摘要 一些5-取代
利巴韦林类似物具有较高的抗病毒和抗癌活性,但其作用机制与母体明显不同。对 3 (5)-取代的
1,2,4-三唑核苷进行的
SAR 研究表明,3 (5)-取代基的结构与抗病毒/抗癌活性
水平之间存在高度依赖性。该行中最活跃的物质包含与
1,2,4-三唑环芳族取代基共面的物质,该取代基通过刚性
乙炔键连接。然而,具有反式
乙烯基接头的化合物也具有抗病毒活性。我们决定研究在
1,2,4-三唑环的第 5 位具有烷基/芳基
乙烯基取代基的
利巴韦林类似物的抗肿瘤活性。通过霍纳-沃兹沃思-埃蒙斯反应从普通前体获得具有各种 5-烷基
乙烯基取代基的受保护核苷类似物并转化为核苷。根据报道的程序合成芳
乙烯基核苷。所有化合物对几种肿瘤
细胞系均未显示出显着的抗增殖活性。证实了抗癌活性表现的 5-取代基中的共面芳香基序。