放线菌素V | 18865-48-0

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 中文名称: 放线菌素V
• 英文名称: Actinomycin X2
• 英文别名: 2-amino-4,6-dimethyl-3-oxo-1-N-[7,11,14-trimethyl-2,5,9,12,15,18-hexaoxo-3,10-di(propan-2-yl)-8-oxa-1,4,11,14-tetrazabicyclo[14.3.0]nonadecan-6-yl]-9-N-[7,11,14-trimethyl-2,5,9,12,15-pentaoxo-3,10-di(propan-2-yl)-8-oxa-1,4,11,14-tetrazabicyclo[14.3.0]nonadecan-6-yl]phenoxazine-1,9-dicarboxamide
• CAS: 18865-48-0
• 化学式: C₆₂H₈₄N₁₂O₁₇
• 分子量: 1269.4
• InChiKey: GQZJMUMSSGCVFS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  250°C
• 沸点：
  849.22°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0766 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  91
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  373
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  19

安全信息

• 危险品标志：
  T+
• 安全说明：
  S22,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R26/27/28,R63

制备方法与用途

性质

放线菌素V在正常情况下是白色或灰白色的固体，易溶于乙醇、丙酮和苯。

作用

放线菌素V的作用与更生霉素相似，具有较广的抗肿瘤谱系。此外，它还表现出较强的抗菌、抗真菌和抗病毒活性。

作用机制

研究发现，放线菌素V能够迅速通过渗透作用穿过大多数细胞膜，并选择性地聚集在细胞核内。在细胞生物学的研究中，人们观察到放线菌素可以抑制转录过程。放线菌素V主要作用于RNA，抑制其合成；高浓度时则同时影响RNA和DNA的合成。其作用机制是嵌入DNA双链内部并与鸟嘌呤基团结合，从而抑制DNA依赖的RNA聚合酶活性，干扰细胞的转录过程，并最终抑制mRNA的合成。放线菌素V是一种非特异性周期药物，对G1期尤为敏感，能够阻碍该阶段细胞进入S期并抑制RNA合成。

生物活性

Actinomycin X2（放线菌素V）是由许多链霉菌属物种产生的化合物，并对MRSA表现出强烈的抑制作用，其最小抑菌浓度（MIC）值为0.25 μg/mL。这种药物可用于治疗癌症和细菌感染。