Netilmicin Sulfate | 56391-57-2

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 氨基糖苷类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Netilmicin Sulfate
• 英文别名: (2R,3R,4R,5R)-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4-amino-3-[[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-6-(ethylamino)-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol;sulfuric acid
• CAS: 56391-57-2
• 化学式: C42H92N10O34S5
• 分子量: 1441.6
• InChiKey: AGFWIZQEWFGATK-UNZHCMSXSA-N

物化性质

• 熔点：
  >194°C (dec.)
• 沸点：
  868℃
• 溶解度：
  H2O：可溶，10mg/mL
• 旋光度：
  Specific optical rotation: +164 deg at 26 °C/D (3 in water)
• 分解：
  When heated to decomposition it emits acrid smoke and irritating fumes.

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -9.67
• 重原子数：
  91
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  814
• 氢给体数：
  26
• 氢受体数：
  44

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37/39,S45,S53
• 危险类别码：
  R60,R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2942000000

制备方法与用途

氨基糖苷抗生素：硫酸奈替米星 简介

硫酸奈替米星是由美国先灵葆雅（默沙东）研发的一种由西梭霉素合成的水溶性氨基糖苷抗生素。它在低浓度时对多种需氧革兰阴性杆菌表现出良好的抗菌作用，并且对产酶金黄色葡萄球菌也有显著的抗菌活性。此药物具有广谱抗菌、疗效好以及不良反应小的优点。

作用机制

奈替米星通过特异性地结合于细菌核糖体30S亚单位，干扰其蛋白质合成过程，从而表现出优异的杀菌活性，尤其是在革兰阴性菌方面。这种药物被广泛应用于临床治疗中。研究显示，奈替米星在单次足量给药时疗效更优且更安全；此外，在初次接触细菌时，它展现出强大的抗菌效应，并具有抗生素后促白细胞效应（PALE），即可以增强吞噬细胞对细菌的识别与杀伤能力。

药物动力学

奈替米星肌肉注射后迅速吸收，30至60分钟内达到血药峰值。单次静滴2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L，并可在60分钟内滴注完毕，其效果与同等剂量肌注相当。即使在给药8小时后，仍能测得0.9mg/L的血药浓度。该药物具有较大的表观分布容积（Vd），可达11.5788L或15.4719L，广泛分布在组织液和体液中，包括肾、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃体、骨髓和眼球组织等部位。奈替米星不易透过血脑屏障但能通过胎盘。

适应症

主要针对革兰氏阴性杆菌属及少数革兰氏阳性菌，适用于治疗由敏感细菌引起的感染性疾病，包括下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔内感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及创伤后感染等。此药物对儿童（新生儿除外）各年龄段患者的治疗同样有效。

生物活性

Netilmicin Sulfate 属于氨基糖苷类抗生素家族成员，是西索米星的半合成衍生物。它对于一些耐药菌具有抵抗作用，并且相对于其他氨基糖苷类药物在动物体内显著减少了慢性毒性风险。此外，Nelilmicin Sulfate对大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌科、枸橼酸杆菌、变形杆菌以及金黄色葡萄球菌均表现出高度敏感性。

用途

适用于治疗由敏感革兰阴性杆菌引起的严重感染，特别推荐用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌科、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌和志贺杆菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织、骨和关节以及创伤感染等。此外，该药物也可用于治疗败血症。