7-Boc-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪 | 723286-79-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡嗪类
• 中文名称: 7-Boc-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪
• 中文别名: 5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡嗪-7(8H)-甲酸叔丁醇酯；5,6-二氢-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡嗪-7(8h)-羧酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine-7(8H)-carboxylate
• 英文别名: 7-(tert-butoxycarbonyl)-5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[3,4-a]pyrazine；tert-butyl 6,8-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine-7-carboxylate
• CAS: 723286-79-1
• 化学式: C₁₀H₁₆N₄O₂
• 分子量: 224.263
• InChiKey: OKVLFQQWHATAHW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  378.4±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-Boc-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 3-甲氧基-5H,6H,7H,-8H-[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-AMINO-4-PHENYLBUTANOIC ACID DERIVATIVES AS DIPEPTIDYL PEPTIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DIABETES
  [FR] DERIVES DE 3-AMINO-4-PHENYLBUTANOIQUE ACIDE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE DIPEPTIDYL PEPTIDASE POUR LE TRAITEMENT OU LA PREVENTION DU DIABETE

  摘要：

  本发明涉及3-氨基-4-苯基丁酸衍生物，这些衍生物是二肽基肽酶-IV酶（'DP-IV抑制剂'）的抑制剂，并且在治疗或预防二肽基肽酶-IV酶参与的疾病中有用，如糖尿病，特别是2型糖尿病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶参与的这类疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2004058266A1
• 作为产物：
  描述：

  [1,2,4]噻唑[4,3-a]吡嗪 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 26.0h， 生成 7-Boc-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-AMINO-4-PHENYLBUTANOIC ACID DERIVATIVES AS DIPEPTIDYL PEPTIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DIABETES
  [FR] DERIVES DE 3-AMINO-4-PHENYLBUTANOIQUE ACIDE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE DIPEPTIDYL PEPTIDASE POUR LE TRAITEMENT OU LA PREVENTION DU DIABETE

  摘要：

  本发明涉及3-氨基-4-苯基丁酸衍生物，这些衍生物是二肽基肽酶-IV酶（'DP-IV抑制剂'）的抑制剂，并且在治疗或预防二肽基肽酶-IV酶参与的疾病中有用，如糖尿病，特别是2型糖尿病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶参与的这类疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2004058266A1

文献信息

• Substituted Sulfonamide Compounds
  申请人：Merla Beatrix

  公开号：US20090186899A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  Substituted sulfonamide compounds corresponding to the formula I wherein m, n, p, Q, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y and Z have the respective meanings defined herein, pharmaceutical compositions containing such compounds, a process for their preparation, and the use of such compounds for the treatment and/or inhibition of pain and other conditions mediated by bradykinin receptor 1 (B1R) and/or bradykinin receptor 2 (B2R).

  对应于公式I的磺胺基替代化合物，其中m、n、p、Q、R1、R2、R3、R4、X、Y和Z具有在此定义的各自含义，包含这种化合物的药物组合物，其制备方法，以及利用这种化合物治疗和/或抑制由激肽激酶受体1（B1R）和/或激肽激酶受体2（B2R）介导的疼痛和其他病症。
• [EN] SUBSTITUTED SULFONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONAMIDES SUBSTITUÉS
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：WO2009090055A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  The invention relates to substituted sulfonamide derivatives of the general formula (I'); processes for their preparation, medicaments containing these compounds, and the use of substituted sulfonamide derivatives for the preparation of medicaments

  该发明涉及一般式（I'）的取代磺胺基衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物，以及用于制备药物的取代磺胺基衍生物的用途
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOUNDS AS INHIBITORS OF SPHINGOSINE KINASE<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SPHINGOSINE KINASE
  申请人：ALMAC DISCOVERY LTD

  公开号：WO2012069852A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The present invention relates to compounds that are useful as inhibitors of the activity of one or more isoforms of sphingosine kinase. Particularly, although not exclusively, the present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds in the treatment and/or prevention of cancers, hyperproliferative, inflammatory, angiogenic, immune and viral infectious diseases.

  本发明涉及一种可用作抑制一种或多种鞘氨醇激酶同工酶活性的化合物。特别是，尽管不仅限于此，本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及将这些化合物用于治疗和/或预防癌症、高增殖、炎症、血管生成、免疫和病毒感染性疾病的用途。
• 3-Amino-4-phenylbutanoic acid derivatives as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
  申请人：Duffy L Joseph

  公开号：US20060052382A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  The present invention is directed to 3-amino-4-phenylbutanoic acid derivatives which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

  本发明涉及3-氨基-4-苯基丁酸衍生物，它们是二肽酶IV酶（“DP-IV抑制剂”）的抑制剂，对于涉及二肽酶IV酶的疾病，如糖尿病，特别是2型糖尿病的治疗或预防有用。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及这些化合物和组合物在涉及二肽酶IV酶的这类疾病的预防或治疗中的使用。
• NOVEL TETRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINE COMPOUND OR SALT THEREOF
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160244444A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  To provide a compound having an inhibitory activity for an androgen receptor. A tetrahydropyridopyrimidine compound represented by the following general formula (I) or a pharmaceutically acceptable thereof (in the formula, X and R are as defined in the specification).

  提供一种具有抑制雄激素受体活性的化合物。该化合物为以下通式（I）所代表的四氢吡啶嘧啶化合物或其药学上可接受的衍生物（其中，X和R如规范中所定义）。