3-bromo-6-(2-methoxyethoxy)-2-methylpyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-bromo-6-(2-methoxyethoxy)-2-methylpyridine
• 英文别名: 3-Bromo-6-(2-methoxyethoxy)-2-methylpyridine
• 化学式: C₉H₁₂BrNO₂
• 分子量: 246.104
• InChiKey: LPHWGUKPJPPBIT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-6-(2-methoxyethoxy)-2-methylpyridine 、 联硼酸频那醇酯 、 二氯甲烷 、 potassium acetate 在 钯 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 6-(2-methoxyethoxy)-2-methyl-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED BENZOTHIOPHENYL DERIVATIVES AS GPR40 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF TYPE II DIABETES

  摘要：

  本发明涉及一种化合物、组合物以及治疗受GPR40受体调节影响的疾病的方法。该类化合物的结构式为(I)，其中R1、R2、R3、R5、R6、W和A的定义如下：

  公开号：

  US20160102071A1
• 作为产物：
  描述：

  乙二醇甲醚 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 0.5h， 以94%的产率得到3-bromo-6-(2-methoxyethoxy)-2-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  GPR40 AGONISTS IN ANTI-DIABETIC DRUG COMBINATIONS

  摘要：

  本文披露了包含（a）GPR40激动剂和（b）SGLT2抑制剂的组合物，以及治疗受GPR40受体和SGLT2转运蛋白调节影响的疾病的方法。这些GPR40化合物由以下式（I）表示： 其中环W，R1，R2，R3，R5，R6，A和Z在此处被定义。

  公开号：

  US20170290800A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BENZOTHIOPHENYL DERIVATIVES AS GPR40 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF TYPE II DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOTHIAZOLE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DE GPR40 POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE DE TYPE II
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2016057731A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR40 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) wherein R1, R2, R3, R5, R6, W, and A are defined herein.

  揭示了一种通过调节GPR40受体来治疗受影响疾病的化合物、组合物和方法。这些化合物由式（I）所代表，其中R1、R2、R3、R5、R6、W和A在此处被定义。
• [EN] INDAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLE
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2013130855A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating obesity and related diseases, disorders, and conditions associated with MetAP2.

  公开了Formula 1的化合物及其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6在规范中有定义。本公开还涉及制备Formula 1化合物的材料和方法，含有这些化合物的药物组合物，以及它们用于治疗肥胖和与MetAP2相关的疾病、紊乱和症状的用途。
• INDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20150005232A1

  公开（公告）日：2015-01-01

  Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating obesity and related diseases, disorders, and conditions associated with MetAP2.

  本发明涉及公式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6在规范中有定义。本发明还涉及制备公式1化合物的材料和方法，以及包含它们的制药组合物，并用于治疗肥胖症以及与MetAP2相关的疾病、失调和病症的用途。
• Substituted benzothiophenyl derivatives as GPR40 agonists for the treatment of type II diabetes
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10131648B2

  公开（公告）日：2018-11-20

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR40 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, R2, R3, R5, R6, W, and A are defined herein.

  公开了用于治疗受 GPR40 受体调节影响的疾病的化合物、组合物和方法。此类化合物由如下式（I）表示： 其中 R1、R2、R3、R5、R6、W 和 A 的定义见本文。
• GPR40 agonists in anti-diabetic drug combinations
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10195178B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  Disclosed are compositions comprising (a) a GPR40 agonist and (b) an SGLT2 inhibitor, and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR40 receptor and SGLT2 transporter. Such GPR40 compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein ring W, R1, R2, R3, R5, R6, A, and Z, are defined herein.

  公开了包含(a)GPR40激动剂和(b)SGLT2抑制剂的组合物，以及治疗受GPR40受体和SGLT2转运体调节影响的疾病的方法。此类 GPR40 化合物由如下式 (I) 表示： 其中环 W、R1、R2、R3、R5、R6、A 和 Z 在此定义。