3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯啉
• 英文名称: 3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamide
• 英文别名: 4-ethyl-3-methyl-5-oxo-2H-pyrrole-1-carboxamide
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₂
• 分子量: 168.195
• InChiKey: NZWLOZVCAVAHKP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  63.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamide 在 氯磺酸 、 copper(l) iodide 、 氨 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲基叔丁基醚 、 环己酮 、 Petroleum ether 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 Glimepiride
  参考文献：
  名称：

  降血糖药物格列美脲的制备方法

  摘要：

  本发明公开了降血糖药物格列美脲的制备方法，所述降血糖药物格列美脲化学名1‑[4‑[2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)‑乙基]‑苯磺酰]‑3‑(反式‑4‑甲基环己基)‑脲,其化学式为C24H­­34N4O5S，其结构式为：；本发明制备工艺简洁，合成路线短，收率高，特别是2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)乙基苯磺酸的收率大大提高，采用的氯磺酸对于磺化效果有很大影响，较于现有技术中使用的磺化剂浓硫酸、发烟硫酸等磺化能力更强，便于进一步生成格列美脲，原料易得，经济环保，产品收率与产品纯度高，有利于工业化。

  公开号：

  CN107935903A

文献信息

• 一种促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体的制备方法
  申请人：董丹丹

  公开号：CN107963988A

  公开（公告）日：2018-04-27

  本发明公开了一种促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体的制备方法，所述促进胰岛素分泌药物格列美脲中间体化学名2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)乙基苯磺酰胺；本发明针对格列美脲中间体进行制备，制备工艺简洁，合成路线短，提高了制备效率，有利于后期对格列美脲的制备，便于实现工业化，降低了生成成本，适于大批量生产，寻求的新的格列美脲中间体的制备方法对于格列美脲的经济技术很有意义。
• Substituierte Benzolsulfonylharnstoffe und -thioharnstoffe als Antiarrhythmika
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0661264A1

  公开（公告）日：1995-07-05

  Beschrieben werden substituierte Benzolsulfonylharnstoffe und -thioharnstoffe der Formel I mit R(1) gleich H, (Cyclo)(CH₂)a(Fluor)Alk(en)yl, R(2) gleich H, Hal, (Fluor)(Mercapto)(CH₂)e(Cyclo)Alk(oxy)(yl), NR(4)R(5) mit R(4) und R(5) gemeinsam eine (CH₂)₂₋₇-Kette, oder R(4), R(5), R(6) gleich H, (Alkyl)(Cyclo)(Fluor)Alk(en)yl, E gleich O, S; Y gleich-[CR(7)₂]n-R(3) gleich B(C₃-C₆)-Alkenyl, oder R(3) gleich X gleich H, Hal, Alkyl; Z gleich Hal, (Cyclo)-Alk(yl)oxy. Verbindungen I dienen zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen und zur Verhinderung des arrhythmisch bedingten, plötzlichen Herztodes und können daher als Antiarrhythmika Verwendung finden. Sie eignen sich besonders für solche Fälle, in denen Arrhythmien Folge einer Verengung eines Koronargefäßes sind, wie bei Angina Pectoris oder bei akutem Herzinfarkt.

  式 I 的取代苯磺酰脲类和硫脲类 其中 R(1) 是 H、(环)(CH₂)a(氟)烷(烯)基，R(2) 是 H、Hal、(氟)(巯基)(CH₂)e(环)烷(氧)基、NR(4)R(5)，其中 R(4) 和 R(5) 合在一起为 (CH₂)₂₋₇ 链，或 R(4)、R(5)、R(6) 等于 H、(烷基)(环)(氟)烷(烯)基，E 等于 O、S；Y 等于-[CR(7)₂]n-R(3) 等于 B(C₃-C₆)-烯基、 或 R(3) 等于 X 是 H、Hal、烷基；Z 是 Hal、(环)-烷基氧基。 化合物 I 可用于治疗心律失常和预防心律失常性心脏猝死，因此可用作抗心律失常药物。它们尤其适用于心律失常是冠状动脉血管狭窄所致的病例，如心绞痛或急性心肌梗塞。
• US5631275A
  申请人：——

  公开号：US5631275A

  公开（公告）日：1997-05-20
• US5731341A
  申请人：——

  公开号：US5731341A

  公开（公告）日：1998-03-24
• 降血糖药物格列美脲的制备方法
  申请人：董丹丹

  公开号：CN107935903A

  公开（公告）日：2018-04-20

  本发明公开了降血糖药物格列美脲的制备方法，所述降血糖药物格列美脲化学名1‑[4‑[2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)‑乙基]‑苯磺酰]‑3‑(反式‑4‑甲基环己基)‑脲,其化学式为C24H­­34N4O5S，其结构式为：；本发明制备工艺简洁，合成路线短，收率高，特别是2‑(3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡咯啉‑1‑甲酰胺基)乙基苯磺酸的收率大大提高，采用的氯磺酸对于磺化效果有很大影响，较于现有技术中使用的磺化剂浓硫酸、发烟硫酸等磺化能力更强，便于进一步生成格列美脲，原料易得，经济环保，产品收率与产品纯度高，有利于工业化。