6-methoxy-7-methylquinoline | 467219-83-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-methoxy-7-methylquinoline
• 英文别名: 6-methoxy-7-methyl-quinoline
• CAS: 467219-83-6
• 化学式: C₁₁H₁₁NO
• 分子量: 173.214
• InChiKey: MAYLMLHLAFLKOX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  存放于室温、密封且干燥的环境中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methoxy-7-methylquinoline 在 吡啶 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 AD-mix β 、 硫酸 、 三溴化硼 、 lithium chloride 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 84.5h， 生成 (R)-1-(5-bromo-7-methylquinolin-6-yl)ethane-1,2-diol
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2- (TERT - BUTOXY) -2- (7 -METHYLQUINOLIN- 6 - YL) ACETIC ACID DERIVATIVES FOR TREATING AIDS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE 2-(TERT-BUTOXY)-2-(7-MÉTHYLQUINOLÉIN-6-YL)ACÉTIQUE POUR TRAITER LE SIDA

  摘要：

  本发明提供作为d的化合物及其盐。本发明还提供包括本文所披露的化合物的药物组合物，用于制备本文所披露的化合物的方法，用于制备本文所披露的化合物的有用中间体，以及使用本文所披露的化合物治疗HIV感染、治疗HIV病毒的增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物发生艾滋病或ARC症状的治疗方法。

  公开号：

  WO2013103724A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-4-硝基苯甲醚 在 ferrous(II) sulfate heptahydrate 、 硫酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 硼酸 、 3-硝基苯磺酸水合物 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 140.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 25.0h， 生成 6-methoxy-7-methylquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2- (TERT - BUTOXY) -2- (7 -METHYLQUINOLIN- 6 - YL) ACETIC ACID DERIVATIVES FOR TREATING AIDS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE 2-(TERT-BUTOXY)-2-(7-MÉTHYLQUINOLÉIN-6-YL)ACÉTIQUE POUR TRAITER LE SIDA

  摘要：

  本发明提供作为d的化合物及其盐。本发明还提供包括本文所披露的化合物的药物组合物，用于制备本文所披露的化合物的方法，用于制备本文所披露的化合物的有用中间体，以及使用本文所披露的化合物治疗HIV感染、治疗HIV病毒的增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物发生艾滋病或ARC症状的治疗方法。

  公开号：

  WO2013103724A1

文献信息

• Ruthenium-catalyzed formation of quinolines<i>via</i>reductive cyclization of nitroarenes with tris(3-hydroxypropyl)amine in an aqueous medium
  作者：Chan Sik Cho、Na Young Lee、Heung-Jin Choi、Tae-Jeong Kim、Sang Chul Shim

  DOI：10.1002/jhet.5570400530

  日期：2003.9

  Nitroarenes react with tris(3-hydroxypropyl)amine in an aqueous medium (dioxane/H2O) at 180° in the presence of a catalytic amount of a ruthenium catalyst and tin(II) chloride along with isopropanol as hydrogen donor to afford the corresponding quinolines in good yields. The presence of tin(II) chloride is essential for the formation of quinolines. A reaction pathway involving initial reduction of

  在催化量的钌催化剂和氯化锡（II）以及作为氢供体的异丙醇的存在下，硝基芳烃与三（3-羟丙基）胺在水性介质（二恶烷/ H 2 O）中于180°反应相应的喹啉，收率很高。氯化锡（II）的存在对于喹啉的形成至关重要。反应途径包括将硝基芳烃初始还原为苯胺，丙醇基团从三（3-羟丙基）胺转移至苯胺以形成3-苯胺基-1-丙醇，苯胺被3-苯胺基-1-丙醇进行N-烷基化以形成1 1,3-二苯并丙烷和1,3-二苯并丙烷的分子内杂环化被提议用于该催化过程。
• Ruthenium-catalyzed synthesis of quinolines<i>via</i>reductive heteroannulation of nitroarenes with 3-amino-1-propanols
  作者：Chan Sik Cho、Tae Kyung Kim、Tae-Jeong Kim、Sang Chul Shim、Nam Sik Yoon

  DOI：10.1002/jhet.5570390207

  日期：2002.3

  Nitroarenes are reductively cyclized with 3-amino-1-propanols in dioxane/H2O in the presence of a ruthenium catalyst and tin(II) chloride dihydrate together with isopropanol to afford the corresponding quinolines. A reaction pathway involving initial reduction of nitroarenes to anilines, propanol group transfer from 3-amino-1-propanols to anilines, N-alkylation of anilines by 3-anilino-1-propanols

  在钌催化剂和二水合氯化锡（II）和异丙醇的存在下，将硝基芳烃与3-氨基-1-丙醇在二恶烷/ H 2 O中还原环化，得到相应的喹啉。提出了一种将硝基芳烃还原为苯胺，丙醇基团从3-氨基-1-丙醇转移至苯胺，苯胺被3-苯胺基-1-丙醇进行N-烷基化和1,3-二苯胺丙烷杂环化反应的反应途径。
• [EN] 2 -QUINOLINYL- ACETIC ACID DERIVATIVES AS HIV ANTIVIRAL COMPOUNDS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE 2-QUINOLINYL-ACÉTIQUE EN TANT QUE COMPOSÉS ANTIVIRAUX CONTRE LE VIH
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2012003498A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The invention provides compounds of formula (I): or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), processes for preparing compounds of formula (I), intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds of formula (I).

  该发明提供了如下式（I）的化合物或其盐，如本文所述。该发明还提供了包括如下式（I）化合物的药物组合物，制备如下式（I）化合物的方法，用于制备如下式（I）化合物的有用中间体，以及使用如下式（I）化合物治疗HIV病毒的增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物发生艾滋病或ARC症状的治疗方法。
• Compound having tgfß inhibitory activity and medicinal composition containing the same
  申请人：Shimizu Kiyoshi

  公开号：US20060111375A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  The present invention provides compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein X represents CH or N; Z represents —O—, —NH— or —C(═O)—; R and R′ represent a hydrogen atom, hydroxyl, a halogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl optionally substituted alkoxy, amino, aminocarbonyl, or an optionally substituted heterocyclic group; and A represents an optionally substituted specific carbocyclic or heterocyclic group. The compounds according to the present invention have excellent TGFβ inhibitory activity.

  本发明提供了以下公式（I）所表示的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂： 其中，X代表CH或N；Z代表-O-，-NH-或-C（=O）-；R和R'代表氢原子，羟基，卤原子，可选择取代的烷基，可选择取代的烯基，可选择取代的烷氧基，氨基，氨基甲酰基或可选择取代的杂环基；A代表可选择取代的特定环烷基或杂环基。本发明的化合物具有出色的TGFβ抑制活性。
• COMPOUND HAVING TGFBETA INHIBITORY ACTIVITY AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  申请人：Shimizu Kiyoshi

  公开号：US20090312313A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention provides compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein X represents CH or N; Z represents —O—, —NH— or —C(═O)—; R and R′ represent a hydrogen atom, hydroxyl, a halogen atom, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl optionally substituted alkoxy, amino, aminocarbonyl, or an optionally substituted heterocyclic group; and A represents an optionally substituted specific carbocyclic or heterocyclic group. The compounds according to the present invention have excellent TGFβ inhibitory activity.

  本发明提供了由式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂： 其中，X代表CH或N；Z代表—O—、—NH—或—C(═O)—；R和R′代表氢原子、羟基、卤素原子、可选取代的烷基、可选取代的烯基、可选取代的烷氧基、氨基、氨基甲酰基或可选取代的杂环基；A代表可选取代的特定环烷基或杂环基。本发明的化合物具有优异的TGFβ抑制活性。