1-氨基-7-羟基-3,5-二甲基金刚烷 | 63971-25-5

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 1-氨基-7-羟基-3,5-二甲基金刚烷
• 中文别名: 3-氨基-5,7-二甲基-1-金刚烷醇
• 英文名称: 3-amino-5,7-dimethyladamantan-1-ol
• CAS: 63971-25-5
• 化学式: C₁₂H₂₁NO
• mdl: MFCD02208097
• 分子量: 195.305
• InChiKey: HSRBAOBUCHCHTQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  269.4±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2922199090
• 储存条件：
  室温且干燥

制备方法与用途

该化合物1-氨基-7-羟基-3,5-二甲基金刚烷可用于制作医药中间体。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-氨基-7-羟基-3,5-二甲基金刚烷 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以68.5 mg的产率得到1-羟基-3-氨基-5,7-二甲基金刚烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  利用醇作为氢原子转移剂的铈催化的烷烃的 C-H 官能化

  摘要：

  现代光氧化还原催化传统上依赖于金属多吡啶基配合物的金属到配体电荷转移 (MLCT) 激发，以利用光能来活化有机底物。在这里，我们展示了铈醇盐配合物的配体-金属电荷转移（LMCT）激发的催化应用，以利用丰富且廉价的三氯化铈作为催化剂轻松活化烷烃。正如铈催化的 CH 胺化和烃的烷基化所证明的那样，这种反应歧管可以通过直接访问具有挑战性的烷氧基自由基，轻松地将大量醇用作实用和选择性的氢原子转移 (HAT) 试剂。此外，通过一系列光谱实验研究了 LMCT 激发事件，

  DOI：

  10.1021/jacs.0c00212
• 作为产物：
  描述：

  盐酸美金刚 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 反应 39.0h， 以4.4 g的产率得到1-氨基-7-羟基-3,5-二甲基金刚烷
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸美金刚杂质化合物及其制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸美金刚杂质化合物1‑硝基‑7‑羟基‑3,5‑二甲基金刚烷及其制备方法，该化合物是以1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷为原料，与乙酰胺在熔融状态下发生取代反应，而后在碱性环境中水解、成盐，经羟基化、氧化后得到，所述杂质化合物用作盐酸美金刚质量控制的对照品及盐酸美金刚质质量控制。

  公开号：

  CN111233670A

文献信息

• Aryl sulfonyl piperidines
  申请人：Gillespie Paul

  公开号：US20060199816A1

  公开（公告）日：2006-09-07

  Provided herein are compounds of the formula (1): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

  本文提供了以下式（1）的化合物： 以及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露的那样。这些化合物及含有它们的药物组合物对于治疗诸如II型糖尿病和代谢综合征等疾病是有用的。
• One-pot synthesis of cage alcohols
  作者：Yu. N. Klimochkin、A. V. Yudashkin、E. O. Zhilkina、E. A. Ivleva、I. K. Moiseev、Ya. F. Oshis

  DOI：10.1134/s1070428017070028

  日期：2017.7

  An efficient one-pot procedure has been developed for the synthesis of cage alcohols with hydroxy groups in the bridgehead positions. The procedure includes initial nitroxylation with nitric acid or a mixture of nitric acid with acetic acid and subsequent hydrolysis in the presence of urea.

  已经开发出一种有效的一锅法程序，用于合成在桥头位置具有羟基的笼型醇。该程序包括先用硝酸或硝酸与乙酸的混合物进行硝化，然后在尿素存在下进行水解。
• N-(3-hydroxy-5,7-dimethyladamantan-1-yl)-2-(3-oxobenzo[d]isothiazol-2(3h)-yl)acetamide as a novel inhibitor for staphylococcus aureus sortase a
  申请人：Latvian Biomedical Research and Study Centre

  公开号：EP2875816A1

  公开（公告）日：2015-05-27

  The present invention relates to a novel sortase A (SrtA) inhibitory compound N-(3-hydroxy-5,7-dimethyladamantan-1-yl)-2-(3-oxobenzo[d]isothiazol-2(3H)-yl)acetamide which can be used in medicine as anti-infective agent for treating gram-positive bacterial infection.

  这项发明涉及一种新型的sortase A（SrtA）抑制化合物N-(3-羟基-5,7-二甲基孔雀石-1-基)-2-(3-氧代苯并[d]异噻唑-2(3H)-基)乙酰胺，可用作医学上的抗感染剂，用于治疗革兰氏阳性细菌感染。
• Methods for treating neuropsychiatric disorders with nmda receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20040122090A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  The present invention relates to compositions and methods for treating a human patient afflicted with a neuropsychiatric disorder. Specifically, the invention provides for compositions and methods of modulating or antagonizing the activity of neuronal NMDA receptors, wherein such antagonistic activity is capable of modulating the glutamate induced excitatory response of the neurons, thereby inhibiting an excitotoxic effect, promoting a neurotrophic effect, and thereby providing a therapeutic effect that treats the neuropsychiatric disorder.

  本发明涉及用于治疗患有神经精神障碍的人类患者的组合物和方法。具体而言，本发明提供了用于调节或拮抗神经元NMDA受体活性的组合物和方法，其中这种拮抗活性能够调节神经元的谷氨酸诱导的兴奋反应，从而抑制兴奋毒性效应，促进神经营养效应，并提供治疗效果以治疗神经精神障碍。
• Aminoadamantane derivatives as therapeutic agents
  申请人：Wang Yuqiang

  公开号：US20060106222A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  The present invention provides novel aminoadamantane derivatives, methods of making the derivatives, compositions including the novel aminoadamantane derivatives, and methods for the treatment and prevention of neurological diseases using the derivatives and compositions There are a variety of neurological disorders that can be treated using the present invention, including, for example, the following: neurological disorders arising from trauma, ischemic or hypoxic conditions that can be treated include stroke, hypoglycemia, cerebral ischemia, cardiac arrest, spinal cord trauma, head trauma, perinatal hypoxia, cardiac arrest and hypoglycemic neuronal damage; neurodegenerative disorders such as epilepsy, Alzheimer's disease, Huntington's disease Parkinsonism, and amyotrophic lateral sclerosis; other diseases or disorders such as convulsion, pain, depression, anxiety, schizophrenia, muscle spasms, migraine headaches, urinary incontinence, nicotine withdrawal, opiate tolerance and withdrawal, emesis, brain edema, tardive dyskinesia, AIDS-induced dementia, ocular damage, retinopathy, cognitive disorders, and neuronal injury associated with HIV-infection such as dysfunction in cognition, movement and sensation.

  本发明提供了新型氨基金刚烷衍生物、制备该衍生物的方法、包括新型氨基金刚烷衍生物的组合物、以及使用该衍生物和组合物治疗和预防神经系统疾病的方法。可以使用本发明治疗各种神经系统疾病，包括但不限于以下疾病：因创伤、缺血或缺氧引起的神经系统疾病，如中风、低血糖、脑缺血、心脏骤停、脊髓创伤、头部创伤、围产期缺氧、心脏骤停和低血糖神经损伤；神经退行性疾病，如癫痫、阿尔茨海默病、亨廷顿病、帕金森综合征和肌萎缩性侧索硬化；其他疾病或疾病，如惊厥、疼痛、抑郁症、焦虑症、精神分裂症、肌肉痉挛、偏头痛、尿失禁、尼古丁戒断、鸦片耐受性和戒断、呕吐、脑水肿、迟发性运动障碍、艾滋病相关痴呆、眼损伤、视网膜病变、认知障碍以及与HIV感染相关的神经损伤，如认知、运动和感觉功能障碍。