醋酸磺胺米隆 | 13009-99-9

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 磺胺类药及增效剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 醋酸磺胺米隆
• 中文别名: 4-(氨基甲基)苯磺酰胺醋酸盐；醋酸甲磺米脓
• 英文名称: mafenide acetate
• 英文别名: 4-(aminomethyl)benzenesulfonamide acetate；sulfamylon；acetic acid;4-(aminomethyl)benzenesulfonamide
• CAS: 13009-99-9
• 化学式: C₂H₄O₂*C₇H₁₀N₂O₂S
• mdl: MFCD00072089
• 分子量: 246.287
• InChiKey: UILOTUUZKGTYFQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  151-152°C
• 溶解度：
  在DMSO中的溶解度为1mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.52
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  132
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2935009090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  XT5250000
• 危险类别：
  IRRITANT
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  Refrigerator

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 4-Aminomethylbenzenesulfonamide acetate salt
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Mafenide
Marfanil
4-Homosulfanilamide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Mafenide
别名
Marfanil
4-Homosulfanilamide
: C7H10N2O2S · C2H4O2
分子式
: 246.28 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

Mafenide Acetate 是一种有效的磺酰胺类抗菌剂，适用于烧伤创面。它通过抑制核苷酸合成，对革兰氏阳性和阴性生物（包括铜绿假单胞菌）均具有活性。

靶点

Target	Value
碳酸酐酶

用途

Mafenide Acetate 属于磺胺类药物，主要用于局部治疗由绿脓杆菌或其他细菌引起的烧伤创面感染。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  醋酸磺胺米隆 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 生成 (4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-N-(4-nitrobenzyloxycarbonyl)-5-[(4-aminosulfonylphen-1-yl)methyl]carbamoyl]-3-pyrrolidinyl]thio-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid(4-nitrobenzyl) methyl ester
  参考文献：
  名称：

  CRYSTALLINE OF CARBAPENEM DERIVATIVE OR ITS HYDRATE, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种碳青霉烯衍生物的晶型（4R,5S,6S）-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧基-3-(((3S,5S)-5-((4-磺酰苯基)氨基甲酰)吡咯烷-3-基)硫)-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，如式（I）所示或其水合物，以及其制备方法，其中所述方法包括：将以式（I）所示的化合物溶解于N，N'-二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）的水溶液中，然后滴加一种劣溶剂至此溶液中，过滤和干燥以获得晶体。另一种方法包括：将以式（I）所示的化合物制成水悬浮液；在调整pH至完全溶解后，加入一种有机溶剂/水的混合溶剂，调整pH至5.4-7.0，冷却至低温，过滤和干燥以获得晶体。本发明还涉及将化合物A的晶型或其水合物用于制备用于治疗和/或预防传染病的药物的用途。本发明还涉及一种含有化合物A的晶型或其水合物以及一种或多种药用载体和/或稀释剂的制药组合物。

  公开号：

  US20130079322A1
• 作为产物：
  描述：

  5-N-(4-nitrobenzyloxycarbonyl)-2-thia-5-azabicyclo[2.2.1]hept-3-one 、 (4R,5S,6S)-4nitrobenzyl 6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-3-(((3S,5S)-5-((4-sulfamoylbenzyl)carbamoyl)pyrrolidin-3-yl)thio)-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate 、 三乙胺 、 乙酸乙酯 在 氮气 、 水 、 盐酸 、 碳酸氢钠 、 Sodium sulfate-III 、 乙酸乙酯 、 醋酸磺胺米隆 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以to obtain 3300 g of a solid (i.e. intermediate 2) with a yield of 79.46%的产率得到醋酸磺胺米隆
  参考文献：
  名称：

  Crystalline form of carbapenem derivative or its hydrates and preparation methods and uses thereof

  摘要：

  本发明涉及碳青霉烯衍生物的晶体形式或其水合物及其制备方法。具体而言，本发明涉及由公式(I)表示的碳青霉烯衍生物(4R,5S,6S)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-3-(((3S,5S)-5-((4-磺酰苯基)氨基)吡咯烷-3-基)硫)-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸的晶体形式或其水合物，其特征在于使用Cu-Ka辐射表示的X射线粉末衍射图谱在2θ处具有特征峰18.9±0.2、19.4±0.2、21.0±0.2、21.7±0.2和23.4±0.2，以及其制备方法和在制备治疗和/或预防传染病药物方面的用途，以及包含该化合物和一种或多种药用载体和/或稀释剂的制药组合物。

  公开号：

  US08822445B2
• 作为试剂：
  描述：

  5-N-(4-nitrobenzyloxycarbonyl)-2-thia-5-azabicyclo[2.2.1]hept-3-one 、 (4R,5S,6S)-4nitrobenzyl 6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-3-(((3S,5S)-5-((4-sulfamoylbenzyl)carbamoyl)pyrrolidin-3-yl)thio)-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate 、 三乙胺 、 乙酸乙酯 在 氮气 、 水 、 盐酸 、 碳酸氢钠 、 Sodium sulfate-III 、 乙酸乙酯 、 醋酸磺胺米隆 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以to obtain 3300 g of a solid (i.e. intermediate 2) with a yield of 79.46%的产率得到醋酸磺胺米隆
  参考文献：
  名称：

  Crystalline form of carbapenem derivative or its hydrates and preparation methods and uses thereof

  摘要：

  本发明涉及碳青霉烯衍生物的晶体形式或其水合物及其制备方法。具体而言，本发明涉及由公式(I)表示的碳青霉烯衍生物(4R,5S,6S)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-3-(((3S,5S)-5-((4-磺酰苯基)氨基)吡咯烷-3-基)硫)-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸的晶体形式或其水合物，其特征在于使用Cu-Ka辐射表示的X射线粉末衍射图谱在2θ处具有特征峰18.9±0.2、19.4±0.2、21.0±0.2、21.7±0.2和23.4±0.2，以及其制备方法和在制备治疗和/或预防传染病药物方面的用途，以及包含该化合物和一种或多种药用载体和/或稀释剂的制药组合物。

  公开号：

  US08822445B2

文献信息

• Base-stabilized polyorthoester formulations
  申请人：Shah T. Devang

  公开号：US20070264338A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  A stabilized semi-solid delivery vehicle contains a polyorthoester and an excipient, and a pharmaceutical composition contains an active agent, optionally a stabilizing agent, and the delivery vehicle. The pharmaceutical composition may be a topical, syringable, or injectable formulation; and is suitable for local delivery of the active agent. Methods of treatment are also disclosed.

  一种稳定的半固态给药载体包含聚正交酯和辅料，以及一种药物组合物包含活性药剂，可选地包含稳定剂和给药载体。该药物组合物可以是局部、可注射或可注射的配方；适用于活性药剂的局部给药。还公开了治疗方法。
• [EN] BETA-SUBSTITUTED BETA-AMINO ACIDS AND ANALOGS AS CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS AND USES THEREOF<br/>[FR] ACIDES BÊTA-AMINÉS SUBSTITUÉS EN BÊTA ET ANALOGUES À UTILISER EN TANT QU'AGENTS DE CHIMIOTHÉRAPIE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：QUADRIGA BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017024009A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  β-Substituted β-amino acids, β-substituted β-amino acid derivatives, and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres and their use as chemotherapeutic agents are disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres are selective LAT1/4F2hc substrates and exhibit rapid uptake and retention in tumors expressing the LAT1/4F2hc transporter. Methods of synthesizing the β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and methods of using the compounds for treating cancer are also disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs exhibit selective uptake in tumor cells expressing the LAT1/4F2hc transporter and accumulate in cancerous cells when administered to a subject in vivo. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit cytotoxicity toward several tumor types.

  β-取代β-氨基酸，β-取代β-氨基酸衍生物，β-取代β-氨基酸类似物和（生物）同位素以及它们作为化疗药物的用途被披露。β-取代β-氨基酸衍生物和β-取代β-氨基酸类似物和（生物）同位素是选择性LAT1/4F2hc底物，并在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中表现出快速摄取和保留。还披露了合成β-取代β-氨基酸衍生物和β-取代β-氨基酸类似物的方法以及使用这些化合物治疗癌症的方法。β-取代β-氨基酸衍生物和β-取代β-氨基酸类似物在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中表现出选择性摄取，并在体内给予受试者后在癌细胞中积累。β-取代β-氨基酸衍生物和β-取代β-氨基酸类似物和（生物）同位素对几种肿瘤类型表现出细胞毒性。
• CRYSTALLINE FORM OF CARBAPENEM DERIVATIVE OR ITS HYDRATES AND PREPARATION METHODS AND USES THEREOF
  申请人：Huang Zhenhua

  公开号：US20130090325A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The present invention relates to the crystalline form of carbapenems derivative or hydrate thereof and the preparation methods thereof. Specifically, the present invention relates to the crystalline form of carbapenem derivative (4R,5S,6S)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-3-(((3S,5S)-5-(4-sulfamoylbenzyl)carbamoyl)pyrrolidin-3-yl)thio)-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid as represented by formula (I) or hydrate thereof, characterized in that the X-ray powder diffraction pattern thereof using Cu-Ka radiation represented as 2θ has characteristic peaks at 18.9±0.2, 19.4±0.2, 21.0±0.2, 21.7±0.2, and 23.4±0.2, the preparation methods thereof, and the use thereof in the preparation of medicament for treating and/or preventing infectious diseases, as well as a pharmaceutical composition comprising such compound and one or more pharmaceutical carriers and/or diluents.

  本发明涉及碳青霉烯衍生物或其水合物的结晶形式及其制备方法。具体而言，本发明涉及碳青霉烯衍生物(4R,5S,6S)-6-((R)-1-羟基乙基)-4-甲基-7-氧代-3-(((3S,5S)-5-(4-磺酰胺基苄基)氨基甲酰)吡咯烷-3-基)硫代)-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，由公式(I)表示或其水合物，其特征在于使用Cu-Kα辐射的X射线粉末衍射图谱，以2θ表示，具有18.9±0.2、19.4±0.2、21.0±0.2、21.7±0.2和23.4±0.2的特征峰，其制备方法，以及用于治疗和/或预防传染病的药物制备中的应用，以及包含该化合物和一个或多个药用载体和/或稀释剂的药物组合物。
• PEG-POE, PEG-POE-PEG, and POE-PEG-POE block copolymers
  申请人：——

  公开号：US20030152630A1

  公开（公告）日：2003-08-14

  PEG-POE, PEG-POE-PEG, and POE-PEG-POE block copolymers have both hydrophilic and hydrophobic blocks. They form micelles in aqueous solution, making them suitable for encapsulation or solubilization of hydrophobic or water-insoluble materials; and they also form bioerodible matrices for the sustained release of active agents, especially when the POE block(s) contain at least one unit containing an &agr;-hydroxy acid.

  PEG-POE，PEG-POE-PEG和POE-PEG-POE嵌段共聚物具有亲水和疏水区块。它们在水溶液中形成胶束，适用于包封或溶解疏水或不溶于水的材料；它们还形成可生物降解的基质，用于持续释放活性剂，特别是当POE区块中至少含有一个含有α-羟基酸的单元时。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。