螺[3.3]庚-2-醇 | 1502422-51-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 螺[3.3]庚-2-醇
• 英文名称: spiro[3.3]heptan-2-ol
• CAS: 1502422-51-6
• 化学式: C₇H₁₂O
• 分子量: 112.172
• InChiKey: SLBGAAXUJGPVSV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  螺[3.3]庚-2-醇 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 一水合肼 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 (2S,5R)-6-hydroxyl-7-oxo-N-(spiro[3.3]heptan-2-yl)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  B-LACTAMASE INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种化合物，其化学式为（I）-（IV），可用作β-内酰胺酶抑制剂，其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物或立体异构体，其中R1、R2、M和环A的定义如规范中所述。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及这些化合物的用途。例如，本发明的化合物可用作β-内酰胺酶抑制剂，用于治疗和/或预防由细菌感染引起的疾病，解决β-内酰胺酶引起的药物耐药问题，特别是由B型金属β-内酰胺酶引起的细菌耐药性疾病。

  公开号：

  EP3281942A1
• 作为产物：
  描述：

  螺[3.3]庚烷-2-酮 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 反应 2.0h， 以85.9%的产率得到螺[3.3]庚-2-醇
  参考文献：
  名称：

  B-LACTAMASE INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种化合物，其化学式为（I）-（IV），可用作β-内酰胺酶抑制剂，其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物或立体异构体，其中R1、R2、M和环A的定义如规范中所述。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及这些化合物的用途。例如，本发明的化合物可用作β-内酰胺酶抑制剂，用于治疗和/或预防由细菌感染引起的疾病，解决β-内酰胺酶引起的药物耐药问题，特别是由B型金属β-内酰胺酶引起的细菌耐药性疾病。

  公开号：

  EP3281942A1

文献信息

• TAU-PROTEIN TARGETING PROTACS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180125821A1

  公开（公告）日：2018-05-10

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of tau protein. In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a VHL or cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds tau protein, such that tau protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of tau. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of tau protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of tau protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为tau蛋白的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到E3泛素连接酶的VHL或cereblon配体，另一端结合到tau蛋白的双功能化合物，使得tau蛋白与泛素连接酶靠近，以实现tau蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与tau蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由tau蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• [EN] 5-MEMBERED AND BICYCLIC HETEROCYCLIC AMIDES AS INHIBITORS OF ROCK<br/>[FR] AMIDES HÉTÉROCYCLIQUES À 5 CHAÎNONS ET BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE ROCK
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2019014308A1

  公开（公告）日：2019-01-17

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective ROCK inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating cardiovascular, smooth muscle, oncologic, neuropathologic, autoimmune, fibrotic, and/or inflammatory disorders using the same.

  本发明提供了化合物的结构式（I）：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性ROCK抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用它们治疗心血管、平滑肌、肿瘤学、神经病理学、自身免疫、纤维化和/或炎症性疾病的方法。
• [EN] MODULATORS OF EUKARYOTIC INITIATION FACTOR 2<br/>[FR] MODULATEURS DU FACTEUR 2 D'INITIATION EUCARYOTE
  申请人：DENALI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019183589A1

  公开（公告）日：2019-09-26

  The present disclosure relates generally to eukaryotic initiation factor 2B modulators of formula A, or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, or mixture of stereoisomers thereof and methods of making and using thereof.

  本公开涉及一般与配方A的真核起始因子2B调节剂有关，或其药用可接受盐、立体异构体或其立体异构体混合物，以及其制备和使用方法。
• [EN] ITACONIC ACID DERIVATIVES AND USES THEREOF IN TREATING AN INFLAMMATORY DISEASE OR A DISEASE ASSOCIATED WITH AN UNDESIRABLE IMMUNE RESPONSE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE ITACONIQUE ET LEURS UTILISATIONS DANS LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE INFLAMMATOIRE OU D'UNE MALADIE ASSOCIÉE À UNE RÉPONSE IMMUNITAIRE INDÉSIRABLE
  申请人：SITRYX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2020222010A1

  公开（公告）日：2020-11-05

  The invention relates to compounds of formula (I) and to their use in treating or preventing an inflammatory disease or a disease associated with an undesirable immune response: (I) wherein R A, R B, R C and R D are as defined herein.

  该发明涉及公式（I）的化合物及其在治疗或预防炎症性疾病或与不良免疫反应相关的疾病中的应用：（I）其中RA、RB、RC和RD如本文所定义。
• [EN] DNA-DEPENDENT PROTEIN KINASE INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE PROTÉINE KINASE DÉPENDANTE DE L'ADN
  申请人：DIZAL JIANGSU PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020238900A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  Disclosed herein are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as DNA-PK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula (I), and methods of using such compounds or compositions to treat DNA-PK related disorder (e.g., cancer).

  本文披露了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可用作DNA-PK抑制剂。还披露了包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物来治疗DNA-PK相关疾病（例如癌症）的方法。