2-(氯甲基)-5-甲氧基吡啶盐酸盐 | 82401-91-0

• 物质功能分类: 医药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-(氯甲基)-5-甲氧基吡啶盐酸盐
• 英文名称: 2-(chloromethyl)-5-methoxypyridine hydrochloride
• 英文别名: 2-(chloromethyl)-5-methoxypyridine;hydrochloride
• CAS: 82401-91-0
• 化学式: C₇H₈ClNO*ClH
• mdl: MFCD11109567
• 分子量: 194.061
• InChiKey: YUDJKOOHTJPAJH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.27
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(氯甲基)-5-甲氧基吡啶盐酸盐 在 盐酸 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 、 potassium iodide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 83.0h， 生成 2-(4-{[(5-methoxypyridin-2-yl)methyl]amino}phenyl)-3-(methylamino)imidazo[1,2-a]pyridine-7-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROBES FOR IMAGING HUNTINGTIN PROTEIN
  [FR] SONDES D'IMAGERIE DE LA PROTÉINE HUNTINGTINE

  摘要：

  提供了包含化合物I式或其药用可接受盐的成像剂，以及它们的使用方法。式(I)

  公开号：

  WO2016033440A1
• 作为产物：
  描述：

  2-acetoxymethyl-5-methoxypyridine 以99%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  XASEHGAVA, JOMXARO;TAKEHSI, SIGEHFUMI;OGAVA, IOGIMITSU;XOSAKA, KUNIO

  摘要：

  DOI：

文献信息

• TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20210277021A1

  公开（公告）日：2021-09-09

  Provided are a tetrahydroisoquinoline derivative, a preparation method therefor and an application thereof in medicine. In particular, provided are a tetrahydroisoquinoline derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as use thereof as a therapeutic agent, in particular as an angiotensin II type 2 receptor (AT 2 R) antagonist, wherein definitions of substituent groups in the general formula (I) are the same as definitions in the description.

  提供了一种四氢异喹啉衍生物，其制备方法及在医学中的应用。具体而言，提供了一种由通式（I）表示的四氢异喹啉衍生物，其制备方法及其药用可接受盐，以及其作为治疗剂的用途，特别是作为一种血管紧张素II类型2受体（AT2R）拮抗剂，其中通式（I）中取代基团的定义与描述中的定义相同。
• Imidazole derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04366160A1

  公开（公告）日：1982-12-28

  Imidazole derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, independently, are hydrogen, halogen, trifluoromethyl, nitro, lower alkyl or lower alkylthio; one of R.sup.4 and R.sup.5 is hydrogen and the other is hydrogen, halogen, hydroxy or lower alkoxy; R.sup.6 is hydrogen or lower alkyl; R.sup.7 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl or lower alkoxy; and either R.sup.8 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, aryl(lower alkyl) or acyl and R.sup.9 taken together with R is an additional bond, or R.sup.9 is lower alkyl, lower alkenyl or aryl(lower alkyl) and R.sup.8 taken together with R is an additional bond; provided that R.sup.4 or R.sup.5 is not hydroxy when R.sup.7 is lower alkoxy and/or R.sup.8 is acyl, and that R.sup.7 is not hydroxy when R.sup.4 or R.sup.5 is lower alkoxy and/or R.sup.8 is acyl, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts are described, the compounds of formula I have valuable therapeutic properties and are especially useful as analgesics.

  公式为## STR1 ##的咪唑衍生物，其中R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3独立地为氢，卤素，三氟甲基，硝基，低烷基或低烷基硫；R.sup.4和R.sup.5中的一个为氢，另一个为氢，卤素，羟基或低烷氧基；R.sup.6为氢或低烷基；R.sup.7为氢，羟基，低烷基或低烷氧基；并且R.sup.8为氢，低烷基，低烯基，芳基（低烷基）或酰基，而R.sup.9与R一起取代为另一个键，或者R.sup.9为低烷基，低烯基或芳基（低烷基），而R.sup.8与R一起取代为另一个键；前提是当R.sup.7为低烷氧基和/或R.sup.8为酰基时，R.sup.4或R.sup.5不为羟基，而当R.sup.4或R.sup.5为低烷氧基和/或R.sup.8为酰基时，R.sup.7不为羟基。这些化合物的药学上可接受的酸盐被描述，公式I的化合物具有有价值的治疗特性，并且特别适用于镇痛剂。
• 四氢异喹啉类衍生物的盐、其制备方法及其医药应用
  申请人：浙江海正药业股份有限公司

  公开号：CN113880825A

  公开（公告）日：2022-01-04

  本发明涉及(S)‑2‑(6‑氟苯并[d]噁唑‑2‑基)‑6‑甲氧基‑5‑((5‑甲氧基吡啶‑2‑基)甲氧基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸可药用的盐、其制备方法、包含该可药用的盐的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为血管紧张素Ⅱ2型受体拮抗剂的用途。
• Di(2-picolyl)amines as Modular and Robust Ligands for Nickel-Catalyzed C(sp²)–C(sp³) Cross-Electrophile Coupling
  作者：Alexander J. Rago、Aristidis Vasilopoulos、Amanda W. Dombrowski、Ying Wang

  DOI：10.1021/acs.orglett.2c03346

  日期：2022.11.25

  reaction, because noncommercial analogues usually entail challenging syntheses. In this work, di(2-picolyl)amines (DPAs) are explored as an alternative modular ligand class for the nickel-catalyzed aryl–alkyl cross-electrophile coupling. Novel DPA ligands were synthesized directly from inexpensive amine and pyridine building blocks in a single step. This facile synthetic route enabled the parallel synthesis

  镍催化的芳基-烷基偶联反应依赖于使用一组有限的市售双齿含氮配体来实现反应，因为非商业类似物通常需要具有挑战性的合成。在这项工作中，二（2-皮考基）胺 (DPA) 被探索为镍催化的芳基-烷基交叉亲电子偶联的替代模块化配体类别。新型 DPA 配体直接由廉价的胺和吡啶结构单元一步合成。这种简单的合成路线能够平行合成具有不同空间和电子特性的 DPA 配体。从这个配体集合中，C(sp 2 )–C(sp 3) 交叉亲电子偶联在一系列不同分子的交叉偶联中被识别和测试，包括后期功能化的模型示例。
• [EN] ISOINDOLINONE COMPOUNDS AND IMAGING AGENTS FOR IMAGING HUNTINGTIN PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS D'ISOINDOLINONE ET AGENTS D'IMAGERIE POUR L'IMAGERIE DE LA PROTÉINE HUNTINGTINE
  申请人：CHDI FOUNDATION INC

  公开号：WO2022216947A1

  公开（公告）日：2022-10-13

  Provided herein are certain isoindolinone compounds and imaging agents useful for detecting a disease or condition associated with protein aggregation, compositions thereof, and methods of their use.

  本文提供了某些异吲哚啉酮化合物和成像剂，用于检测与蛋白质聚集相关的疾病或病况，以及它们的组成物和使用方法。