[1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡嗪-2-胺 | 88002-33-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 胺、酸和盐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡嗪类
• 中文名称: [1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡嗪-2-胺
• 中文别名: [1,2,4]三唑并[1,5-A]吡嗪-2-胺
• 英文名称: [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-amine
• CAS: 88002-33-9
• 化学式: C₅H₅N₅
• mdl: MFCD11847742
• 分子量: 135.128
• InChiKey: UUYSQAYUTMLLBO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  207-208 °C(Solv: 1-butanol (71-36-3))
• 密度：
  1.74±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡嗪-2-胺 在 sodium nitrate 、 锂硼氢 、 乙醇 、 氢溴酸 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 tert-butyl 2-bromo-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine-7(8H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  三氮唑类抗真菌化合物、其药物组合物及其制 备方法和用途

  摘要：

  本发明提供了一类通式(I)表示的三氮唑类化合物、其光学异构体、或其药学上可接受的盐；以及所述化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐在制备抗真菌，特别是抗白假丝酵母菌、近平滑假丝酵母菌、光滑假丝酵母菌、新生隐球菌、石膏状小孢子菌、红色毛癣菌和/或烟曲霉菌的药物中的用途。本发明还提供了一种药物组合物，其包含治疗有效量的选自通式(I)表示的化合物、其光学异构体和其药学上可接受的盐中的一种或多种以及可药用辅料。

  公开号：

  CN103965194B
• 作为产物：
  描述：

  Pyrazin-2-ylcyanamide 在 PPA 、 羟胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 56.5h， 生成 [1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡嗪-2-胺
  参考文献：
  名称：

  Cyanoamino compounds in synthesis syntheses of some heterocycles

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf01134190

文献信息

• [EN] AMINE-SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS EHMT2 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES SUBSTITUÉS PAR UNE AMINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE L'EHMT2 ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2018118842A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present disclosure relates to amine-substituted heterocyclic compounds. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating a disorder (e.g., cancer) via inhibition of a methyltransferase enzyme selected from EHMT1 and EHMT2, by administering an amine-substituted heterocyclic heterocyclic compound disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof to subjects in need thereof. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本公开涉及胺基取代的杂环化合物。本公开还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及通过向需要的受试者施用本公开披露的胺基取代的杂环化合物或其药物组合物来抑制从EHMT1和EHMT2中选择的甲基转移酶酶，从而治疗疾病（例如，癌症）的方法。本公开还涉及利用这些化合物进行研究或其他非治疗目的。
• 2-吡啶取代脲结构小分子化合物及其合成和应用
  申请人：中国科学院上海药物研究所

  公开号：CN110818683B

  公开（公告）日：2023-04-14

  本发明涉及2‑吡啶取代脲结构小分子化合物及其合成和应用。具体地，本发明公开了式(I)所述的化合物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐、水合物及溶剂合物及其制备方法和在制备ASK1小分子抑制剂，或预防和/或治疗与ASK1相关疾病，尤其是肝脏疾病、肺部疾病、心血管疾病、肾脏疾病和代谢性疾病的药物中的用途。
• [EN] ANNULATED GLYCOSIDASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLYCOSIDASES ANNELÉS
  申请人：ASCENEURON S A

  公开号：WO2019037861A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  Compounds of formula (I) wherein A, R, W1, W2, W3, W4, W5, W6, L, Q, Rx and u have the meaning according to the claims can be employed, inter alia, for the treatment of tauopathies and Alzheimer's disease.

  式（I）中A、R、W1、W2、W3、W4、W5、W6、L、Q、Rx和u的含义如权利要求书中所述，可用于治疗tau病和阿尔茨海默病。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS IMMUNOMODULATORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20170320875A1

  公开（公告）日：2017-11-09

  Disclosed are compounds of Formula (I), methods of using the compounds as immunomodulators, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders such as cancer or infections.

  揭示了公式（I）的化合物，使用这些化合物作为免疫调节剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防或改善癌症或感染等疾病或疾病。
• HETEROARYL PYRIDONE AND AZA-PYRIDONE COMPOUNDS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20140378432A1

  公开（公告）日：2014-12-25

  Heteroaryl pyridone and aza-pyridone compounds are provided, including stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful for inhibiting Btk kinase, and for treating immune disorders such as inflammation mediated by Btk kinase. Methods of using heteroaryl pyridone and aza-pyridone compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, and treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  提供了杂环吡啶酮和氮杂吡啶酮化合物，包括立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，用于抑制Btk激酶，并治疗由Btk激酶介导的免疫紊乱，例如炎症。公开了使用杂环吡啶酮和氮杂吡啶酮化合物进行哺乳动物细胞中的体外、体内和原位诊断和治疗这种疾病或相关病理条件的方法。