12-beta-O-(2-aminoethyl)dihydroartemisinin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: 12-beta-O-(2-aminoethyl)dihydroartemisinin
• 英文别名: 2-[[(1S,4S,5R,8S,9R,12R,13R)-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.04,13.08,13]hexadecan-10-yl]oxy]ethanamine
• 化学式: C₁₇H₂₉NO₅
• 分子量: 327.421
• InChiKey: HPGHCIXRRLNXRN-UCHVITTHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  72.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  FMOC-beta-丙氨酸 、 12-beta-O-(2-aminoethyl)dihydroartemisinin 在 三乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.13h， 以73.5%的产率得到12-beta-O-(N-(N-Fmoc-beta-aminopropionyl)aminoethyl)dihydroartemisinin
  参考文献：
  名称：

  二氢青蒿素/神经递质拼合物及其合成方法和用途

  摘要：

  本发明公开了一种二氢青蒿素/神经递质拼合物及其合成方法和用途，其结构如式I所示，其中，标*处为β‑构型；R为β‑氨基丙酰基、γ‑氨基丁酰基或2‑(1H‑咪唑‑4‑基)乙基。本发明的化合物为首次报道，其对神经退行性疾病有治疗效果，可用于制备治疗神经退行性疾病的药物，尤其可用于制备治疗抑郁症的药物。相比于其它现有技术，本发明的化合物制备工艺简单、容易实现工业化。

  公开号：

  CN111747967A
• 作为产物：
  描述：

  12-beta-O-(2-azidoethyl)dihydroartemisinin 在 水 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.5h， 以65.2%的产率得到12-beta-O-(2-aminoethyl)dihydroartemisinin
  参考文献：
  名称：

  苯并异硒唑酮双氢青蒿素衍生物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明设计一种苯并异硒唑酮双氢青蒿素衍生物及其应用。本发明将双氢青蒿素与苯并异硒唑酮基团通过醚键连接起来，发挥多靶点抗癌作用。该类化合物单用或与其他药物组合使用可用于癌症的治疗。其疗效高，毒性小。

  公开号：

  CN112707917A

文献信息

• 二氢青蒿素/神经递质拼合物及其合成方法和用途
  申请人：广州药本君安医药科技股份有限公司

  公开号：CN111747967A

  公开（公告）日：2020-10-09

  本发明公开了一种二氢青蒿素/神经递质拼合物及其合成方法和用途，其结构如式I所示，其中，标*处为β‑构型；R为β‑氨基丙酰基、γ‑氨基丁酰基或2‑(1H‑咪唑‑4‑基)乙基。本发明的化合物为首次报道，其对神经退行性疾病有治疗效果，可用于制备治疗神经退行性疾病的药物，尤其可用于制备治疗抑郁症的药物。相比于其它现有技术，本发明的化合物制备工艺简单、容易实现工业化。
• 苯并异硒唑酮双氢青蒿素衍生物及其制备方法和应用
  申请人：石家庄学院

  公开号：CN112707917A

  公开（公告）日：2021-04-27

  本发明设计一种苯并异硒唑酮双氢青蒿素衍生物及其应用。本发明将双氢青蒿素与苯并异硒唑酮基团通过醚键连接起来，发挥多靶点抗癌作用。该类化合物单用或与其他药物组合使用可用于癌症的治疗。其疗效高，毒性小。