3'-O-(tert-butyldiphenylsilyl)-2'-O-methyl-5'-oxouridine | 1372710-50-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3'-O-(tert-butyldiphenylsilyl)-2'-O-methyl-5'-oxouridine
• 英文别名: (2S,3S,4R,5R)-3-[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxy-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-methoxyoxolane-2-carbaldehyde
• CAS: 1372710-50-3
• 化学式: C₂₆H₃₀N₂O₆Si
• 分子量: 494.62
• InChiKey: LLPUFEQBBZYYFQ-MSNJVRRCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.59
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  94.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3'-O-(tert-butyldiphenylsilyl)-2'-O-methyl-5'-oxouridine 在 吡啶 、 bismuth(III) chloride 、 sodium tetrahydroborate 、 zinc(II) iodide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 (5'S)-3'-O-(tert-butyldiphenylsilyl)-2'-O-methyl-5'-C-(2-tosyloxyethyl)uridine
  参考文献：
  名称：

  核糖二氧杂膦烷限制核酸二核苷酸 (ribo-α,β-D-CNA) 的合成与结构研究

  摘要：

  随着对控制核酸构象以定义活性核糖开关或 siRNA 的兴趣日益浓厚，我们在此展示了我们对核二核苷酸的立体控制合成和构象分析的努力，其中 a 和 β 扭转角被限制在二氧杂磷烷结构（ribo-a ,β-D-CNA)。一个 a,beta-D-CNA TU 二聚体的晶体结构分析证明了新创建的不对称中心的绝对立体化学。NMR 和 CD 分析允许完全分配和确定 a,beta-D-CNA UU 非对映异构体中的扭转角。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201101353
• 作为产物：
  描述：

  2'-OMe-U 在 吡啶 、 咪唑 、 甲醇 、 对甲苯磺酸 、 二甲基亚砜 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 40.17h， 生成 3'-O-(tert-butyldiphenylsilyl)-2'-O-methyl-5'-oxouridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATES AND PREPARATION AND USE THEREOF
  [FR] CONJUGUÉS ET PRÉPARATION ET UTILISATION ASSOCIÉES

  摘要：

  揭示了一种用于与活性剂形成共轭物的化合物，例如具有由公式（321）表示的结构的寡核苷酸，并且相应的共轭物。该共轭物可以特异性地靶向肝细胞，因此有效地解决了与体内寡核苷酸药物传递相关的问题，并且在保持传递的寡核苷酸高稳定性的同时具有低毒性和出色的传递效率。

  公开号：

  WO2019128611A1

文献信息

• 用于治疗乙型病毒性肝炎的联合用药物
  申请人：苏州瑞博生物技术股份有限公司

  公开号：CN112007040A

  公开（公告）日：2020-12-01

  本公开提供了一种联合用药物，所述联合用药物包含药物A和药物B，其中，所述药物A为一种或多种如式(1)所示的化合物或其药理活性衍生物，所述药物B为对由HBV引起的病理状况或疾病具有治疗和/或预防作用的核苷类似物中的一种或多种。本公开提供的联合用药物对HBV DNA的抑制率显著高于同等剂量下的单用药物，并且能够显著抑制表面抗原的表达。
• 化合物和缀合物及其制备方法和用途
  申请人：苏州瑞博生物技术有限公司

  公开号：CN111377985A

  公开（公告）日：2020-07-07

  一种可与寡核苷酸形成缀合物的化合物，该化合物具有如式(101)所示的结构。本公开还提供了相应的寡核苷酸缀合物。本公开的寡核苷酸缀合物能够特异性地靶向肝细胞，从而有效解决寡核苷酸药物的体内递送问题，毒性低，所递送的寡核苷酸具有高度的稳定性。
• 肝靶向化合物及寡核苷酸缀合物
  申请人：苏州瑞博生物技术股份有限公司

  公开号：CN112759620A

  公开（公告）日：2021-05-07

  本发明提供一种新的含小分子药物的肝靶向化合物及包含其的寡核苷酸的缀合物，也涉及制备这些化合物和缀合物的方法，以及本发明的寡核苷酸缀合物用于调控肝细胞中的基因表达，以预防和/或治疗相关疾病的用途。
• NUCLEIC ACID, COMPOSITION AND CONJUGATE CONTAINING NUCLEIC ACID, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：SUZHOU RIBO LIFE SCIENCE CO., LTD.

  公开号：US20220062427A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  Provided are an siRNA for inhibiting the expression of the apolipoprotein C3 gene, and a pharmaceutical composition and a conjugate containing the siRNA. Each nucleotide in the siRNA is, respectively and independently, a modified or unmodified nucleotide; the siRNA contains a sense strand and an anti-sense strand; the sense strand includes nucleotide sequence I; nucleotide sequence I has the same length as the nucleotide sequence as shown in SEQ ID NO: 1, and not more than three nucleotides are different; the anti-sense strand contains nucleotide sequence II; and nucleotide sequence II has the same length as the nucleotide sequence as shown in SEQ ID NO: 2, and not more than three nucleotides are different. The siRNA provided by the present disclosure and the pharmaceutical composition and the conjugate thereof can effectively treat and/or prevent dyslipidemia.

  提供了一种siRNA，用于抑制载脂蛋白C3基因的表达，以及含有siRNA的药物组合物和共轭物。siRNA中的每个核苷酸分别且独立地是修饰或未修饰的核苷酸；siRNA包含一个正义链和一个反义链；正义链包括核苷酸序列I；核苷酸序列I与SEQ ID NO: 1所示的核苷酸序列长度相同，且不超过三个核苷酸不同；反义链包含核苷酸序列II；核苷酸序列II与SEQ ID NO: 2所示的核苷酸序列长度相同，且不超过三个核苷酸不同。本公开提供的siRNA及其药物组合物和共轭物可以有效治疗和/或预防血脂异常。
• COMPOUND AND DRUG CONJUGATE, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：SUZHOU RIBO LIFE SCIENCE CO., LTD.

  公开号：US20230076803A1

  公开（公告）日：2023-03-09

  Disclosed is a compound with a structure as shown in Formula (101) and a corresponding drug conjugate, wherein the drug conjugate can be specifically targeted at cells and has a low toxicity and an excellent delivery efficiency.