various Metallic Salts
  作者：Tomohiro Fukuma、Sandra Lock、Norikazu Miyoshi、Makoto Wada

  DOI：10.1246/cl.2002.376

  日期：2002.3

  allylating agents prepared in situ from allylmagnesium chloride and bismuth trichloride, tin tetrachloride, tin dichloride, antimony trichloride, indium trichloride, or nickel dichloride reacted with aldehydes in THF–H2O to afford the desired homoallylic alcohols in good yields. The present reaction proceeded more smoothly than that under non-aqueous media.

  一些由烯丙基氯化镁和三氯化铋、四氯化锡、二氯化锡、三氯化锑、三氯化铟或二氯化镍原位制备的耐水烯丙基化剂在 THF-H2O 中与醛反应，以良好的收率得到所需的高烯丙醇。本反应比非水介质下的反应进行得更顺利。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF PROSTACYCLIN DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE PROSTACYCLINE
  申请人：EMCURE PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2017130109A1

  公开（公告）日：2017-08-03

  Disclosed is an improved method of synthesis for Treprostinil comprising condensation reaction of compound (4) with a hydroxyl-protected alkynol (5) to give the condensation product, compound (6). Subjecting compound (6) to oxidation, reduction, hydroxyl protection and carbonylation, cyclization reactions gives the tricyclic derivative (10). Further reactions comprising reduction, hydrogenation and deprotection of the phenolic and side-chain hydroxyl groups, wherein the sequence and choice of reagents is governed by protecting groups, give the triol intermediate, compound (14). Cyanoalkylation at phenolic hydroxyl functionality and further hydrolysis yields the prostacyclin compound, Treprostinil (1) and its pharmaceutically acceptable salts with desired purity.

  揭示了一种改进的Treprostinil合成方法，包括将化合物（4）与羟基保护的炔醇（5）进行缩合反应，得到缩合产物，化合物（6）。将化合物（6）进行氧化、还原、羟基保护和羰基化、环化反应，得到三环衍生物（10）。进一步的反应包括还原、氢化和去保护酚基和侧链羟基，其中试剂的顺序和选择受到保护基的控制，得到三醇中间体，化合物（14）。在酚羟基官能团上进行氰基烷基化，进一步水解产生前列环素化合物Treprostinil（1）及其具有所需纯度的药用盐。
• Elucidation of Distinct Modular Assemblies of Smoothened Receptor by Bitopic Ligand Measurement
  作者：Fei Zhao、Yiran Wu、Fang Zhou、Dongxiang Xue、Simeng Zhao、Wanglong Lu、Xiaoyan Liu、Tao Hu、Yanli Qiu、Rongyan Li、Tangjie Gu、Yueming Xu、Fei Xu、Guisheng Zhong、Zhongxing Jiang、Suwen Zhao、Houchao Tao

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.1c01220

  日期：2021.9.23

  between the active status and receptor assembly. Different activity dependency on the linker length for these bitopic ligands corroborates the various occurrences of SMO assembly. These results reveal a rigid “near” assembly for active SMO, which is in contrast to previous results. Conversely, inactive SMO adopts a free ECD, which would be remotely captured at “far” assembly by cholesterol. Altogether

  FG 类蛋白偶联受体的特征在于除了具有七个 α 螺旋的共同跨膜结构域 (TMD) 外还有一个大的细胞外结构域 (ECD)。对于平滑受体 (SMO)，结构研究揭示了解剖的 ECD 和 TMD，以及它们的集成组件。但是，在不同情况下报告了不同的程序集。使用基于四个系列交叉共轭双位配体的无偏方法，我们探索了活性状态和受体组装之间的关系。这些双位配体对接头长度的不同活性依赖性证实了 SMO 组装的各种发生。这些结果揭示了主动 SMO 的刚性“近”组件，这与之前的结果相反。相反，不活动的 SMO 采用免费的 ECD，这将在“远”组装时被胆固醇远程捕获。总而言之，我们提出了一种胆固醇流动引起的 SMO 激活机制，涉及从远到近的组装 ECD 的勃起。
• Hypervalent Iodine(III)-Catalyzed Balz-Schiemann Fluorination under Mild Conditions
  作者：Bo Xing、Chuanfa Ni、Jinbo Hu

  DOI：10.1002/anie.201802466

  日期：2018.7.26

  An unprecedented hypervalent iodine(III) catalyzed Balz–Schiemann reaction is described. In the presence of a hypervalent iodine compound, the fluorination reaction proceeds under mild conditions (25–60 °C), and features a wide substrate scope and good functional‐group compatibility.

  描述了前所未有的高价碘（III）催化的Balz-Schiemann反应。在存在高价碘化合物的情况下，氟化反应会在温和的条件下（25–60°C）进行，并且具有广泛的底物范围和良好的官能团相容性。