8-bromooxazolo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one | 61428-41-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-bromooxazolo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
• 英文别名: 8-bromo-3H-[1,3]oxazolo[4,5-c]quinolin-2-one
• CAS: 61428-41-9
• 化学式: C₁₀H₅BrN₂O₂
• 分子量: 265.066
• InChiKey: KLEBEGPZVFDTHX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromooxazolo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium hydride 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.33h， 生成
  参考文献：
  名称：

  作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物，其制备方 法和用途

  摘要：

  本发明公开的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物，为具有以下通式（IA）或（IB）的化合物，其中，R1选自氢、卤素、烷基、烷氧基、胺基，或与R2形成并环；R2选自氢、胺基、磺酰胺基、磺酰脲基、烷基、烷氧基，或与R1形成并环；R3选自氢、C1‑C6烷基；R4选自氢、胺基、酰胺基或磺酰胺基；R5选自氢、卤素、烷基或烷氧基。本发明还公开了该作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物的制备方法和作为药物用以治疗与PI3K/mTOR相关的疾病，特别是PI3K/mTOR相关的癌症的用途；。

  公开号：

  CN104418867B
• 作为产物：
  描述：

  3-amino-4-hydroxy-6-bromo-quinoline 、 N,N'-羰基二咪唑 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 8-bromooxazolo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物，其制备方 法和用途

  摘要：

  本发明公开的一种作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物，为具有以下通式（IA）或（IB）的化合物，其中，R1选自氢、卤素、烷基、烷氧基、胺基，或与R2形成并环；R2选自氢、胺基、磺酰胺基、磺酰脲基、烷基、烷氧基，或与R1形成并环；R3选自氢、C1‑C6烷基；R4选自氢、胺基、酰胺基或磺酰胺基；R5选自氢、卤素、烷基或烷氧基。本发明还公开了该作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物的制备方法和作为药物用以治疗与PI3K/mTOR相关的疾病，特别是PI3K/mTOR相关的癌症的用途；。

  公开号：

  CN104418867B

文献信息

• [1,2,4] TRIAZOL [4,3-A] PYRIDINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR OR MEDICAL APPLICATION THEREOF
  申请人：JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160122339A1

  公开（公告）日：2016-05-05

  Provided are [1,2,4]triazol[4,3-a]pyridine derivatives as shown in the general formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition containing the derivative, wherein the pharmaceutical composition is used as a therapeutic agent, and especially used as a c-Met inhibitor and an immunosuppressant. Each substituent in the general formula (I) is the same as that defined in the specification.

  本发明提供了[1,2,4]三唑[4,3-a]吡啶衍生物，如通式(I)所示，以及其制备方法和含有该衍生物的制药组合物。该制药组合物可用作治疗剂，特别是用作c-Met抑制剂和免疫抑制剂。在通式(I)中的每个取代基与说明书中定义的相同。
• EP2995618A1
  申请人：——

  公开号：EP2995618A1

  公开（公告）日：2016-03-16
• [1,2,4]TRIAZOL [4,3-A]PYRIDINE DERIVATE, PREPARATION METHOD THEREFOR OR MEDICAL APPLICATION THEREOF
  申请人：Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：EP2995618B1

  公开（公告）日：2019-01-09
• US4031230A
  申请人：——

  公开号：US4031230A

  公开（公告）日：1977-06-21
• US4119631A
  申请人：——

  公开号：US4119631A

  公开（公告）日：1978-10-10