diseases related to a dysfunction of the GABAergic neurotransmission. A series of potent fluorinated analogues of the pyrazolopyrimidine Indiplon has been synthesized and evaluated in vitro as potential agents for imaging the GABA(A) receptor by means of positron emission tomography (PET). The most promising compound N-(3-fluoropropyl)-N-[3-[3-(thiophene-2-carbonyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]- phenyl]-acetamide
GABA(A)受体的神经影像学为更好地诊断与
GABA能神经传递功能障碍有关的疾病提供了潜力。合成了一系列
吡唑并
嘧啶Indiplon的有效
氟化类似物,并进行了体外评估,作为通过正电子发射断层扫描(PET)成像
GABA(A)受体的潜在药物。最有前途的化合物N-(3-
氟丙基)-N- [3- [3-(
噻吩-2-羰基)-
吡唑并[1,5-a]
嘧啶-7-基]-苯基]-乙酰胺(5b)与
铅化合物Indiplon(IC(50)3.29 +/- 0.37 nM)可比的IC(50)值为2.78 +/- 0.63 nM,因此使其成为进一步研究的有趣候选者。除
氟化参考化合物外,还合成了适用于(18)F-放射性标记研究的前体。