1-methyl-4-morpholinoquinolin-2(1H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-methyl-4-morpholinoquinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 1-Methyl-4-morpholin-4-ylquinolin-2-one；1-methyl-4-morpholin-4-ylquinolin-2-one
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₂
• 分子量: 244.293
• InChiKey: AINGXKCBXXDDPJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 4-(p-toluenesulfonyloxy)-1-methyl-quinolin-2(1H)-one 在 2-[2-(二环己基膦基)苯基]-N-甲基吲哚 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 苯硼酸 作用下， 以 叔丁醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以66%的产率得到1-methyl-4-morpholinoquinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  在胺的N-芳基化中探索芳基甲苯磺酸盐的通用钯-膦配合物：范围和局限性

  摘要：

  提出了使用芳基和杂芳基甲苯磺酸盐对各种胺进行单选择性N-芳基化反应的范围和局限性。空气稳定且易于接近的Pd（OAc）2 / CM-phos {CM-phos = 2- [2-（二环己基膦基）苯基] -1-甲基-1 H-吲哚}催化剂体系能够处理各种芳基甲苯磺酸酯底物以及胺亲核试剂，包括伯和仲环状/无环脂族胺和苯胺。在这种催化体系下，含NH的杂环如吲哚，咔唑，吡咯，10-吩噻嗪和10-吩恶嗪被证明是可行的偶联伙伴。所描述的反应条件容许宽范围的官能团，并允许从各种酚衍生物容易地获得一系列的芳族胺以及不对称胺产物。有趣的是，该催化剂体系甚至提供了在水介质中进行反应的机会。我们还报道了旋光性α-中心手性胺与芳基甲苯磺酸盐的分子间偶联，而没有削弱对映体的纯度。

  DOI：

  10.1002/asia.201800575

文献信息

• DERMATITIS REMEDIES
  申请人：TANABE SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP1941881A1

  公开（公告）日：2008-07-09

  The present invention is to provide a topical dermatitis treating agent which comprises a pyridine compound represented by the following formula [I]: wherein R1 and R2 each represent a lower alkoxy group, =X- represents a group represented by the formula: or a group represented by the formula: =N-, Ring A represents a saturated or unsaturated bicyclic nitrogen-containing heterocyclic group having 1 to 4 substituents selected from hydroxyl group, oxo group, a lower alkoxy group, a di-lower alkylaminophenyl group, a pyperidino-lower alkoxy group, a morpholino-lower alkoxy group, a cyclo-lower alkylamino-lower alkylamino group, pyridyl group and morpholino group, and ---- represents a single bond or a double bond, or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

  本发明旨在提供一种局部皮炎治疗剂，它由下式[I]代表的吡啶化合物组成： 其中R1和R2各自代表低级烷氧基，=X-代表由式[I]代表的基团： 环 A 代表具有 1 至 4 个取代基的饱和或不饱和双环含氮杂环基团，取代基可选 自羟基、氧代基团、低级烷氧基、二低级烷基氨基苯基、吡咯烷基低级烷氧基、吗啉基 低级烷氧基、环低级烷基氨基低级烷基氨基、吡啶基和吗啉基，---- 代表单键或双键、 或其药学上可接受的盐作为活性成分。
• A General Palladium-Phosphine Complex To Explore Aryl Tosylates in the N-Arylation of Amines: Scope and Limitations
  作者：Pui Ying Choy、Kin Ho Chung、Qingjing Yang、Chau Ming So、Raymond Wai-Yin Sun、Fuk Yee Kwong

  DOI：10.1002/asia.201800575

  日期：2018.9.4

  heterocycles such as indole, carbazole, pyrrole, 10‐phenothiazine, and 10‐phenoxazine were shown to be feasible coupling partners under this catalytic system. The described reaction conditions tolerate a wide range of functional groups and allow an array of aromatic amines as well as unsymmetrical amine products to be easily accessed from the various phenolic derivatives. Interestingly, this catalyst

  提出了使用芳基和杂芳基甲苯磺酸盐对各种胺进行单选择性N-芳基化反应的范围和局限性。空气稳定且易于接近的Pd（OAc）2 / CM-phos CM-phos = 2- [2-（二环己基膦基）苯基] -1-甲基-1 H-吲哚}催化剂体系能够处理各种芳基甲苯磺酸酯底物以及胺亲核试剂，包括伯和仲环状/无环脂族胺和苯胺。在这种催化体系下，含NH的杂环如吲哚，咔唑，吡咯，10-吩噻嗪和10-吩恶嗪被证明是可行的偶联伙伴。所描述的反应条件容许宽范围的官能团，并允许从各种酚衍生物容易地获得一系列的芳族胺以及不对称胺产物。有趣的是，该催化剂体系甚至提供了在水介质中进行反应的机会。我们还报道了旋光性α-中心手性胺与芳基甲苯磺酸盐的分子间偶联，而没有削弱对映体的纯度。