4-bromo-2-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-bromo-2-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)pyridine
• 英文别名: 4-Bromo-2-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)pyridine；4-bromo-2-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)pyridine
• 化学式: C₁₁H₁₅BrN₂O
• 分子量: 271.157
• InChiKey: AKFBLMBLNZHOIV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  25.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-2-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)pyridine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium acetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 (R)-5-methyl-2-((2-methyl-4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-7-(2-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)pyridin-4-yl)furo[3,2-c]pyridin-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUROPYRIDINES AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  [FR] FUROPYRIDINES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BROMODOMAINE

  摘要：

  本发明涉及新化合物，含有这种化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的应用。

  公开号：

  WO2014140077A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-羟乙基)-吡咯烷 、 2-氯-4-溴吡啶 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 72.25h， 生成 4-bromo-2-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES AS BET INHIBITORS
  [FR] THIÉNO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES UTILES COMME INHIBITEURS DE BET

  摘要：

  噻诺吡啶酮化合物或其盐，含有该化合物的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是在溴结构域抑制剂用于治疗的疾病或症状中。

  公开号：

  WO2014078257A1

文献信息

• [EN] THIENO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES AS BET INHIBITORS<br/>[FR] THIÉNO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES UTILES COMME INHIBITEURS DE BET
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2014078257A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Thienopyridone compounds of formula (I) or a salt thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds and their use in therapy, in particular in the treatment of diseases or conditions for which a bromodomain inhibitor is indicated.

  噻诺吡啶酮化合物或其盐，含有该化合物的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是在溴结构域抑制剂用于治疗的疾病或症状中。
• FUROPYRIDINES AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY (NO.2) LIMITED

  公开号：US20160016966A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  The present invention relates to novel compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and to their use in therapy.

  本发明涉及新化合物、含有此类化合物的药物组合物以及它们在治疗中的应用。
• [EN] PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITOR AND MEDICAL USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE PROTÉINE TYROSINE KINASE ET SON UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂及其医疗用途
  申请人：[en]BEYOND THERAPEUTICS CO., LTD.;[zh]苏州必扬医药科技有限公司

  公开号：WO2024032584A1

  公开（公告）日：2024-02-15

  本发明涉及一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂用于治疗蛋白酪氨酸激酶介导的增殖性疾病或症状，例如伴随病理性新生血管形成、视网膜缺血、视网膜水肿和糖尿病视网膜病变等眼部疾病和恶性肿瘤。具体涉及一种具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性和/或提高溶解度，眼部生物利用度的化合物以及它们在治疗眼部疾病和恶性肿瘤的用途。
• Discovery of [7-(2,6-dichlorophenyl)-5-methylbenzo [1,2,4]triazin-3-yl]-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amine—a potent, orally active Src kinase inhibitor with anti-tumor activity in preclinical assays
  作者：Glenn Noronha、Kathy Barrett、Antonio Boccia、Tessa Brodhag、Jianguo Cao、Chun P. Chow、Elena Dneprovskaia、John Doukas、Richard Fine、Xianchang Gong、Colleen Gritzen、Hong Gu、Ehab Hanna、John D. Hood、Steven Hu、Xinshan Kang、Jann Key、Boris Klebansky、Ahmed Kousba、Ge Li、Dan Lohse、Chi Ching Mak、Andrew McPherson、Moorthy S.S. Palanki、Ved P. Pathak、Joel Renick、Feng Shi、Richard Soll、Ute Splittgerber、Silva Stoughton、Suhan Tang、Shiyin Yee、Binqi Zeng、Ningning Zhao、Hong Zhu

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.11.006

  日期：2007.2

  We describe the identification of [7-(2,6-dichlorophenyl)-5-methylbenzo [1,2,4]triazin-3-yl]-[4-(2-pyrrolidin-l-ylethoxy)phenyl]amine (3), a potent, orally active Src inhibitor with desirable PK properties, demonstrated activity in human tumor cell lines and in animal models of tumor growth. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• THIENO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES AS BET INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：EP2920183B1

  公开（公告）日：2017-03-08