Phleomycin | 11006-33-0

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗真菌类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 英文名称: Phleomycin
• 英文别名: 2-[2-[2-[[2-[[4-[[2-[[6-amino-2-[3-amino-1-[(2,3-diamino-3-oxopropyl)amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[(2R,3S,4S,5S,6S)-3-[(2S,3R,4R,5S)-4-carbamoyl-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-methyloxan-2-yl]oxy-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-2-methylpentanoyl]amino]-3-oxobutanoyl]amino]ethyl]-4,5-dihydro-1,3-thiazol-4-yl]-1,3-thiazole-4-carboxamide
• CAS: 11006-33-0
• 化学式: C₅₁H₇₅N₁₇O₂₁S₂
• 分子量: 1326.4
• InChiKey: QRBLKGHRWFGINE-UGWAGOLRSA-N

物化性质

• 沸点：
  527.46°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3193 (rough estimate)
• 溶解度：
  H2O:10 mg/mL,澄清,蓝色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -10.2
• 重原子数：
  91
• 可旋转键数：
  31
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  702
• 氢给体数：
  20
• 氢受体数：
  31

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn,Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29419059
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)

制备方法与用途

理化性质

腐草霉素（Phleomycin，CAS NO.：11006-33-0）是一种白色或淡黄色中混杂青色的无定形粉末。它从轮枝链霉菌（Streptomyces verticillus）的发酵液中分离获得，属于糖肽类抗肿瘤抗生素，并且易溶于水、甲醇和乙醇。

糖肽类抗生素

腐草霉素是一种结构上类似博莱霉素（Bleomycin）的糖肽类抗生素。它通过结合并插入DNA，破坏双螺旋结构的完整性，对大多数细菌、丝状真菌、酵母菌、植物和动物细胞具有有效作用。

分子遗传学实验中的应用

在分子遗传学实验中，腐草霉素可用作选择性抗生素。其抗性由印度斯坦链异壁菌（Streptoalloteichus hindustanus）来源的Sh ble基因赋予，该基因能够编码一种蛋白与腐草霉素结合从而破坏其DNA切割活性。

推荐浓度

本品以无菌液体形式提供，浓度为20mg/ml。用于酵母菌的推荐浓度是10 µg/ml，用于丝状真菌的推荐浓度则在25-150 µg/ml之间。

筛选方法

1. 腐草霉素（0.1-50 µg/ml）能杀死大多数有氧条件下生长的细胞。然而，细胞对腐草霉素的敏感性受pH影响；培养基pH越高，细胞越容易被抑制。可以通过提高培养基pH值来降低所需的腐草霉素浓度。
2. 腐草霉素在高渗环境下（如原生质体再生用的培养基）活性会降低2-3倍，因此需要使用低盐培养基以减少其用量。
3. 成功转染受多种因素影响，包括细胞健康和活力、核酸质量、转染试剂、转染持续时间及是否包含血清等。

使用前处理

在使用前，请将腐草霉素置于室温回温，并低速漩涡混匀。

注意事项

1. 腐草霉素对强酸敏感，但在短时间暴露于弱酸下能保持稳定。
2. 腐草霉素是由几种结构相似的抗生素混合而成，其中主要成分为腐草霉素D1（Phleomycin D1），端胺为胍丁胺。
3. 请注意防护。腐草霉素有毒，请穿实验服并戴一次性手套操作。

生物活性

Phleomycin 是一种在链霉菌中发现的具有抗肿瘤活性的糖肽类抗生素，可引起DNA断裂，并与博莱霉素类似地与DNA结合并插入，破坏双螺旋结构的完整性。

靶点

• IC50: Antibiotic

文献信息

• MESOTHELIN AND CD137 BINDING MOLECULES
  申请人：F-Star Delta Limited

  公开号：EP3820894A1

  公开（公告）日：2021-05-19
• Selection of host cells expressing protein at high levels
  申请人：Otte P. Arie

  公开号：US20080085537A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The invention provides a DNA molecule comprising a multicistronic transcription unit coding for i) a polypeptide of interest, and for ii) a selectable marker polypeptide functional in a eukaryotic host cell, wherein the polypeptide of interest has a translation initiation sequence separate from that of the selectable marker polypeptide, and wherein the coding sequence for the polypeptide of interest is upstream from the coding sequence for the selectable marker polypeptide in the multicistronic transcription unit, and wherein an internal ribosome entry site is present downstream from the coding sequence for the polypeptide of interest and upstream from the coding sequence for the selectable marker polypeptide, and wherein the nucleic acid sequence coding for the selectable marker polypeptide in the coding strand comprises a GTG or a TTG start codon. Also provided are methods for obtaining host cells expressing a polypeptide of interest, such host cells comprising DNA molecules of the invention. Further provided is the production of polypeptides of interest, comprising culturing host cells comprising the DNA molecules of the invention.
• FC BINDING FRAGMENTS COMPRISING A CD137 ANTIGEN-BINDING SITE
  申请人：F-star Beta Limited

  公开号：US20210277134A1

  公开（公告）日：2021-09-09

  The invention relates to specific binding members that bind CD137. The specific binding members comprise a CD137 antigen-binding site located in a constant domain of the specific binding member and find application in the treatment of cancer and infectious diseases, for example.
• ANTIBODY MOLECULES THAT BIND PD-L1 AND CD137
  申请人：F-star Beta Limited

  公开号：US20220049007A1

  公开（公告）日：2022-02-17

  The present application relates to antibody molecules that bind both PD-L1 and CD 137 and are able to induce agonism of CD137. The antibody molecules comprise a CDR-based binding site for PD-L1, and a CD137 antigen-binding site that is located in a constant domain of the antibody molecule. The antibody molecules of the invention find application, for example, in the treatment of diseases, such as cancer.
• US8999667B2
  申请人：——

  公开号：US8999667B2

  公开（公告）日：2015-04-07