2-acetoxymethyl-5-methoxypyridine | 75342-32-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-acetoxymethyl-5-methoxypyridine
• 英文别名: Acetic acid 5-methoxy-pyridin-2-ylmethyl ester；(5-methoxypyridin-2-yl)methyl acetate；2-acetoxy-methyl-5-methoxy-pyridine
• CAS: 75342-32-4
• 化学式: C₉H₁₁NO₃
• 分子量: 181.191
• InChiKey: MBCWGLWTUUITAZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  260.3±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.136±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-acetoxymethyl-5-methoxypyridine 在 盐酸 、 manganese(IV) oxide 、 水 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 5-甲氧基吡啶-2-甲醛
  参考文献：
  名称：

  WO2007/120729

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-6-甲基吡啶 在 氢氧化钾 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 氯仿 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-acetoxymethyl-5-methoxypyridine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/120729

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Sulfonamides
  申请人：Galley Guido

  公开号：US20060014945A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  The invention relates to compounds of the general formula in which R 1 , R 2 , R3, R 4 , R 2′ , R3′, R 4′ , R 5 , and X is —CHR— are as defined in the specification. The invention also provides pharmaceutically acceptable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates and diastereomeric mixtures of such compounds. The invention further provides methods for the treatment of Alzheimer's disease or common cancers.

  该发明涉及一般式化合物，其中R1、R2、R3、R4、R2'、R3'、R4'、R5和X为规范中定义的—CHR—。该发明还提供药学上可接受的酸盐加合物，光学纯对映体，外消旋体和这类化合物的二对映异构体混合物。该发明还提供治疗阿尔茨海默病或常见癌症的方法。
• 2-[(2-Pyridylmethyl)sulfinyl]-1H-thieno[3,4-d]imidazoles. A novel class of gastric H+/K+-ATPase inhibitors
  作者：Klaus Weidmann、Andreas W. Herling、Hans Jochen Lang、Karl Heinz Scheunemann、Robert Rippel、Hildegard Nimmesgern、Thomas Scholl、Martin Bickel、Heinz Metzger

  DOI：10.1021/jm00081a004

  日期：1992.2

  2-[(2-Pyridylmethyl)sulfinyl]thienoimidazoles were synthesized and investigated as potential inhibitors of gastric H+/K(+)-ATPase. The [3,4-d] isomers of the two possible thienoimidazole series were found to be potent inhibitors of gastric acid secretion in vitro and in vivo. Structure-activity relationships indicate that especially lipophilic alkoxy, benzyloxy, and phenoxy substituents with additional

  合成2-[（（2-吡啶基甲基）亚磺酰基]噻吩并咪唑类化合物，并研究其作为胃H + / K（+）-ATPase的潜在抑制剂。已发现两种可能的噻吩并咪唑系列的[3,4-d]异构体在体外和体内都是有效的胃酸分泌抑制剂。结构活性关系表明，特别是在吡啶部分的4位具有额外的电子要求特性的亲脂性烷氧基，苄氧基和苯氧基取代基与未取代的噻吩并[3,4-d]咪唑结合会导致具有高活性的化合物。良好的化学稳定性。噻吩并[3,4-d]咪唑部分的各种取代方式导致较低的生物活性。选择了七氟丁氧基衍生物萨维拉唑（HOE 731，5d）进行进一步开发，目前正在临床评估中。
• Non-peptide bombesin receptor antagonists
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US06194437B1

  公开（公告）日：2001-02-27

  The compounds of the instant invention are novel compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Ar is phenyl or pyridyl unsubstituted or substituted. Ar1 can be independently selected from Ar and can also include pyridyl-N-oxide, indolyl, imidazole, and pyridyl; R3 can be independently selected from Ar or is hydrogen, hydroxy, NMe2, N-methyl-pyrrole, imidazole, tetrazole, thiazole (a), (b), (c), or (d), wherein Ar2 is phenyl or pyridyl. The instant compounds antagonize the bombesin receptors in mammals and are therefore effective in treating and/or preventing depression, psychoses, seasonal affective disorders, cancer, feeding disorders, gastrointestinal disorders, inflammatory bowel disease, sleep disorders, and memory impairment.

  该刻即发明的化合物是Formula I的新型化合物或其药用可接受的盐，其中Ar是未取代或取代的苯基或吡啶基。Ar1可以独立地从Ar中选择，也可以包括吡啶-N-氧化物、吲哚基、咪唑基和吡啶；R3可以独立地从Ar中选择，或者是氢、羟基、NMe2、N-甲基-吡咯、咪唑、四唑、噻唑(a)、(b)、(c)或(d)，其中Ar2是苯基或吡啶。该刻的化合物对哺乳动物的波美斯因受体具有拮抗作用，因此在治疗和/或预防抑郁症、精神病、季节性情感障碍、癌症、进食障碍、胃肠道疾病、炎症性肠病、睡眠障碍和记忆障碍方面具有有效性。
• Imidazole therapeutic agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04230714A1

  公开（公告）日：1980-10-28

  A series of 2-(imidazol-1-ylmethyl)pyridines and 2-(imidazol-1-ylmethyl)quinolines has been prepared, including their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These particular compounds are useful in therapy for the treatment of ischaemic heart disease, migraine, transient ischaemic attack and stroke. Preferred member compounds include 2-(imidazol-1-ylmethyl)-3-methoxypyridine, 2-(imidazol-1-ylmethyl)-3-methoxy-6-methylpyridine and 2-(imidazol-1-ylmethyl)-3-benzyloxypyridine, respectively. Alternate methods of preparation are provided and the principal synthetic routes leading to the preferred compounds are described in some detail.

  一系列2-(咪唑-1-基甲基)吡啶和2-(咪唑-1-基甲基)喹啉已经制备出来，包括它们的药学上可接受的酸盐。这些特定的化合物在治疗缺血性心脏病、偏头痛、短暂性脑缺血发作和中风方面非常有用。首选的成员化合物分别包括2-(咪唑-1-基甲基)-3-甲氧基吡啶、2-(咪唑-1-基甲基)-3-甲氧基-6-甲基吡啶和2-(咪唑-1-基甲基)-3-苄氧基吡啶。提供了备用制备方法，并详细描述了导致首选化合物的主要合成路线。
• [EN] NON-PEPTIDE BOMBESIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE BOMBESINE NON PEPTIDIQUES
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：WO1998007718A1

  公开（公告）日：1998-02-26

  (EN) Compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Ar is phenyl or pyridyl unsubstituted or substituted. Ar1 can be independently selected from Ar and can also include pyridyl-N-oxide, indolyl, imidazole, and pyridyl; R3 can be independently selected from Ar or is hydrogen, hydroxy, NMe2, N-methyl-pyrrole, imidazole, tetrazole, thiazole (a), (b), (c) or (d), wherein Ar2 is phenyl or pyridyl. The compounds of the instant invention are novel compounds which antagonize the bombesin receptors in mammals and are therefore effective in treating and/or preventing depression, psychoses, seasonal affective disorders, cancer, feeding disorders, gastrointestinal disorders, inflammatory bowel disease, sleep disorders, and memory impairment.(FR) Cette invention se rapporte à des composés représentés par la formule (I) ou à un sel de ces composés acceptable sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, Ar représente phényle ou pyridyle substitué ou insubstitué; Ar1 peut être sélectionné indépendamment dans Ar et peut également contenir pyridyl-N-oxyde, indolyle, imidazole et pyridyle; R3 peut être sélectionné indépendamment dans Ar ou représente hydrogène, hydroxy, NMe2, N-méthyle-pyrrole, imidazole, tétrazole, thiazole (a), (b), (c) ou (d), où Ar2 représente phényle ou pyridyle. Les composés faisant l'objet de cette invention sont des nouveaux composés qui ont un effet antagoniste sur les récepteurs de bombésine chez les mammifères et qui sont par conséquent efficaces pour traiter et/ou prévenir la dépression, les psychoses, les troubles affectifs saisonniers, le cancer, les troubles de l'alimentation, les troubles gastro-intestinaux, les maladies intestinales inflammatoires, les troubles du sommeil et les déficiences de la mémoire.

  化合物的化学式为(I)，或其药学上可接受的盐，其中Ar是未取代或取代的苯基或吡啶基。Ar1可以独立于Ar选择，也可以包括吡啶-N-氧化物、吲哚基、咪唑和吡啶；R3可以独立于Ar选择，也可以是氢、羟基、NMe2、N-甲基吡咯、咪唑、四氮唑、噻唑(a)、(b)、(c)或(d)，其中Ar2是苯基或吡啶基。本发明的化合物是新的化合物，能拮抗哺乳动物中的瘤胃素受体，因此有效地治疗和/或预防抑郁症、精神病、季节性情感障碍、癌症、进食障碍、胃肠障碍、炎症性肠病、睡眠障碍和记忆障碍。