1-[3-(对氟苯甲酰基)丙基]-4-甲基哌嗪氯化物 | 1622-79-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 哌嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 1-[3-(对氟苯甲酰基)丙基]-4-甲基哌嗪氯化物
• 中文别名: 盐酸美哌隆
• 英文名称: Melperone hydrochloride
• 英文别名: 4-fluoro-γ-(4-methyl-piperidino)-butyrophenone hydrochloride；1-(4-fluorophenyl)-4-(4-methylpiperidin-1-yl)butan-1-one;hydrochloride
• CAS: 1622-79-3
• 化学式: C₁₆H₂₂FNO*ClH
• mdl: MFCD00270922
• 分子量: 299.816
• InChiKey: MQHYXXIJLKFQGY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  209-211℃
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、甲醇（微溶）、水（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.23
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.562
• 拓扑面积：
  21.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[3-(对氟苯甲酰基)丙基]-4-甲基哌嗪氯化物 在 水 、 碘 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以83%的产率得到melperone
  参考文献：
  名称：

  无过渡金属的胺氧化：内酰胺后期形成的化学选择性策略

  摘要：

  描述了通过选择性氧化环状仲和叔胺形成内酰胺的无金属策略。分子碘促进与环胺直接相邻的C–H键的化学选择性和区域选择性氧化。使用包括临床批准的药物支架在内的各种多样的小分子环胺，证明了其温和的条件，官能团耐受性和底物范围。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.7b00021
• 作为产物：
  描述：

  4-甲基哌啶 、 4-氯-4'-氟苯丁酮 在 sodium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 反应 4.0h， 生成 1-[3-(对氟苯甲酰基)丙基]-4-甲基哌嗪氯化物
  参考文献：
  名称：

  EP2905278

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Compositions Comprising Melperone
  申请人：Venkatesh Gopi M.

  公开号：US20100151021A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The present invention is directed to pharmaceutical compositions, and methods of making such compositions, comprising microparticles containing melperone and/or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or ester thereof; a layer of alkaline buffer, and a controlled-release coating. The present invention is also directed to pharmaceutical dosage forms, including orally disintegrating tablets, conventional tablets, and capsules, and methods for their preparation.

  本发明涉及制备药物组合物和制备方法，包括含有美普酮和/或其药学上可接受的盐、溶剂或酯的微粒；一层碱性缓冲剂和一层控释涂层。本发明还涉及制备口服崩解片、常规片剂和胶囊等药物剂型及其制备方法。
• HETEROAROMATIC COMPOUNDS, METHOD FOR PREPARING THE COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, USES AND METHOD FOR TREATING ACUTE AND CHRONIC PAIN
  申请人：CRISTÁLIA PRODUTOS QUÍMICOS FARMACÊUTICOS LTDA

  公开号：US20150266864A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present invention refers to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having analgecic activity. Particularly, the compounds of the instant invention are useful to treat or prevent acute and chronic pain, especially neuropathic pain. Additionally, the present invention provides a process for preparing the compounds, a pharmaceutical composition that comprises a compound of formula (I), and a method for treatment of acute and chronic pain.

  本发明涉及一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，具有镇痛活性。特别地，本发明的化合物可用于治疗或预防急性和慢性疼痛，尤其是神经病理性疼痛。此外，本发明提供了一种制备该化合物的方法，一种包含式（I）化合物的药物组合物，以及一种治疗急性和慢性疼痛的方法。
• Sustained release solid dosage forms having non-uniform distribution of active ingredient
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0111144A1

  公开（公告）日：1984-06-20

  This invention relates to sustained-release, solid-dosage forms having non-uniform distribution of active ingredient which provides for zero-order release of the active ingredient. The non-uniform distribution Is accomplished by providing for a multitude of enveloping, concentric layers over a central core. Each of the various layers having constant concentration of a hydrophilic gel and each layer and the core having an amount of medicament defined by the expressionwherein DL is the amount of medicament in the core or in any given sustained-release layer, DT is the total amount of medicament in the sustained-release portion of the tablet, RD is the differential radius for the core or the enveloping layer for which the amount of required medicament is to be determined and RT is the radius of the sustained-release portion of the tablet.

  本发明涉及具有活性成分非均匀分布的缓释固体剂型，可实现活性成分的零阶释放。非均匀分布是通过在中央核心上设置多个同心层来实现的。各层中的每一层都具有恒定浓度的亲水性凝胶，每一层和片芯中的药量由以下表达式确定：DL 是片芯或任何给定缓释层中的药量，DT 是片剂缓释部分的药量，RD 是片芯或包膜层的差分半径，其中所需药量由该半径确定，RT 是片剂缓释部分的半径。
• Pharmaceutical preparations based on active ingredients susceptible to illict administration
  申请人：ALTERGON S.A.

  公开号：EP1273301A2

  公开（公告）日：2003-01-08

  The present invention provides oral pharmaceutical preparations unsuitable for illicit administration to victims.

  本发明提供了不适合非法给受害者服用的口服药物制剂。
• Method of treating obesity
  申请人：McMaster University

  公开号：US11278549B2

  公开（公告）日：2022-03-22

  A method of treating obesity and obesity-related disorders in a mammal is provided. The method comprises the step of administering to the mammal a compound or entity that inhibits the HTR2a receptor.

  本发明提供了一种治疗哺乳动物肥胖和肥胖相关疾病的方法。该方法包括向哺乳动物施用抑制 HTR2a 受体的化合物或实体的步骤。