2-(aminomethyl)quinoline dihydrochloride | 18004-62-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-(aminomethyl)quinoline dihydrochloride
• 英文别名: 2-quinolinemethanamine dihydrochloride；(2-Quinolyl)methylamine hydrochloride；quinolin-2-ylmethanamine;hydrochloride
• CAS: 18004-62-1
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂*2ClH
• 分子量: 231.125
• InChiKey: SUSYYDXUTFWSRV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.12
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(aminomethyl)quinoline dihydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以82%的产率得到2-喹啉甲胺
  参考文献：
  名称：

  通过取代的喹啉的不对称氢化新的手性2官能-1,2,3,4-四氢喹啉衍生物的合成

  摘要：

  一系列喹啉通过多种连接于C2碳原子官能团取代的不对称氢化提供原位获得光学富集2官能-1,2,3,4-四氢喹啉在存在从产生的[Ir催化剂（COD）CL] 2，双膦，和碘。对映选择性水平高达96％ee。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2013.07.090
• 作为产物：
  描述：

  喹啉-2-甲醛 在 磷酸吡哆醛 、 ω-transaminase from Bacillus megaterium 、 异丙胺 、 盐酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 24.0h， 以8.5%的产率得到2-(aminomethyl)quinoline dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  ω-转氨酶@金属有机骨架生物复合材料的制备用于高效合成苄胺和吡啶基甲胺

  摘要：

  在这项研究中，研究了 10 种 ω-转氨酶 (ω-TAs) 以有效催化 24 种官能化苄胺和吡啶基甲胺的合成。我们优化了反应，筛选了合适的氨基供体并比较了所有芳香醛底物的 ω-转氨酶活性。在优化的条件下，以 60.4%–96.6% 的转化率获得了 18 种芳香胺，并且仅通过简单的萃取和重结晶进行分离，制备规模的收率为 18.5%–81%。此外，我们首先通过物理吸附将Bm -STA 固定在 MOF 上，以克服游离酶的限制并改善其工业应用。得到的Bm -STA/UiO-66-NH 2复合材料不仅表现出较高的酶载量（80.4 mg g -1）和酶活性回收率（95.8%），而且具有更好的可重复使用性、储存稳定性、pH稳定性以及对丙酮和DMF的耐受性。

  DOI：

  10.1002/adsc.202100997

文献信息

• Cathepsin K inhibitors
  申请人：Bamberg Timothy Joe

  公开号：US20070032484A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  The present invention provides a compound of the Formula: a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, or a prodrug thereof, wherein m, n, Ar 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are those defined herein. The present invention also provides methods for using and preparing compounds of Formula I.

  本发明提供了一种公式的化合物： 其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，其中m、n、Ar 1 、R 1 、R 2 、R 3 、R 4 和R 5 如本文所定义。本发明还提供了使用和制备公式I化合物的方法。
• Adenosine receptor ligands and their use in the treatment of disease
  申请人：——

  公开号：US20010027196A1

  公开（公告）日：2001-10-04

  The invention relates to cyclic heteroaromatic compounds, containing at least one nitrogen atom, and to their use in the manufacture of medicaments for the treatment of diseases, related to adenosine receptor modulators, such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, neuroprotection, schizophrenia, anxiety, pain, respiration deficits, depression, asthma, allergic responses, hypoxia, ischaemia, seizure, substance abuse, sedation and they may be active as muscle relaxants, antipsychotics, anti epileptics, anticonvulsants and cardiaprotective agents.

  这项发明涉及含有至少一个氮原子的环状杂芳化合物，以及它们在制造用于治疗与腺苷受体调节剂相关的疾病的药物中的应用，如阿尔茨海默病、帕金森病、神经保护、精神分裂症、焦虑、疼痛、呼吸功能障碍、抑郁症、哮喘、过敏反应、缺氧、缺血、癫痫、物质滥用、镇静，它们可能作为肌肉松弛剂、抗精神病药、抗癫痫药、抗惊厥药和心脏保护剂而具有活性。
• Tetrahydroquinoline-based tricyclic amines as potent and selective agonists of the 5-HT 2C receptor
  作者：Thomas O. Schrader、Michelle Kasem、Albert Ren、Konrad Feichtinger、Bilal Al Doori、Jing Wei、Chunrui Wu、Huong Dang、Minh Le、Joel Gatlin、Kelli Chase、Jenny Dong、Kevin T. Whelan、Carleton Sage、Andrew J. Grottick、Graeme Semple

  DOI：10.1016/j.bmcl.2016.11.016

  日期：2016.12

  biological activities of tetrahydroquinoline-based tricyclic amines as 5-HT2C receptor agonists are reported. An early lead containing a highly unique 6,6,7-ring system was optimized for both in vitro potency and selectivity at the related 5-HT2B receptor. Orally bioactive, potent, and selective 6,6,6-tricyclic 5-HT2C agonists were identified.

  报道了基于四氢喹啉的三环胺作为5-HT2C受体激动剂的合成，构效关系（SAR）和生物学活性。包含高度独特的6,6,7环系统的早期铅已针对相关5-HT2B受体的体外效能和选择性进行了优化。确定了口服生物活性，有效和选择性的6,6,6-三环5-HT2C激动剂。
• 2-Cyanophenyl fused heterocyclic compounds, and compositions and uses thereof
  申请人：Wei Zhi-Liang

  公开号：US20080275037A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  Fused heterocyclic compounds are provided according to formula 1: where R 1 , R 2 , R 3 , and m are as defined herein. Provided compounds and pharmaceutical compositions thereof are useful for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, cognitive disorders, anxiety, depression, and others.

  根据公式1提供了融合的杂环化合物：其中R1、R2、R3和m的定义如本文所述。提供的化合物及其药物组合物对于预防和治疗包括人类在内的哺乳动物的多种疾病状况是有用的，包括但不限于疼痛、炎症、认知障碍、焦虑、抑郁等。
• Novel benzazepines and related heterocyclic derivatives which are useful as orexin receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20040058912A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The invention relates to novel benzazepines and related heterocyclic derivatives (I) and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as orexin receptor antagonists.

  该发明涉及新型苯并吡嗪和相关杂环衍生物（I），以及它们作为药物组成物中的活性成分的用途。该发明还涉及相关方面，包括用于制备这些化合物的过程、含有这些化合物中的一个或多个的药物组成物，特别是它们作为促进睡眠的受体拮抗剂的用途。