柱晶白霉素 | 1392-21-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 大环内酯类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 柱晶白霉素
• 中文别名: 吉它霉素；乙酰吉他霉素；乙酰柱晶霉素；白霉素；北里霉素；吉他霉素；吉他霉素预混剂95%
• 英文名称: 2-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,16R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4,10-dihydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde
• CAS: 1392-21-8
• 化学式: C₃₅H₅₉NO₁₃
• 分子量: 701.8
• InChiKey: XYJOGTQLTFNMQG-MHRZZGDWSA-N

物化性质

• 熔点：
  128-145 °C
• 溶解度：
  乙醇：50 mg/mL，清澈至微浑浊，淡黄色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  49
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  194
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  14

安全信息

• 安全说明：
  S24/25
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  29419090

制备方法与用途

柱晶白霉素简介

柱晶白霉素，又称吉他霉素，是由链霉菌产生的多组分大环内酯类抗生素。其盐为白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦，微有引湿性，易溶于乙醚、氯仿。

药理作用

柱晶白霉素的抗菌性能与红霉素相近，对革兰阳性菌如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、破伤风杆菌和白喉杆菌等有较强的抑制作用。此外，它还对某些革兰阴性菌（如淋球菌、百日咳杆菌）及支原体、钩端螺旋体、立克次体等具有抑制效果。

用途

柱晶白霉素适用于治疗畜禽呼吸道疾病。它对革兰阳性菌和霉形体有较强的抗菌作用，还对部分革兰阴性菌、钩端螺旋体、立克次及衣原体有效。小剂量用作猪、鸡饲料添加剂时，具有促进生长的作用。主要用于治疗百日咳、肺炎、支气管炎、扁桃体炎、中耳炎、淋病及淋病性尿路炎等病症。

化学性质

柱晶白霉素为白色或黄色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚和氯仿，难溶于水。小白鼠经口LD₅₀(3.8±0.3)g/kg，大白鼠经口LD₅₀大于8g/kg。

用途

北里霉素对鸡的慢性呼吸道疾病、猪的肺炎及细菌性痢疾具有抑制作用，并能促进生长和改进饲料转化率。可用于2月龄以下猪饲料中（用量为5.0-35g/t，停药期3天），也可用于10周龄以下鸡饲料中（用量为5.0-10g/t，停药期为2天），产蛋期禁用。

生产方法

柱晶白霉素由北里链霉菌（Streptomyces kitasatoensis hata）发酵培养获得。