2-(3-ethoxycarbonylpropoxy)-5,6,7,8-tetrahydroquinoxaline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-(3-ethoxycarbonylpropoxy)-5,6,7,8-tetrahydroquinoxaline
• 英文别名: ethyl 4-(5,6,7,8-tetrahydroquinoxalin-2-yloxy)butanoate
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₃
• 分子量: 264.324
• InChiKey: DMNULTLRCIQXQT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  61.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-ethoxycarbonylpropoxy)-5,6,7,8-tetrahydroquinoxaline 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以100%的产率得到2-(4-hydroxybutoxy)-5,6,7,8-tetrahydroquinoxaline
  参考文献：
  名称：

  2-alkoxy-5,6,7,8-tetrahydroquinoxaline derivatives, and production

  摘要：

  本发明公开了一种由式（1）表示的化合物及其无毒盐，其制备方法，以及包含其作为活性成分的用于治疗与5-羟色胺神经元相关疾病的药物组合物：##STR1##其中R.sup.1代表氢原子或较低的烷基基团；R.sup.2代表未取代或取代有1至3个取代基的吡啶基，每个取代基独立地选自卤原子、较低的烷基基团、三氟甲基基团、较低的烷氧基团、氨基甲酰基团和氰基等团组成的群，或未取代或取代有1至2个取代基的嘧啶基，每个取代基独立地选自较低的烷基基团和较低的烷氧基团；n为2至5的整数。本发明的化合物（1）及其无毒盐对5-羟色胺1A受体具有很强的亲和力，因此它们对预防和治疗与5-羟色胺神经元相关的疾病，如晕动病、太空病、呕吐、头晕、抑郁、焦虑、进食障碍等非常有用。

  公开号：

  US05578596A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴丁酸乙酯 、 5,6,7,8-四氢喹噁啉-2-醇 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以60.3%的产率得到2-(3-ethoxycarbonylpropoxy)-5,6,7,8-tetrahydroquinoxaline
  参考文献：
  名称：

  2-alkoxy-5,6,7,8-tetrahydroquinoxaline derivatives, and production

  摘要：

  本发明公开了一种由式（1）表示的化合物及其无毒盐，其制备方法，以及包含其作为活性成分的用于治疗与5-羟色胺神经元相关疾病的药物组合物：##STR1##其中R.sup.1代表氢原子或较低的烷基基团；R.sup.2代表未取代或取代有1至3个取代基的吡啶基，每个取代基独立地选自卤原子、较低的烷基基团、三氟甲基基团、较低的烷氧基团、氨基甲酰基团和氰基等团组成的群，或未取代或取代有1至2个取代基的嘧啶基，每个取代基独立地选自较低的烷基基团和较低的烷氧基团；n为2至5的整数。本发明的化合物（1）及其无毒盐对5-羟色胺1A受体具有很强的亲和力，因此它们对预防和治疗与5-羟色胺神经元相关的疾病，如晕动病、太空病、呕吐、头晕、抑郁、焦虑、进食障碍等非常有用。

  公开号：

  US05578596A1

文献信息

• 2-ALKOXY-5,6,7,8-TETRAHYDROQUINOXALINE DERIVATIVE, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND USE THEREOF
  申请人：Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0668276A1

  公开（公告）日：1995-08-23

  A compound represented by general formula (1) or a nontoxic salt thereof, a process for producing the same, and a remedy for diseases related to the serotoninergic neuron system containing the same as the active ingredient, wherein R1 represents hydrogen or lower alkyl; R2 represents pyridyl which may be substituted by 1-3 halogen atoms, lower alkyl, trifluoromethyl, lower alkoxy, carbamoyl or cyano groups, or pyrimidinyl which may be substituted by 1-2 lower alkyl or lower alkoxy groups; and n represents an integer of 2 to 5. The compound (1) and nontoxic salts thereof show a strong affinity for serotonin 1A receptors and are useful as remedies for diseases related to the serotoninergic neuron system, such as a motion sickness remedy, space sickness remedy, antiemetic, vertigo remedy, antidepressant, anxiolytic, and ameliorant for eating disorder.

  一种通式(1)代表的化合物或其无毒盐，一种生产该化合物或其无毒盐的工艺，以及一种含有该化合物或其无毒盐作为活性成分的治疗与血清素能神经元系统有关的疾病的药物，其中R1代表氢或低级烷基；R2代表可被1-3个卤素原子、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基、氨基甲酰基或氰基取代的吡啶基，或可被1-2个低级烷基或低级烷氧基取代的嘧啶基；n代表2-5的整数。化合物(1)及其无毒盐对血清素 1A 受体有很强的亲和力，可用于治疗与血清素能神经元系统有关的疾病，如晕车药、晕船药、止吐药、眩晕药、抗抑郁药、抗焦虑药和改善饮食失调的药物。
• US5578596A
  申请人：——

  公开号：US5578596A

  公开（公告）日：1996-11-26
• 2-alkoxy-5,6,7,8-tetrahydroquinoxaline derivatives, and production
  申请人：Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：US05578596A1

  公开（公告）日：1996-11-26

  Disclosed are a compound represented by formula (1) and a non-toxic salt thereof, a production method thereof, and a pharmaceutical composition for treating a serotonergic neuron-related disease comprising the same as an active ingredient: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.2 represents a pyridyl group which is unsubstituted or substituted with 1 to 3 substituents each independently selected from the group consisting of a halogen atom, a lower alkyl group, a trifluoromethyl group, a lower alkoxy group, a carbamoyl group and a cyano group, or a pyrimidinyl group which is unsubstituted or substituted with 1 to 2 substituents each independently selected from the group consisting of a lower alkyl group and a lower alkoxy group; and n is an integer of from 2 to 5. Compound (1) of the present invention and a non-toxic salt thereof have a strong affinity for serotonin 1A receptor and, therefore, they are useful for preventing and treating serotonergic neuron-related diseases, such as motion sickness, space sickness, emesis, dizziness, depression, anxiety, eating disorder, and the like.

  本发明公开了一种由式（1）表示的化合物及其无毒盐，其制备方法，以及包含其作为活性成分的用于治疗与5-羟色胺神经元相关疾病的药物组合物：##STR1##其中R.sup.1代表氢原子或较低的烷基基团；R.sup.2代表未取代或取代有1至3个取代基的吡啶基，每个取代基独立地选自卤原子、较低的烷基基团、三氟甲基基团、较低的烷氧基团、氨基甲酰基团和氰基等团组成的群，或未取代或取代有1至2个取代基的嘧啶基，每个取代基独立地选自较低的烷基基团和较低的烷氧基团；n为2至5的整数。本发明的化合物（1）及其无毒盐对5-羟色胺1A受体具有很强的亲和力，因此它们对预防和治疗与5-羟色胺神经元相关的疾病，如晕动病、太空病、呕吐、头晕、抑郁、焦虑、进食障碍等非常有用。