2-喹啉-8-乙胺 | 910381-50-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 2-喹啉-8-乙胺
• 英文名称: 2-(Quinolin-8-yl)ethan-1-amine
• 英文别名: 2-quinolin-8-ylethanamine
• CAS: 910381-50-9
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂
• mdl: MFCD08449131
• 分子量: 172.23
• InChiKey: AWLDVDHLEXTALM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  325.4±17.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.123±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.181
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933499090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-喹啉-8-乙胺 、 ((2R,3R)-3-((S)-1-(tert丁氧基羰基)吡咯烷-2-基)-3-甲氧基-2-甲基丙酸 在 氰基磷酸二乙酯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 以45%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  抗肿瘤药。603. Quinstatins：优异的癌细胞生长抑制剂

  摘要：

  海兔Dolabella auricularia中包含的异常强大的抗癌药物dolastatin 10（1）的发现，为改善人类癌症的治疗打开了一个新的领域。随后，基于结构上修饰这种不寻常的天然肽同时保持制备成功的单克隆抗体药物偶联物（ADC）所需的显着抗癌活性的结果，取得了重大进展。在基于dolastatin 10的前几百种SAR产品中，我们小组合成并称为auristatin的是auristatin E（2a）。相当于抗癌活性的去甲基奥瑞沙汀E（2b）与CD30单克隆抗体相关联的是非常成功的抗癌药物Adcetris，现已批准在65个国家/地区使用。在本研究中，我们通过精心设计的喹啉取代C末端Doe单元，发现了新的auristatins子集，命名为dolastatin 10的quinstatins，从而导致低或亚纳摩尔水平的癌细胞生长抑制，这是化学上独特的构建所必需的。 ADC药物。喹他汀2-8的合成及其癌细胞系生物学数据均已介绍。

  DOI：

  10.1021/acs.jnatprod.6b01006

文献信息

• [EN] CALCIUM RECEPTOR MODULATING ARYLALKYLAMINES<br/>[FR] ARYLALKYLAMINES MODULANT UN RECEPTEUR CALCIQUE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2003099776A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The compounds of the invention are represented by the following general structure (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and compositions containing them, wherein the variables are defined herein, and their use to reduce or inhibit PTH secretion, including methods for reducing or inhibiting PTH secretion and methods for treatment or prophylaxis of diseases associated with bone disorders, such as osteoporosis, or associated with excessive secretion of PTH, such as hyperparathyroidism. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  该发明的化合物由以下一般结构（I）或其药用可接受盐所代表，以及含有它们的组合物，其中变量在此处定义，并且它们的用途是减少或抑制PTH分泌，包括减少或抑制PTH分泌的方法以及用于治疗或预防与骨骼疾病相关的疾病的方法，例如骨质疏松症，或与PTH过度分泌相关的疾病，例如甲状旁腺功能亢进症。该主题发明还涉及制备此类化合物的过程，以及在此类过程中有用的中间体。
• Quinstatin compounds
  申请人：Pettit George Robert

  公开号：US10435435B2

  公开（公告）日：2019-10-08

  The present disclosure relates to Quinstatin compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, kits, and methods for using such compounds or pharmaceutical compositions.

  本公开涉及喹司他丁化合物、包含此类化合物的药物组合物、试剂盒以及使用此类化合物或药物组合物的方法。
• CALCIUM RECEPTOR MODULATING ARYLALKYLAMINES
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP1509497A1

  公开（公告）日：2005-03-02
• QUINSTATIN COMPOUNDS
  申请人：Arizona Board of Regents on behalf of Arizona State University

  公开号：EP3325497B1

  公开（公告）日：2020-09-02
• Antineoplastic Agents. 603. Quinstatins: Exceptional Cancer Cell Growth Inhibitors
  作者：George R. Pettit、Noeleen Melody、Jean-Charles Chapuis

  DOI：10.1021/acs.jnatprod.6b01006

  日期：2017.3.24

  antibody drug conjugates (ADC). Among the first several hundred SAR products based on dolastatin 10 our group synthesized and termed auristatins was auristatin E (2a). An anticancer activity-equivalent, desmethylaurisatin E (2b), linked to a CD30 monoclonal antibody is the very successful anticancer drug Adcetris, now approved for use in 65 countries. In the present investigation, we discovered a new

  海兔Dolabella auricularia中包含的异常强大的抗癌药物dolastatin 10（1）的发现，为改善人类癌症的治疗打开了一个新的领域。随后，基于结构上修饰这种不寻常的天然肽同时保持制备成功的单克隆抗体药物偶联物（ADC）所需的显着抗癌活性的结果，取得了重大进展。在基于dolastatin 10的前几百种SAR产品中，我们小组合成并称为auristatin的是auristatin E（2a）。相当于抗癌活性的去甲基奥瑞沙汀E（2b）与CD30单克隆抗体相关联的是非常成功的抗癌药物Adcetris，现已批准在65个国家/地区使用。在本研究中，我们通过精心设计的喹啉取代C末端Doe单元，发现了新的auristatins子集，命名为dolastatin 10的quinstatins，从而导致低或亚纳摩尔水平的癌细胞生长抑制，这是化学上独特的构建所必需的。 ADC药物。喹他汀2-8的合成及其癌细胞系生物学数据均已介绍。