Neomix | 1405-10-3

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 氨基糖苷类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Neomix
• 英文别名: (2R,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2-[(2S,3R,4S,5R)-4-[(3R,4R,5S,6S)-3-amino-6-(aminomethyl)-4,5-dihydroxyoxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]oxyoxane-3,4-diol;sulfuric acid
• CAS: 1405-10-3
• 化学式: C23H48N6O17S
• 分子量: 712.7
• InChiKey: OIXVKQDWLFHVGR-GQTDVWSESA-N

物化性质

• 熔点：
  >187°C (dec.)
• 比旋光度：
  D20 +54° (c = 2 in H2O)
• 闪点：
  56℃
• 溶解度：
  H2O: 50 mg/mL 作为储备液。储备液应过滤灭菌并储存在 2-8°C。在 37°C 下稳定 5 天。
• LogP：
  -3.655 (est)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -9.55
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  436
• 氢给体数：
  15
• 氢受体数：
  23

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S23,S24/25,S36,S36/37,S45
• 危险类别码：
  R42/43
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2941909000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  QP4375000
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H317,H334
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P342 + P311

制备方法与用途

简介

硫酸新霉素是一种氨基糖苷类抗生素。它对葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）、棒状杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属和变形杆菌属等肠杆菌科细菌具有良好的抗菌作用，但对链球菌组、肺炎链球菌、肠球菌属等细菌的活性较差。铜绿假单胞菌和厌氧菌对该品耐药。细菌对链霉素、新霉素以及卡那霉素、庆大霉素之间存在部分或完全交叉耐药性。

生物活性

Neomycin硫酸盐属于氨基糖苷类抗生素。

体外研究

Neomycin优先与核酶-底物复合物相互作用，这种相互作用导致切割率降低，通过稳定复合物的基态并使裂解步骤的过渡状态变得不稳定来实现。Neomycin引起反式激活区（TAR）结构构象的变化，可以通过圆二色光谱检测到。Neomycin作为非竞争性抑制剂结合到TAt-TAR复合物中，并增加RNA和肽的解离速率常数（Koff）。Neomycin是效果最显著的氨基糖苷类（沟结合物），用于稳定DNA的三股螺旋。与已知的小沟结合剂相比，它能更好地稳定TAT三螺旋，同时也能稳定CGC（+）三螺旋。在电压和浓度依赖性下，Neomycin诱导胞质和管腔面的部分通道抑制作用。在管腔内，其亲和力大于胞质：零电压下的离解常数(Kb(0))分别是210.2 nM和589.7 nM。在电位大于60 mV时，Neomycin表现出电压依赖性缓解抑制作用。

用途

硫酸新霉素是一种广谱抗生素，对金黄色葡萄球菌、白喉杆菌和炭疽杆菌具有良好的抗菌效果。

它还被用作一种氨基糖苷类抗生素，在不干扰神经元Na+/Ca2+反向转运蛋白（antiporter）的情况下阻断电压敏感的钙通道。结合到核糖体30S 和 50S 亚单位引起蛋白质错误编码；在蛋白质合成过程中抑制起始和延长。其抗菌谱包括革兰氏阴性和阳性细菌。

此外，它用于防治猪、鸡、牛等畜禽因大肠杆菌、沙门氏菌导致的痢疾、腹泻和发育不良等疾病，并可用于鱼虾肠炎的治疗。

文献信息

• New therapeutic approaches for treating neuroinflammatory conditions
  申请人：Pharnext

  公开号：EP2236158A1

  公开（公告）日：2010-10-06

  The present invention discloses new compositions which can be used for the treatment of the neuroinflamation, in particular associated with neurodegenerative, autoimmune, infectious, toxic or traumatic disorders. More particularly, the invention relates to combined therapies for treating neuroinflammation by affecting extravasation cascade. The invention also discloses new methods for treating neuroinflammation pathological conditions in a subject.

  本发明公开了可用于治疗神经炎症的新组合物，尤其是与神经退行性疾病、自身免疫性疾病、感染性疾病、毒性疾病或创伤性疾病有关的神经炎症。更具体地说，本发明涉及通过影响外渗级联来治疗神经炎症的综合疗法。本发明还公开了治疗受试者神经炎症病理条件的新方法。
• Novel compositions
  申请人：Malvern Cosmeceutics Limited

  公开号：EP2428200A2

  公开（公告）日：2012-03-14

  A composition comprising lipid and surfactant, characterised in that the surfactant has an HLB number of less than 20 and in that the lipid and surfactant are in the form of macromolecular assemblies of less than 100 nm in diameter.

  一种由脂质和表面活性剂组成的组合物，其特征在于表面活性剂的 HLB 值小于 20，脂质和表面活性剂呈直径小于 100 纳米的大分子集合体形式。
• Methods for identifying modulators of calcium-sensing receptors
  申请人：MARS, INCORPORATED

  公开号：US10393740B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  Methods for identifying compounds that modulate the activity and/or expression of a calcium-sensing receptor, wherein said compounds can be incorporated into flavor compositions that can be used to modify the kokumi taste and/or palatability of pet food products.

  鉴定可调节钙传感受体活性和/或表达的化合物的方法，其中所述化合物可掺入风味组合物中，用于改变宠物食品的口感和/或适口性。
• Microbial-relief composition
  申请人：Curazene, LLC

  公开号：US10894032B2

  公开（公告）日：2021-01-19

  The present invention includes an antimicrobial composition comprising a safe and effective amount of a surfactant, e.g., sodium dodecylbenzene sulfonate, a safe and effective amount of ascorbic acid; and optionally a safe and effective amount of an excipient, e.g., magnesium stearate. The composition may further comprise a safe and effective amount of an antibiotic, a safe and effective amount of stearic acid, a dermatologically acceptable cream compound, a chlorine compound, and/or an abrasion material.

  本发明包括一种抗菌组合物，其中包含安全有效量的表面活性剂，如十二烷基苯磺酸钠；安全有效量的抗坏血酸；以及可选的安全有效量的赋形剂，如硬脂酸镁。组合物还可进一步包含安全有效量的抗生素、安全有效量的硬脂酸、皮肤学上可接受的乳霜化合物、氯化合物和/或磨蚀材料。
• USEFUL FORMULATIONS OF ACID ADDITION SALT DRUGS
  申请人：OXIGENE, INC.

  公开号：EP0954327A1

  公开（公告）日：1999-11-10