(2R,4S)-(2-Ethyl-6-trifluoromethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-4-yl)-carbamic acid benzyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (2R,4S)-(2-Ethyl-6-trifluoromethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-4-yl)-carbamic acid benzyl ester
• 英文别名: cis-(2-ethyl-6-trifluoromethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-4-yl)-carbamic acid benzyl ester；(2-Ethyl-6-trifluoromethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-4-yl)-carbamic acid benzyl ester；benzyl N-[2-ethyl-6-(trifluoromethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-yl]carbamate
• 化学式: C₂₀H₂₁F₃N₂O₂
• 分子量: 378.394
• InChiKey: QFJHZASJTPGNGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,4S)-(2-Ethyl-6-trifluoromethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-4-yl)-carbamic acid benzyl ester 在 吡啶 、 氢氧化钾 作用下， 以 二氯甲烷 、 氯甲酸乙酯 为溶剂， 生成 cis-4-benzyloxycarbonylamino-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  4-Carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines

  摘要：

  胆固醇酯转移蛋白抑制剂，含有这种抑制剂的药物组合物，以及使用这种抑制剂来提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他一些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酸酯，从而治疗由高密度脂蛋白胆固醇水平低和/或低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酸酯水平高加重的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病在某些哺乳动物中，包括人类。

  公开号：

  US06197786B1
• 作为产物：
  描述：

  (1-苯并三唑-1-基-丙基)-(4-三氟甲基-苯基)-胺 、 乙烯基氨基甲酸苄酯 在 sodium hydroxide 、 对甲苯磺酸一水合物 作用下， 以 正庚烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 以76%的产率得到(2R,4S)-(2-Ethyl-6-trifluoromethyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-4-yl)-carbamic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  Method for making 4-carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinoline

  摘要：

  公开了制备CETP抑制剂的方法。

  公开号：

  US06313142B1

文献信息

• 4-Amino substituted-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinoline compounds
  申请人：Ruggeri B. Roger

  公开号：US20060063803A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  4-Amino substituted-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  含有4-氨基取代-2-取代-1,2,3,4-四氢喹啉化合物的药物组合物，以及含有这种化合物的药物组合物，并使用这种化合物来提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白-胆固醇，并降低某些其他血浆脂质水平，如低密度脂蛋白-胆固醇和甘油三酯，并相应地治疗由于高密度脂蛋白胆固醇水平低和/或低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平高而加重的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病在某些哺乳动物中，包括人类。
• Therapeutic combination
  申请人：——

  公开号：US20020035125A1

  公开（公告）日：2002-03-21

  Pharmaceutical combinations of a CETP inhibitor and atorvastatin or hydroxy metabolites thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods of using such combinations and kits containing such combinations for the treatment of atherosclerosis, angina, elevated cholesterol and low HDL levels and for the management of cardiac risk.

  一种CETP抑制剂与阿托伐他汀或其羟基代谢物或其药用盐的药物组合物，以及使用这种组合物的方法和包含这种组合物的试剂盒，用于治疗动脉粥样硬化、心绞痛、胆固醇升高和低HDL水平，以及管理心脏风险。
• Method for making 4-carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06313142B1

  公开（公告）日：2001-11-06

  Methods of preparing CETP inhibitors are disclosed.

  公开了制备CETP抑制剂的方法。
• 4-amino substituted-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines
  申请人：Pfizer

  公开号：US06140343A1

  公开（公告）日：2000-10-31

  Cholesteryl ester transfer protein inhibitors, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  胆固醇酯转移蛋白抑制剂，含有此类抑制剂的制药组合物，以及使用此类抑制剂提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，降低某些其他血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，从而治疗由低水平的高密度脂蛋白胆固醇和/或高水平的低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯加重的疾病，例如动脉硬化和心血管疾病等哺乳动物，包括人类。
• [EN] 4-CARBOXYAMINO-2-ETHYL-1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINE CRYSTAL AS CETP INHIBITOR<br/>[FR] CRISTAUX DE 4-CARBOXYAMINO-2-ETHYL-1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLEINE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE CETP
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2001040190A1

  公开（公告）日：2001-06-07

  Crystalline forms of a CETP inhibitor of formula (I), methods of making the crystals, methods of using the crystals and pharmaceutically compositions containing the crystals are disclosed.

  本文揭示了一种公式(I)的CETP抑制剂的晶体形式，制备晶体的方法，使用晶体的方法以及包含晶体的药物组合物。