酒石酸吉他霉素 | 37280-56-1

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 大环内酯类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 酒石酸吉他霉素
• 中文别名: 酒石酸柱晶白霉素
• 英文名称: Kitasamycin tartrate
• 英文别名: 2,3-dihydroxybutanedioic acid;2-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-5-[(2R,5S,6R)-5-hydroxy-4,4,6-trimethyloxan-2-yl]oxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4,10-dihydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde
• CAS: 37280-56-1
• 化学式: C40H67NO18
• 分子量: 850.0
• InChiKey: LCDBILLRZFJKMN-RKYMYSRXSA-N

物化性质

• 熔点：
  125 °C
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、乙醇（微溶）、甲醇（微溶、加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.0
• 重原子数：
  59
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  289
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  19

制备方法与用途

大环内酯类抗生素：酒石酸吉他霉素 酒石酸吉他霉素概述

酒石酸吉他霉素是一种大环内酯类抗生素，又称吉他霉素酒石酸盐或酒石酸柱晶白霉素。其抗菌谱与红霉素相似，对革兰氏阳性菌、部分阴性菌、螺旋体、支原体和立克次体有效。对于大多数革兰氏阳性菌的抗菌作用略弱于红霉素，但对耐药金葡菌，本品比青霉素、红霉素和四环素更为有效。细菌产生耐药性的速度较慢。

给药途径与剂量

静注本品15分钟内可达到血药浓度峰值，并维持8小时，广泛分布于各器官中，其中肝胆的浓度最高，主要从胆汁排泄。治疗时，成人每次0.2～0.4g，每8～12小时一次；静注时，以氯化钠注射液或5%葡萄糖液溶解后缓慢推注（3～5分钟），每日2～3次；静滴时，则先用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，再稀释至100～250ml缓慢滴注。

适应症

主要用于耐青霉素G的金葡菌及革兰氏阳性菌引起的感染、胆道感染、百日咳、支原体肺炎、淋病及败血症等。

注意事项

• 禁用于对红霉素及其他大环内酯类抗生素过敏的患者，肝功能受损者需适当减量并定期复查肝功能。
• 静注时应缓慢进行，以防引起血栓性静脉炎；若发生过敏反应应立即停药。

大环内酯类抗生素：吉他霉素 吉他霉素概述

吉他霉素是由北里链霉菌培养液中提取的大环内酯类抗生素，为白色或微黄色结晶性粉末，难溶于水。其酒石酸盐（酒石酸吉他霉素）则为淡黄色粉末且易溶于水。

大环内酯类抗生素的抗菌谱广泛，与红霉素相似，对大多数革兰氏阳性菌（葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌）、部分革兰氏阴性菌（淋球菌、百日咳杆菌）、螺旋体、霉形体及衣原体均有效，尤其对霉形体的作用强大。与其他大环内酯类抗生素一般有交叉耐药性，敏感菌的耐药性出现亦较慢。

使用方法

• 混饲：用于鸡慢性呼吸道病，预防时每1000公斤饲料投加110～330克，治疗时330～500克；用于猪肺炎，预防80～110克，治疗110～330克；用于猪细菌性肠道感染，预防44～88克，治疗88～110克。
• 混饮：鸡慢性呼吸道病每升水投加250～500毫克，治疗时为500毫克，猪则为100～200毫克。
• 内服：一次量，每公斤体重，猪20～30毫克，禽20～50毫克，每日两次，连用3～5天；肌肉或皮下注射：一次量，每公斤体重，鸡25～50毫克，各种家畜5～25毫克，每日1次。

用途

属抗生素类药物，用于治疗上呼吸道感染、肺炎、淋病、急性乳腺炎、百日咳、扁桃体炎及败血症等。