(3S,4S)-N-Boc-3-氨基-4-羟基吡咯烷 | 190792-74-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - BOC-氨基酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: (3S,4S)-N-Boc-3-氨基-4-羟基吡咯烷
• 中文别名: (3S,4S)-3-氨基-4-羟基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl (3S,4S)-3-amino-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 190792-74-6
• 化学式: C₉H₁₈N₂O₃
• 分子量: 202.254
• InChiKey: MOZOQDNRVPHFOO-BQBZGAKWSA-N

物化性质

• 沸点：
  308.8±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.179

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3S,4S)-N-Boc-3-氨基-4-羟基吡咯烷 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以100%的产率得到(3S,4S)-3-amino-4-hydroxypyrrolidine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENO-PYRIDINE DERIVATIVES AS MEK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE THIÉNO-PYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE MEK

  摘要：

  一系列噻吩[2,3-6]吡啶衍生物，连接在取代苯胺基团的2-位置，其在3-位置被一个与吡咯啉-1-基环相连的羰基取代，后者又构成一个含杂原子的融合双环环系统的一部分，是人类MEK（MAPKK）酶的选择性抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症、自身免疫、心血管、增殖（包括肿瘤学）和疼痛性疾病方面。

  公开号：

  WO2009153554A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-3-吡咯啉 在 ammonium hydroxide 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 188.0h， 生成 (3S,4S)-N-Boc-3-氨基-4-羟基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  7-（3'-氨基-4'-甲氧基吡咯烷-1'-基）-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸的合成及构效关系。

  摘要：

  合成了一系列具有不同构型和手性的3-氨基-4-甲氧基吡咯烷酮的喹诺酮衍生物3a--1系列，并研究了它们的抗菌活性和某些毒理学性质。正如我们之前对C-7杂环胺取代的喹诺酮羧酸抗菌剂进行的定量构效关系（QSAR）分析所预测的那样，这些吡咯烷衍生物对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的体外和体内抗菌活性均高于革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。带有各种3-取代的氮杂环丁烷的类似物。此外，吡咯烷环上的氨基和甲氧基取代基对这些化合物的体外和体内抗菌活性表现出较强的构型和手性作用：（1）顺式化合物对大多数检查过的病原体显示出更高的抗菌活性；（2）吡咯烷环上的3-氨基的N-甲基化降低了体外的抗菌活性，但没有降低其体内的抗菌活性，特别是导致了优异的体内抗假单胞菌活性；（3）（3'S，4'R）-衍生物显示出比（3'R，4'S）-一明显更高的活性。这些发现导致选择化合物3k以进行进一步评估，因为它具有最高的体内抗菌活性并且没

  DOI：

  10.1248/cpb.41.132

文献信息

• [EN] BICYCLIC ARYL MONOBACTAM COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ARYLMONOBACTAME BICYCLIQUES ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DES INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017155765A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention relates to bicyclic aryl monobactam compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A1, L, M, W, X, Y, Z, RX and Rz are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a bicyclic aryl monobactam compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, either alone or in combination with a therapeutically effective amount of one or more beta-lactamase inhibitor compounds.

  本发明涉及公式（I）的双环芳基单β内酰胺化合物及其药学上可接受的盐，其中A1、L、M、W、X、Y、Z、RX和Rz如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的双环芳基单β内酰胺化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的组合物。该发明还涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者施用本发明化合物的治疗有效量，单独或与一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物的治疗有效量结合使用。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND THEIR USE AS MER INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE MER
  申请人：DONG A SOCIO HOLDINGS CO LTD

  公开号：WO2018071343A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Compounds of formula (I) [Formula should be inserted here] and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R24, X, L, n and p are as defined in the specification, are useful for treating or preventing Mer tyrosine kinase receptor modulated disease or conditions. Also described are pharmaceutical compositions of compounds of formula (I), and methods for using such compounds and compositions.

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R24、X、L、n和p如规范中定义的那样，可用于治疗或预防Mer酪氨酸激酶受体调节的疾病或症状。还描述了式(I)的化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• [EN] PYRAZOLO [1, 5 -A] PYRIMIDINES AS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES EN TANT QU'AGENTS ANTIVIRAUX
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2011163518A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  The invention provides compounds of Formula I or Formula II: (I), (II) or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

  本发明提供了公式I或公式II的化合物：(I)、(II)或其药用可接受的盐或酯，如本文所述。这些化合物及其组合物可用于治疗副粘病毒感染。这些化合物、组合物和方法特别适用于治疗人类呼吸道合胞病毒感染。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018071454A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Provided herein are compounds of the Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, E, Ra, Rb, n and m have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文提供了Formula I的化合物：(I)或其药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D、E、Ra、Rb、n和m的含义如规范中所述，它们是RET激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用，包括与RET相关的疾病和紊乱。
• [EN] NATRIURETIC PEPTIDE RECEPTOR A AGONISTS USEFUL FOR THE TREATMENT OF CARDIOMETABOLIC DISEASES, KIDNEY DISEASE AND DIABETES<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR A DU PEPTIDE NATRIURÉTIQUE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES CARDIOMÉTABOLIQUES, D'UNE MALADIE RÉNALE ET DU DIABÈTE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2020236688A1

  公开（公告）日：2020-11-26

  The present invention relates to Compounds of Formula I: I and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof. The present invention also relates to compositions comprising at least one compound of Formula I, and methods of using the compounds of Formula I for treatment of cardiometabolic diseases including high blood pressure, heart failure, kidney disease, and diabetes in a subject.

  本发明涉及公式I的化合物：I及其药用可接受的盐或前药。本发明还涉及包含至少一种公式I化合物的组合物，以及使用公式I化合物治疗心脏代谢疾病，包括高血压、心力衰竭、肾脏疾病和糖尿病的方法。