乙烯基二苯基s三氟甲磺酸盐 | 247129-88-0

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 中文名称: 乙烯基二苯基s三氟甲磺酸盐
• 英文名称: diphenyl(vinyl)sulfonium trifluoromethanesulfonate
• 英文别名: diphenylvinylsulfonium triflate；vinyldiphenylsulfonium triflate；ethenyldiphenylsulfanium trifluoromethanesulfonate；ethenyl(diphenyl)sulfanium;trifluoromethanesulfonate
• CAS: 247129-88-0
• 化学式: CF₃O₃S*C₁₄H₁₃S
• 分子量: 362.394
• InChiKey: OKDGDBRZMJNKLV-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.92
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

制备方法与用途

用途

二苯基(乙烯基)锍三氟甲磺酸盐是一种磺酸类衍生物，常用于作为有机试剂。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙烯基二苯基s三氟甲磺酸盐 在 4-methyl-N-(4-oxo-1-phenylcyclohexa-2,5-dien-1-yl)benzenesulfonamide 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 二苯硫醚
  参考文献：
  名称：

  通过 [3+2]/[2+1] 多米诺环化实现环己二烯酮的去对称化：获得环丙烷稠合三环烯酮

  摘要：

  环己二酮和α-芳基乙烯基锍盐的[3+2]/[2+1]多米诺成环反应已被报道。一系列带有四个连续立构中心的环丙烷稠合三环烯酮以单一非对映异构体的形式获得，产率为 44-93%。通过克级反应和产物的进一步转化证明了合成效用。

  DOI：

  10.1002/adsc.202400261
• 作为产物：
  描述：

  diphenyl(2-fluoroethyl)sulfonium trifluoromethanesulfonate 在 potassium hydrogencarbonate 作用下， 以80%的产率得到乙烯基二苯基s三氟甲磺酸盐
  参考文献：
  名称：

  Pd/Cu 催化末端炔烃与（2-溴乙基）二苯基锍三氟甲磺酸盐的乙烯基化

  摘要：

  (2-溴乙基)二苯基锍三氟甲磺酸盐作为强力乙烯基化试剂的潜力是通过与末端炔烃的 Sonogashira 交叉偶联反应确定的。在 Pd/Cu 催化下，乙烯基化在 25°C 下顺利进行，以中等至优异的产率提供各种 1-和 2-未取代的 1,3-烯炔。该方案代表了（2-卤乙基）二苯基锍三氟甲磺酸盐在有机合成中作为 CH=CH 2转移源的首次应用。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.1c02379
• 作为试剂：
  描述：

  2-甲羟基吲哚 、 1,2-二氯乙烷 在 potassium hydroxide 、 乙烯基二苯基s三氟甲磺酸盐 作用下， 反应 0.17h， 以300 mg的产率得到3,4-dihydro-1H-[1,4]oxazino[4,3-a]indole
  参考文献：
  名称：

  一种EGFR激酶抑制剂的药用盐及其制备方法与用途

  摘要：

  本发明涉及一种EGFR激酶抑制剂的药用盐。具体地说，本发明涉及N‑(2‑((2‑(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)‑4‑甲氧基‑5‑((4‑(3,4‑二氢‑1H‑[1,4]噁嗪并[4,3‑a]吲哚‑10‑基)‑5‑氟嘧啶‑2‑基)氨基)苯基)烯丙酰胺的甲磺酸盐、其制备方法及其用于制备治疗和/或预防具有抗药性肿瘤的药物的应用。本发明的化合物具有提高的溶解性及生物利用度，从而具有更好的抗肿瘤效果。

  公开号：

  CN108285460A

文献信息

• [EN] PYRIMIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDINE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2010014939A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  Disclosed are compounds of Formula I, including steroisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful in modulating PIKK related kinase signaling, e.g., mTOR, and for the treatment of diseases (e.g., cancer) that are mediated at least in part by the dysregulation of the PIKK signaling pathway (e.g., mTOR).

  揭示了公式I的化合物，包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物、代谢物和其药学上可接受的盐，这些化合物在调节PIKK相关激酶信号传导方面很有用，例如mTOR，并用于治疗至少部分由PIKK信号传导途径失调引起的疾病（例如癌症）。
• [EN] ARGINASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] INHIBITEURS D'ARGINASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019177873A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  Described herein are compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of Formula I act as arginase inhibitors and can be useful in preventing, treating or acting as a remedial agent for arginase-related diseases.

  本文描述了化合物I的结构或其药用盐。化合物I作为精氨酸酶抑制剂，可用于预防、治疗或作为精氨酸酶相关疾病的治疗剂。
• [EN] THIENO-PYRIDINE DERIVATIVES AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIÉNO-PYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE MEK
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2009153554A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  A series of thieno[2,3-6]pyridine derivatives, attached at the 2-position to a substituted anilino moiety, which are substituted in the 3-position by a carbonyl group linked to a pyrrolidin-1-yl ring which in turn forms part of a heteroatom-containing fused bicyclic ring system, being selective inhibitors of human MEK (MAPKK) enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, proliferative (including oncological) and nociceptive conditions.

  一系列噻吩[2,3-6]吡啶衍生物，连接在取代苯胺基团的2-位置，其在3-位置被一个与吡咯啉-1-基环相连的羰基取代，后者又构成一个含杂原子的融合双环环系统的一部分，是人类MEK（MAPKK）酶的选择性抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症、自身免疫、心血管、增殖（包括肿瘤学）和疼痛性疾病方面。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2020239658A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  The present invention discloses compounds according to Formula (I), wherein R1a, R1b, R1c, R2a, W1, W2, X1, X2, X3, Y, and Z are as defined herein. The present invention relates to compounds, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, autoimmune diseases, proliferative diseases, fibrotic diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformation, diseases involving impairment of bone turnover, diseases associated with hypersecretion of IL-6, diseases associated with hypersecretion of TNFα, interferons, IL-12 and/or IL-23, respiratory diseases, endocrine and/or metabolic diseases, cardiovascular diseases, dermatological diseases, and/or abnormal angiogenesis associated diseases by administering the compound of the invention.

  本发明公开了根据式（I）的化合物，其中R1a、R1b、R1c、R2a、W1、W2、X1、X2、X3、Y和Z如本文所定义。本发明涉及化合物、其生产方法、包括其在内的制药组合物，以及使用这些化合物进行预防和/或治疗炎症性疾病、自身炎症性疾病、自身免疫性疾病、增生性疾病、纤维化疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天软骨畸形、涉及骨周转障碍的疾病、与IL-6过度分泌有关的疾病、与TNFα、干扰素、IL-12和/或IL-23过度分泌有关的疾病、呼吸系统疾病、内分泌和/或代谢性疾病、心血管疾病、皮肤病和/或异常血管生成相关疾病的治疗方法，通过给予本发明的化合物。
• [EN] MUSCARINIC ACETYLCHOLINE M1 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS MUSCARINIQUES DE L'ACÉTYLCHOLINE M1
  申请人：PIPELINE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021071843A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Provided herein, inter alia, are compounds which are useful as antagonists of the muscarinic acetylcholine receptor M1 (mAChR M1); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions.

  本文提供了一些化合物，这些化合物可用作胆碱能乙酰胆碱受体M1（mAChR M1）的拮抗剂；制备这些化合物的合成方法；包含这些化合物的药物组合物；以及使用这些化合物和组合物治疗与胆碱能乙酰胆碱受体功能障碍相关的神经和精神疾病的方法。