(R)-2-(叔丁氧羰基氨基甲基)吡咯烷 | 719999-54-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: (R)-2-(叔丁氧羰基氨基甲基)吡咯烷
• 中文别名: [(2R)-2-吡咯烷甲基]氨基甲酸叔丁酯；(R)-(2-吡咯烷甲基)-氨基甲酸叔丁酯；(R)-2-n-boc-氨基甲基吡咯烷；(R)-2-BOC-氨甲基吡咯烷；R-2-BOC-氨甲基吡咯烷；R-2-N-BOC-氨甲基吡咯烷
• 英文名称: tert-butyl (R)-(pyrrolidin-2-ylmethyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-(((2R)-pyrrolidin-2-yl)methyl)carbamate；(r)-Tert-butyl pyrrolidin-2-ylmethylcarbamate；tert-butyl N-[[(2R)-pyrrolidin-2-yl]methyl]carbamate
• CAS: 719999-54-9
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₂
• 分子量: 200.281
• InChiKey: DPJPFGHHTJLWQQ-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  303.9±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.997

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(叔丁氧羰基氨基甲基)吡咯烷 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 33.5h， 生成 tert-butyl N-methyl-N-[[(2R)-pyrrolidin-2-yl]methyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  BENZAMIDE DERIVATIVE

  摘要：

  公开号：

  EP2842939B1

文献信息

• Pteridinone derivatives as PI3-kinases inhibitors
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

  公开号：EP1953163A1

  公开（公告）日：2008-08-06

  New compounds of formula 1 are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

  根据其作为PI3-激酶调节剂的药理活性，提供了公式1的新化合物，可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些例子包括炎症和过敏性呼吸道疾病，胃肠道和运动器官的炎症性疾病，炎症性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻黏膜疾病，涉及自身免疫反应或肾脏炎症的炎症性或过敏性疾病。
• [EN] NOVEL DICHLORO-PHENYL-PYRIDO [2,3-D] PYRIMIDINE DERIVATES, THEIR MANUFACTURE AND USE AS PHARMACEUTICAL AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE DICHLORO-PHENYL-PYRIDO [2,3-D] PYRIMIDINE, FABRICATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME AGENTS PHARMACEUTIQUES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2005090344A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The invention describes compounds of the general formula (I), a process for their manufacture, medicaments containing them and their manufacture as well as the use of these compounds as pharmaceutically active agents. The said compounds show activity as protein kinase inhibitors, in particular src family tyrosine kinase inhibitors, and may therefore be useful for the treatment of diseases mediated by said tyrosine kinases.

  本发明描述了通式(I)的化合物、它们的制造工艺、含有它们的药物及其制造方法，以及这些化合物作为药物活性剂的使用。所述化合物作为蛋白激酶抑制剂，特别是src家族酪氨酸激酶抑制剂，显示出活性，因此可能用于治疗由所述酪氨酸激酶介导的疾病。
• Discovery and Structure-Based Optimization of Benzimidazole-Derived Activators of SOS1-Mediated Nucleotide Exchange on RAS
  作者：Timothy R. Hodges、Jason R. Abbott、Andrew J. Little、Dhruba Sarkar、James M. Salovich、Jennifer E. Howes、Denis T. Akan、Jiqing Sai、Allison L. Arnold、Carrie Browning、Michael C. Burns、Tammy Sobolik、Qi Sun、Yugandhar Beesetty、Jesse A. Coker、Dirk Scharn、Heinz Stadtmueller、Olivia W. Rossanese、Jason Phan、Alex G. Waterson、Darryl B. McConnell、Stephen W. Fesik

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.8b01108

  日期：2018.10.11

  Son of sevenless homologue 1 (SOS1) is a guanine nucleotide exchange factor that catalyzes the exchange of GDP for GTP on RAS. In its active form, GTP-bound RAS is responsible for numerous critical cellular processes. Aberrant RAS activity is involved in ∼30% of all human cancers; hence, SOS1 is an attractive therapeutic target for its role in modulating RAS activation. Here, we describe a new series

  七分之一同源基因1（SOS1）的儿子是鸟嘌呤核苷酸交换因子，它催化RAS上的GTP交换GDP。GTP结合的RAS以其活跃的形式负责众多关键的细胞过程。约30％的人类癌症都涉及RAS异常活动。因此，SOS1因其在调节RAS激活中的作用而成为有吸引力的治疗靶标。在这里，我们描述了一系列新的苯并咪唑衍生的SOS1激动剂。使用结构指导的设计，我们发现了小分子，可在亚微摩尔浓度下增加RAS在体外的核苷酸交换，以低的两位数纳摩尔亲和力与SOS1结合，迅速增强细胞RAS-GTP水平，并在ERK磷酸化中引起双相信号变化。 1/2。这些化合物代表了迄今为止报道的最有效的SOS1激动剂系列。
• INDAZOLE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20190256520A1

  公开（公告）日：2019-08-22

  Disclosed are compounds of Formula (I), methods of using the compounds for inhibiting HPK1 activity and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders associated with HPK1 activity such as cancer.

  揭示了Formula (I)的化合物，使用这些化合物抑制HPK1活性的方法以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或障碍，如癌症方面是有用的。
• [DE] NEUE CARBONSÄUREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL CARBOXAMIDES, THE PRODUCTION AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS<br/>[FR] NOUVEAUX AMIDES D'ACIDE CARBOXYLIQUE, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MEDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2004056784A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue substituierte Carbonsäureamide der allgemeinen Formel (I), in der A, B und R1 bis R5 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I) sowie deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, und deren Stereoisomere weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xa-inhibierende Wirkung.

  本发明涉及一种新的取代羧酰胺，其通式为(I)，其中A、B和R1至R5如权利要求1所定义，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与无机或有机酸或碱形成的生理相容盐，具有有价值的特性。上述通式(I)的化合物及其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与无机或有机酸或碱形成的生理相容盐，以及其立体异构体具有有价值的药理特性，特别是抗血栓作用和Xa因子抑制作用。