9-chloro-3-ethoxyacridin-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 9-chloro-3-ethoxyacridin-2-ol
• 英文别名: 9-Chloro-3-ethoxyacridin-2-ol
• 化学式: C₁₅H₁₂ClNO₂
• 分子量: 273.719
• InChiKey: GAYZQACFEJJEQK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-羟基-5-甲氧基苯甲酸甲酯 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 三溴化硼 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 sodium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 58.0h， 生成 9-chloro-2-ethoxyacridin-3-ol 、 9-chloro-3-ethoxyacridin-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] HISTONE METHYLTRANSFERASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS D'HISTONE MÉTHYLTRANSFÉRASE

  摘要：

  本公开提供了某些公式(I)的化合物，这些化合物是组蛋白甲基转移酶G9a和/或GLP的抑制剂，因此可用于治疗可通过抑制G9a和/或GLP治疗的疾病，如癌症和血红蛋白病，例如β-地中海贫血和镰状细胞病。还提供了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的过程和中间体。

  公开号：

  WO2017142947A1

文献信息

• Histone methyltransferase inhibitors
  申请人：GLOBAL BLOOD THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US11254651B2

  公开（公告）日：2022-02-22

  The present disclosure provides certain compounds that are histone methyltransferases G9a and/or GLP inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of G9a and/or GLP such as cancers and hemoglobinpathies such as beta-thalassemia and sickle cell disease. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as processes and intermediates for preparing such compounds.

  本公开提供的某些化合物是组蛋白甲基转移酶 G9a 和/或 GLP 抑制剂，因此可用于治疗可通过抑制 G9a 和/或 GLP 治疗的疾病，如癌症和血红蛋白病，如β-地中海贫血和镰状细胞病。此外，还提供了含有此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的工艺和中间体。
• HISTONE METHYLTRANSFERASE INHIBITORS
  申请人：Global Blood Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3416963B1

  公开（公告）日：2021-07-28
• [EN] HISTONE METHYLTRANSFERASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'HISTONE MÉTHYLTRANSFÉRASE
  申请人：GLOBAL BLOOD THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017142947A1

  公开（公告）日：2017-08-24

  The present disclosure provides certain compounds of formula (I) that are histone methyltransferases G9a and/or GLP inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of G9a and/or GLP such as cancers and hemoglobinpathies such as beta-thalassemia and sickle cell disease. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds as well as processes and intermediates for preparing such compounds.

  本公开提供了某些公式(I)的化合物，这些化合物是组蛋白甲基转移酶G9a和/或GLP的抑制剂，因此可用于治疗可通过抑制G9a和/或GLP治疗的疾病，如癌症和血红蛋白病，例如β-地中海贫血和镰状细胞病。还提供了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的过程和中间体。