tert-butyl ((6-(7-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl)pyridin-3-yl)methyl)(2-methoxyethyl)carbamate | 1123837-31-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: tert-butyl ((6-(7-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl)pyridin-3-yl)methyl)(2-methoxyethyl)carbamate
• 英文别名: t-butyl {[6-[7-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)thieno[3,2-b] pyridin-2-yl]pyridin-3-yl]methyl}(2-methoxyethyl)carbamate；tert-Butyl (6-(7-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl)pyridin-3-yl)methyl(2-methoxyethyl)carbamate；tert-butyl N-[[6-[7-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl]pyridin-3-yl]methyl]-N-(2-methoxyethyl)carbamate
• CAS: 1123837-31-9
• 化学式: C₂₇H₂₇FN₄O₆S
• 分子量: 554.599
• InChiKey: MUBHRMREUBOKBA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl ((6-(7-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl)pyridin-3-yl)methyl)(2-methoxyethyl)carbamate 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以73%的产率得到4-[[2-[5-[[BOC(2-甲氧基乙基)氨基]甲基]-2-吡啶基]-7-噻吩并[3,2-B]吡啶基]氧基]-3-氟苯胺
  参考文献：
  名称：

  OXO-PYRIDINE FUSION RING DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME

  摘要：

  根据本发明，化学式1所代表的一种氧代吡啶融合环衍生物化合物或其药学上可接受的盐，可以有效抑制RON的活性，不仅可以有效抑制RON被激活的癌细胞系的细胞生长，还可以有效杀死癌细胞系。因此，根据本发明，化学式1所代表的氧代吡啶融合环衍生物化合物或其药学上可接受的盐可以有利地用于预防或治疗与蛋白激酶活性相关的疾病。

  公开号：

  EP4011885A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-醛基吡啶 在 正丁基锂 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 二苯醚 、 正己烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 tert-butyl ((6-(7-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl)pyridin-3-yl)methyl)(2-methoxyethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  OXO-PYRIDINE FUSION RING DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME

  摘要：

  根据本发明，化学式1所代表的一种氧代吡啶融合环衍生物化合物或其药学上可接受的盐，可以有效抑制RON的活性，不仅可以有效抑制RON被激活的癌细胞系的细胞生长，还可以有效杀死癌细胞系。因此，根据本发明，化学式1所代表的氧代吡啶融合环衍生物化合物或其药学上可接受的盐可以有利地用于预防或治疗与蛋白激酶活性相关的疾病。

  公开号：

  EP4011885A1

文献信息

• [EN] THIENOPYRIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIDINE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT
  申请人：WELLMARKER BIO CO LTD

  公开号：WO2019182274A1

  公开（公告）日：2019-09-26

  A thienopyridine derivative compound represented by Formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof have an excellent inhibitory effect on protein kinase activity, and accordingly, pharmaceutical compositions comprising same can be usefully used for the prevention or treatment of a disease associated with the activity of a protein kinase.

  由化学式1表示的噻吩吡啶衍生物化合物或其药用盐在蛋白激酶活性上具有出色的抑制作用，因此，包含该化合物的药物组合物可用于预防或治疗与蛋白激酶活性相关的疾病。
• 티에노피리딘 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물
  申请人：Wellmarker Bio Co., LTD. 웰마커바이오 주식회사(120180081780) Corp. No ▼ 110111-6267705BRN ▼847-87-00472

  公开号：KR20190106802A

  公开（公告）日：2019-09-18

  본 발명의 화학식 1로 표시되는 티에노피리딘 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 단백질 키나제 활성을 저해하는 효과가 우수하므로, 이를 포함하는 약학적 조성물은 단백질 키나제 활성과 관련된 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

  这个发明涉及一种被表示为化学式1的噻吩피리딘衍生物化合物或其药学上可接受的盐，由于其优越的抑制蛋白激酶活性的效果，包含它的药学组合物可用于预防或治疗与蛋白激酶活性相关的疾病。
• [EN] INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ PROTÉINE TYROSINE KINASE
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2009026717A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  The invention relates to compounds of Formula (I) and their use for inhibiting protein tyrosine kinase activity In Formula (I), the group M is thieno[3,2,b]pyridinyl as shown, and the group D is a ring or ring system, and the groups Z, Ar, and G are as defined herein The invention relates particularly to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signalling, for example, the inhibition of VEGF receptor signalling and HGF receptor signalling The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions, such as cancer, and for treating ophthalmic diseases, including age-related macular degeneration (AMD) and diabetic retinopathy (DR).

  该发明涉及式（I）化合物及其用于抑制蛋白酪氨酸激酶活性。在式（I）中，基团M为所示的噻吩[3,2,b]吡啶基团，基团D是一个环或环系统，基团Z、Ar和G如本文所定义。该发明特别涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导。该发明还提供用于治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法，例如癌症，并用于治疗眼科疾病，包括老年性黄斑变性（AMD）和糖尿病性视网膜病变（DR）。
• [EN] PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING FUSED HETEROCYCLIC KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PROCÉDÉS ET INTERMÉDIAIRES DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE KINASES HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2009026720A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  The invention relates to processes and intermediates for manufacturing fused heterocyclic-type kinase inhibitor compounds, such as thienopyridine-based compounds, and to processes and intermediates for preparing intermediates that are useful in the manufacture of fused heterocyclic-type kinase inhibitor compounds, particularly at an industrial level The processes are aimed at ultimately forming compounds of the formula (A) where M is thieno[3,2,b]pyridinyl as shown, the group D is a ring or ring system, preferably pyridine, and the group Z, Ar, and G are as defined herein Such compounds can act to inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signalling, for example, the inhibition of VEGF receptor signalling and HGF receptor signalling.

  该发明涉及制造熔合杂环型激酶抑制剂化合物的过程和中间体，例如噻吩吡啶基化合物，并涉及制备在制造熔合杂环型激酶抑制剂化合物时有用的中间体的过程和中间体，特别是在工业水平上。这些过程旨在最终形成化合物的结构式（A），其中M是如所示的噻吩[3,2,b]吡啶基，基团D是一个环或环系统，最好是吡啶，基团Z、Ar和G如本文中所定义。这些化合物可以作用于抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导。
• BIOMARKER-BASED THERAPEUTIC COMPOSITION
  申请人：Wellmarker Bio Co., Ltd.

  公开号：EP3819300A1

  公开（公告）日：2021-05-12

  The present invention provides an anticancer agent for treating a patient who is resistant to a protein kinase inhibitor, the anticancer agent comprising, as an active ingredient, a thienopyridine derivative compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Here, the patient may be a patient carrying active RON. In addition, the patient may be a patient carrying normal KRAS. In addition, the anticancer agent may be applied to a patient who is resistant to an EGFR inhibitor. In particular, the anticancer agent may be usefully used to treat a patient who is resistant to the therapeutic agent cetuximab.

  本发明提供了一种抗癌药物，用于治疗对蛋白激酶抑制剂产生抗药性的患者，该抗癌药物包括作为活性成分的噻吩吡啶衍生物化合物或其药用可接受的盐。在这里，患者可能是携带活性RON的患者。此外，患者可能是携带正常KRAS的患者。此外，抗癌药物可以应用于对EGFR抑制剂产生抗药性的患者。特别是，该抗癌药物可以有效用于治疗对治疗剂西妥昔单抗产生抗药性的患者。