3-bromo-2-(cyclopropoxy)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-bromo-2-(cyclopropoxy)pyridine
• 英文别名: 3-Bromo-2-cyclopropoxypyridine；3-bromo-2-cyclopropyloxypyridine
• 化学式: C₈H₈BrNO
• 分子量: 214.062
• InChiKey: AFJSRJBQMMTIIX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-2-(cyclopropoxy)pyridine 在 potassium phosphate 、 2-(二环己基膦)3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯 、 甲烷磺酸(2-二环己基膦基-2',4',6'-三-异丙基-1,1'-联苯基)(2'-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II) 、 [(2-di-cyclohexylphosphino-3,6-dimethoxy-2’,4’,6’-triisopropyl-1,1‘-biphenyl)-2-(2‘-amino-1,1’-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 caesium carbonate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 (1S,2S)-N-[2-(2-cyclopropoxypyridin-3-yl)-1-methylpyrrolo[2,3-c]pyridin-5-yl]-2-fluorocyclopropane-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5- AND 6-AZAINDOLE COMPOUNDS FOR INHIBITION OF BCR-ABL TYROSINE KINASES
  [FR] COMPOSÉS DE 5- ET 6-AZAINDOLE POUR L'INHIBITION DE TYROSINE KINASES BCR-ABL

  摘要：

  本公开涉及抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶的化合物和组合物，制备该化合物和组合物的方法，以及它们在治疗各种癌症，如慢性髓细胞白血病（CML）中的应用。

  公开号：

  WO2022076975A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-3-溴吡啶 、 环丙醇 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以72%的产率得到3-bromo-2-(cyclopropoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5- AND 6-AZAINDOLE COMPOUNDS FOR INHIBITION OF BCR-ABL TYROSINE KINASES
  [FR] COMPOSÉS DE 5- ET 6-AZAINDOLE POUR L'INHIBITION DE TYROSINE KINASES BCR-ABL

  摘要：

  本公开涉及抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶的化合物和组合物，制备该化合物和组合物的方法，以及它们在治疗各种癌症，如慢性髓细胞白血病（CML）中的应用。

  公开号：

  WO2022076975A1

文献信息

• 芳基环丙基醚及其衍生物的制备方法
  申请人：杭州迈世腾药物科技有限公司

  公开号：CN109265352B

  公开（公告）日：2021-06-04

  本发明公开了一种芳基环丙基醚及其衍生物的制备方法：于惰性气体保护下，将氟代芳族化合物与环丙醇溶解于非质子偶极性溶剂中，然后加入碱，在搅拌条件下于0～75℃进行芳族亲核取代反应2～6h；反应时间到后，将所得的反应液加水淬灭，淬灭后的反应液经萃取，洗涤，干燥后过滤，所得的滤液经旋蒸浓缩脱去萃取剂，得作为产物的芳基环丙基醚或其衍生物的粗品。本发明解决了现有技术所存在的产物收率低以及环丙醇盐不能稳定存在的缺陷，提供一种合适的碱和与之匹配的溶剂，采用一锅法使氟代芳族化合物与环丙醇能够直接发生芳族亲核取代反应生成芳基环丙基醚及其衍生物。