[4-[6-(aminomethyl)-2-methyl-pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]methanesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: [4-[6-(aminomethyl)-2-methyl-pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]methanesulfonamide
• 英文别名: [4-[6-(Aminomethyl)-2-methyl-pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]methanesulfonamide；[4-[6-(aminomethyl)-2-methylpyrimidin-4-yl]oxyphenyl]methanesulfonamide
• 化学式: C₁₃H₁₆N₄O₃S
• 分子量: 308.361
• InChiKey: XSBYZRZFZGQESO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-二氯嘧啶 、 [4-[6-(aminomethyl)-2-methyl-pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]methanesulfonamide 在 potassium fluoride 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 以61%的产率得到1-{4-[(6-{[(5-Chloropyrimidine-2-yl)amino]methyl}-2-methylpyrimidine-4-yl)oxy]phenyl}methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  NOVEL DGAT2 INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了以下式的化合物： 其中R为H或—CH3；治疗高甘油三酯血症和心血管疾病，包括脂质代谢异常和动脉粥样硬化的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20150148358A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-2-甲基-嘧啶-4-甲腈 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 20.0~22.0 ℃ 、2.76 MPa 条件下， 反应 21.0h， 生成 [4-[6-(aminomethyl)-2-methyl-pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  NOVEL DGAT2 INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了以下式的化合物： 其中R为H或—CH3；治疗高甘油三酯血症和心血管疾病，包括脂质代谢异常和动脉粥样硬化的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20150148358A1

文献信息

• DGAT2 inhibitors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US09073901B2

  公开（公告）日：2015-07-07

  The present invention provides compounds of the Formula below: where R is H or —CH3; methods of treating patients for hypertriglyceridemia and cardiovascular disease including dyslipidemia and atherosclerosis, and processes for preparing the compounds.

  本发明提供以下式子的化合物：其中R为H或—CH3；用于治疗高甘油三酯血症和心血管疾病包括脂质代谢异常和动脉粥样硬化的患者的方法，以及制备这些化合物的过程。
• DGAT2 INHIBITORS
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3298001B1

  公开（公告）日：2020-05-13
• US9073901B2
  申请人：——

  公开号：US9073901B2

  公开（公告）日：2015-07-07
• [EN] NOVEL DGAT2 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE LA DGAT2
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2015077299A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  The present invention provides compounds of the Formula below: (I) where R is H or -CH3; methods of treating patients for hypertriglyceridemia and cardiovascular diseases including dyslipidemia and atherosclerosis, and processes for preparing the compounds.