dinorbornyl phosphine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: dinorbornyl phosphine
• 英文别名: dinorbornylphosphine；bis(1-bicyclo[2.2.1]heptanyl)phosphane
• 化学式: C₁₄H₂₃P
• 分子量: 222.31
• InChiKey: DKDXHNMKTYUOOT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  disodium;carbonate 、 对溴三氟甲苯 、 dinorbornyl phosphine 在 二(氰基苯)二氯化钯 氮 作用下， 以 正丁醇 、 水 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 4-(三氟甲基)苯甲酸丁酯
  参考文献：
  名称：

  Coupling of nucleophiles, vinyl compounds or CO with water, alcohols or amines to organic compounds

  摘要：

  以下是翻译结果： 将a）从醇，硫醇，胺，金属化的烃，CH-酸性化合物和金属氰化物中选择的亲核试剂，或b）将一氧化碳与水，醇，氨，一级或二级胺混合，与含有离去基团的芳香族化合物，带有C键离去基团的杂环芳香族化合物，带有离去基团键合到甲基基团的芳香族或杂环芳香族甲基化合物，带有C键离去基团的乙烯基不饱和有机化合物或带有离去基团的有机烯丙基化合物耦合，同时在Pd配合物存在下断裂离去基团作为催化剂，其中变体b）和c）在无机碱或有机氮碱存在下进行，其特征在于Pd配合物包含具有脂肪，支链或环状取代基的二次膦作为配体。

  公开号：

  US06548684B2
• 作为产物：
  描述：

  2,2'-diazo bis (2,4-di-methyl valeronitrile) 、 双环[2.2.1]庚-1-烯 以 甲苯 为溶剂， 生成 dinorbornyl phosphine
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing organophosphines

  摘要：

  烯烃可以在常温和常压下与膦发生自由基加成反应，生成有机膦化合物。适合的烯烃包括碳链长度为C.sub.1到C.sub.4的α-烯烃、环烯烃、多环脂环烯烃、烯丙醇和乙烯膦酸酯。

  公开号：

  US05284555A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF RECEPTOR TYROSINE KINASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYROSINES KINASES RÉCEPTRICES
  申请人：ASTEX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2009150240A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The invention relates to new bicyclic heterocyclic derivative compounds, to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

  这项发明涉及新的双环杂环衍生物化合物，包括含有该化合物的药物组合物，以及利用该化合物治疗疾病，例如癌症。
• [EN] 2 -AMINO- 1, 8 -NAPHTHYRIDINE-3 -CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS ANTIMICROBIAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINO-1,8-NAPHTYRIDINE-3-CARBOXAMIDE UTILISÉS COMME AGENTS ANTIMICROBIENS
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2013072882A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention concerns novel 2-amino-1,8-naphthyridine-3-carboxamide derivatives of formula I, a pharmaceutical antibacterial composition containing them and the use of these compounds in the manufacture of a medicament for the treatment of infections (e.g. bacterial infections). These compounds are useful antimicrobial agents effective against a variety of human and veterinary pathogens including among others Gram-positive and Gram-negative aerobic and anaerobic bacteria.

  本发明涉及公式I的新型2-氨基-1,8-萘啶-3-甲酰胺衍生物，包含它们的药用抗菌组合物以及利用这些化合物制造用于治疗感染（例如细菌感染）的药物。这些化合物是有用的抗微生物药剂，对包括革兰氏阳性和阴性需氧菌和厌氧菌在内的各种人类和兽医病原体具有有效作用。
• [EN] 1,2-DIHYDRO-3H-PYRROLO[1,2-C]IMIDAZOL-3-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS 1,2-DIHYDRO-3H-PYRROLO[1,2-C]IMIDAZOL-3-ONE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2015132228A1

  公开（公告）日：2015-09-11

  The invention relates to antibacterial compounds of formula (I), wherein R1 is one of the groups represented below (AA), wherein A is a bond, CH=CH or C≡C; U is N or CH; V is N or CH; W represents N or CH; and R1A, R2A, R3A, R1B and R1C are as defined in the claims; and salts thereof.

  这项发明涉及公式（I）的抗菌化合物，其中R1是下面表示的一组（AA），其中A是键，CH=CH或C≡C；U是N或CH；V是N或CH；W代表N或CH；而R1A、R2A、R3A、R1B和R1C如权利要求中所定义的；以及其盐。
• [EN] ANTIBACTERIAL QUINAZOLINE-4(3H)-ONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS ANTIBACTÉRIENS DE QUINAZOLINE-4(3H)-ONE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2015173329A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The invention relates to antibacterial compounds of formula I, wherein R1 is H or halogen; R2 is the group M; R3 is H or halogen; M is MA or MB wherein A is a bond or C≡C; R1A is H or halogen; R2A is H, alkoxy or halogen; R3A is H, alkoxy, hydroxyalkoxy, hydroxyalkyl, 1,2-dihydroxyethyl, dialkylamino, 1-hydroxymethyl-cycloprop-1-yl, 1-((dimethylglycyl)oxy)methyl-cycloprop-1-yl, 3-hydroxyoxetan-3-yl, morpholin-4-ylalkyl or morpholin-4-ylalkoxy; and R1B is a group as defined in claim 1; and salts thereof.

  该发明涉及公式I的抗菌化合物，其中R1为H或卤素；R2为M基团；R3为H或卤素；M为MA或MB，其中A为键或C≡C；R1A为H或卤素；R2A为H、烷氧基或卤素；R3A为H、烷氧基、羟基烷氧基、羟基烷基、1,2-二羟乙基、二烷基氨基、1-羟甲基环丙-1-基、1-((二甲基甘氨酰氧)甲基)环丙-1-基、3-羟基氧杂环丁烷-3-基、吗啉-4-基烷基或吗啉-4-基烷氧基；以及R1B为权利要求1中定义的基团；及其盐。
• [EN] AMINO-HETEROCYCLES AS VR-1 ANTAGONISTS FOR TREATING PAIN<br/>[FR] HETEROCYCLES AMINES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR VANILLOIDE (VR-1) POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2004046133A1

  公开（公告）日：2004-06-03

  the present invention provides a compound of formula (I): wherein V represents NR5, O, S, SO or S(O)2; W and X each independently represent CH or N; Y represents N, CH or C-Ar2, with the proviso that at least one, but no more than two, of W, X and Y are N; Z represents CH or C-Ar2, with the proviso that when Y is N or CH then Z is C-Ar2, and with the further proviso that when Y is C-Ar2 then Z is CH; Ar1 represents a fused 9 or 10 membered heterobicyclic ring system containing one, two, three or four heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur, wherein at least one of the rings in said ring system is aromatic; Ar2 represents an aromatic ring selected from phenyl, pyridyl, pyrimidinyl and pyridazinyl which is optionally fused and substituted; R1 represents halogen, hydroxy, oxo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, haloC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C1-6alkoxy, haloC1-6alkoxy, hydroxyC1-6alkoxy, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkoxy, C3-5cycloalkylC1-4alkyl, cyano, nitro, SR6, SOR6, SO2R6, COR6, NR3COR6, CONR3R4, NR3SO2R6, SO2NR3R4, -(CH2)mcarboxy, esterified -(CH2)mcarboxy or -(CH2)mNR3R4; R2 represents hydrogen, halogen, hydroxy, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, C1-6alkoxy, haloC1-6alkoxy, unsubstituted phenyl or phenyl substituted with one or two groups selected from halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, C1-6alkoxy or haloC1-6alkoxy; R3 and R4 are each independently hydrogen, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-7cycloalkyl or fluoroC1-6alkyl; or R3 and R4 and the nitrogen atom to which they are attached together form a heteroaliphatic ring of 4 to 7 ring atoms, optionally substituted by one or two groups selected from hydroxy or C1-4alkoxy, which ring may optionally contain as one of the said ring atoms an oxygen or a sulfur atom, S(O), S(O)2, or NR5; R5 represents hydrogen, C1-4alkyl, hydroxyC1-4alkyl or C1-4alkoxyC1-4alkyl; R6 represents hydrogen, C1-6alkyl, fluoroC1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, unsubstituted phenyl, or phenyl substituted with one or two groups selected from halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C3-7cycloalkyl, C1-6alkoxy or haloC1-6alkoxy; m is either zero or an integer from 1 to 4; n is either zero or an integer from 1 to 3; or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or a prodrug thereof; a pharmaceutical composition comprising it; its use in methods of treatment; use of it for the manufacture of a medicament for treating VR-1 related conditions such as those in which pain and/or inflammation predominate; and methods of treatment using it.

  本发明提供了一种具有以下结构的化合物（I）：其中V代表NR5、O、S、SO或S(O)2；W和X分别独立地代表CH或N；Y代表N、CH或C-Ar2，但至少有一个但不超过两个W、X和Y为N；Z代表CH或C-Ar2，但当Y为N或CH时，则Z为C-Ar2，并进一步规定当Y为C-Ar2时，Z为CH；Ar1代表包含一个、两个、三个或四个从氮、氧和硫中选择的杂原子的融合的9或10成员杂双环系统，其中所述环系中的至少一个环是芳香的；Ar2代表选择自苯基、吡啶基、嘧啶基和吡啶嗪基的芳香环，可以是可选地融合和取代的；R1代表卤素、羟基、氧、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C3-5环烷基C1-4烷基、氰基、硝基、SR6、SOR6、SO2R6、COR6、NR3COR6、CONR3R4、NR3SO2R6、SO2NR3R4、-(CH2)m羧基、酯化的-( )m羧基或-( )mNR3R4；R2代表氢、卤素、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、未取代的苯基或苯基，其上取代有一个或两个从卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷氧基中选择的基团；R3和R4各自独立地代表氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基或氟代C1-6烷基；或R3和R4和它们连接的氮原子共同形成一个由4到7个环原子组成的杂原烷环，可选地取代为一个或两个从羟基或C1-4烷氧基中选择的基团，该环可能可选地包含作为所述环原子之一的氧或硫原子、S(O)、S(O)2或NR5；R5代表氢、C1-4烷基、羟基C1-4烷基或C1-4烷氧基C1-4烷基；R6代表氢、C1-6烷基、氟代C1-6烷基、C3-7环烷基、未取代的苯基或苯基，其上取代有一个或两个从卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷氧基中选择的基团；m为零或从1到4的整数；n为零或从1到3的整数；或其药学上可接受的盐、N-氧化物或前药；包含它的药物组合物；其在治疗方法中的用途；用于制造用于治疗VR-1相关病症的药物，例如疼痛和/或炎症占优势的病症的用途；以及使用它的治疗方法。