2-氨基吡啶-4-甲醇 | 105250-17-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基吡啶-4-甲醇
• 中文别名: 2-氨基异烟醇；2-氨基吡啶-4-甲烷醇；2-氨基-4-吡啶甲醇
• 英文名称: 2-amino-4-hydroxymethylpyridine
• 英文别名: (2-Amino-pyridin-4-yl)-methanol；2-aminopyridine-4-methanol；2-amino-4-pyridinemethanol；(2-Aminopyridin-4-yl)methanol
• CAS: 105250-17-7
• 化学式: C₆H₈N₂O
• mdl: MFCD03791261
• 分子量: 124.142
• InChiKey: ZRJJXXDQIQFZBW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  43-44°C
• 沸点：
  329.5±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.257±0.06 g/cm3(Predicted)
• 稳定性/保质期：
  常温常压下稳定，避免与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2942000000
• 危险类别：
  IRRITANT
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  密封储存，存放在阴凉干燥的库房中，并远离氧化剂。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 2-氨基-4-吡啶甲醇
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物
可能敏

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C6H8N2O
分子式
: 124.14 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
2-Amino-4-pyridinylmethanol
-
CAS 号 105250-17-7

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 80 - 84 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
4.29 - (空气= 1。0)
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: -0.411
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
长期或反复接触导致个别人过敏反应
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

化学性质

2-氨基吡啶-4-甲醇在常温下是一种粘稠的淡黄色液体，密度约为1.5，具有特殊糊香味。它可溶于水及多种有机溶剂，并且易溶于氯仿和二氯甲烷等，还作为氨基甲酸酯类杀鼠剂灭鼠安的中间体。

应用

2-氨基吡啶-4-甲醇是抗抑郁药米氮平的中间体。此外，以2-氨基吡啶-4-甲醇及其衍生物为有效成分的NO合成酶抑制剂能抑制过量的NO合成所介导的免疫损伤，在治疗败血症休克、慢性类风湿关节炎和糖尿病等方面具有重要应用。

制备

首先将2-氨基烟酸(4g，0.029mol)加入无水乙醇(60ml)中，并在冰浴下搅拌。随后缓慢滴入氯化亚砜(3ml)，1小时内滴完。滴毕后缓慢升温至50℃反应1小时，然后继续升温至回流状态反应4小时。之后减压蒸除过量的乙醇和氯化亚砜，剩余物在40℃下减压干燥，得到白色固体盐酸盐。

接着将该白色固体加入到氯仿(40ml)中，并置于冰水浴中冷却。控制温度5℃剧烈搅拌并通入氨气20～30分钟，得白色糊状物。然后抽滤，滤饼用氯仿(5ml×3)洗涤，合并滤液和洗液，减压浓缩后得到剩余的白色固体，并用乙醚重结晶，最终获得无色片状晶体2-氨基烟酸乙酯。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基吡啶-4-甲醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 10% Pt/activated carbon 、 氢气 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.67h， 生成 N-(4-((4-(3-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yloxy)methyl)pyridin-2-yl)-2-methoxyacetamide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Hemopoietic Cell Kinase (P59-HCK) and Their Use in the Treatment of Influenza Infection

  摘要：

  本发明涉及治疗或预防流感病毒感染（包括亚型流感A病毒、流感B病毒、禽流感H5N1、A/H1N1、H3N2和/或大流行性流感）的化合物，这些化合物抑制p59-HCK的活性，并涉及一种筛选候选药物物质的方法，该方法旨在预防或治疗受试者的流感病毒感染，所述方法包括识别能够抑制p59-HCK活性的试验物质。

  公开号：

  US20160045512A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲基吡啶-2-甲醛 在 叠氮磷酸二苯酯 、 双氧水 、 氯 、 sodium carbonate 、 三乙胺 、 manganese(ll) chloride 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-氨基吡啶-4-甲醇
  参考文献：
  名称：

  一种中间体2-氨基吡啶-4-甲醇的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种中间体2‑氨基吡啶‑4‑甲醇的制备方法，包括以下步骤：以4‑甲基吡啶‑2‑甲醛为原料，经氯取代反应，将甲基转化成氯甲基；再进行氧化反应，将醛基转化为羧基，之后与三乙胺和DPPA反应，将羧基转化成氨基，最后将氯甲基氧化成为羟甲基，制得2‑氨基吡啶‑4‑甲醇。本申请的制备方法操作简单，条件温和，副产物较少，产物纯度高，产物收率较高。

  公开号：

  CN109134356A

文献信息

• [EN] PYRIDO-IMIDAZO RIFAMYCIN DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENT<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDO-IMIDAZO-RIFAMYCINE UTILISÉS EN TANT QU'AGENT ANTIBACTÉRIEN
  申请人：BIOFER SPA

  公开号：WO2019003076A1

  公开（公告）日：2019-01-03

  The present invention relates to novel pyrido-imiddazo rifamycines of Formula (I) as defined below and characterized by a highly selective antibacterial activity and low absorption by oral route. (I) wherein R and R1 may be H, (AA) with the proviso that: when I (BB) then R1 = H and R2 = CH3 CO- or H; when (CC) then R= H and R2= CH3 CO- or H; when (DD) then Rj = H and R2 = CH3 CO- or H; and when (EE) then R = H and R2 = CH3 CO- or H; wherein R3 and R4 are the same or different and selected from the group comprising hydrogen, linear or branched C1 -C10 alkyl, optionally substituted with one or more substituents selected from aminoalkyi, alkoxy, phenoxy, or sulfo, and aryl, optionally mono- or disubstituted with C1 -C4 alkyl or alkoxy groups, halogen, amino, nitro; or R3 and R4 taken together with two consecutive carbon atoms of the pyridine core may form a phenyl ring, optionally substituted with C1 -C4 alkyl, or a 5- or 6-membered heterocyclic ring, optionally substituted with C1_ C4 alkyl, R5 is selected from the group comprising hydrogen, hydroxy, linear or branched C1 -C10 alkyl, optionally substituted with one or more substituents selected from aminoalkyi, alkoxy, phenoxy, or sulfo, and aryl optionally mono- or disubstituted with C1 -C4 alkyl or alkoxy groups, halogen, amino, nitro.

  本发明涉及以下定义的新型吡啶咪唑呋喃霉素化合物的化学式(I)，其具有高度选择性抗菌活性和口服途径低吸收的特征。其中R和R1可以是H，(AA)条件是：当I (BB)时，R1 = H且R2 = CH3 CO-或H；当(CC)时，R= H且R2= CH3 CO-或H；当(DD)时，Rj = H且R2 = CH3 CO-或H；当(EE)时，R = H且R2 = CH3 CO-或H；其中R3和R4相同或不同，选自氢、线性或支链的C1-C10烷基，可选地取代为来自氨基烷基、烷氧基、苯氧基或磺酰基的一个或多个取代基，以及芳基，可选地单取代或双取代为C1-C4烷基或烷氧基、卤素、氨基、硝基；或者R3和R4连同吡啶核的两个相邻碳原子可以形成一个苯环，可选地取代为C1-C4烷基，或者一个5-或6-成员杂环，可选地取代为C1-C4烷基，R5选自氢、羟基、线性或支链的C1-C10烷基，可选地取代为来自氨基烷基、烷氧基、苯氧基或磺酰基的一个或多个取代基，以及芳基可选地单取代或双取代为C1-C4烷基或烷氧基、卤素、氨基、硝基。
• [EN] MITOGEN-ACTIVATED PROTEIN KINASE INHIBITORS, METHODS OF MAKING, AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES ACTIVÉS PAR MITOGÈNE, PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：UNIV WASHINGTON

  公开号：WO2019232275A1

  公开（公告）日：2019-12-05

  Compounds that inhibit mitogen-activated protein kinases (MAPKs) are disclosed. Some inhibitor compounds specifically target a single MAPK such as MAPK13, while others target multiple MAPKs such as MAPK13 and MAPK12. The compounds can be used therapeutically for a variety of diseases, including cancer and respiratory diseases. Methods of synthesis of the compounds are also disclosed.

  抑制丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs）的化合物已被披露。一些抑制剂化合物特异性地靶向单个MAPK，如MAPK13，而其他一些则靶向多个MAPK，如MAPK13和MAPK12。这些化合物可用于治疗各种疾病，包括癌症和呼吸道疾病。该化合物的合成方法也已被披露。
• [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF RECEPTOR TYROSINE KINASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYROSINES KINASES RÉCEPTRICES
  申请人：ASTEX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2009150240A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The invention relates to new bicyclic heterocyclic derivative compounds, to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

  这项发明涉及新的双环杂环衍生物化合物，包括含有该化合物的药物组合物，以及利用该化合物治疗疾病，例如癌症。
• Active salt forms with tyrosine kinase activity
  申请人：——

  公开号：US20040023978A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention relates to orally active salt forms of the mesylate salt of 4-[2-(5-cyano-thiazol-2-ylamino)-pyridin-4-ylmethyl]-piperazine-1-carboxylic acid methylamide which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, retinal ischemia, macular edema, inflammatory diseases, and the like in mammals.

  本发明涉及口服活性盐形式的甲磺酸盐，其抑制、调节和/或调控酪氨酸激酶信号传导的4-[2-(5-氰基噻唑-2-基氨基)-吡啶-4-基甲基]-哌嗪-1-羧酸甲酰胺，含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗酪氨酸激酶依赖性疾病和症状的方法，如血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉粥样硬化、老年性黄斑变性、糖尿病视网膜病变、视网膜缺血、黄斑水肿、炎症性疾病等哺乳动物。
• Polymorphs with tyrosine kinase activity
  申请人：——

  公开号：US20040023980A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention relates to active polymorphs of 4-[2-(5-cyano-thiazol-2-ylamino)-pyridin-4-ylmethyl]-piperazine-1-carboxylic acid methylamide which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angio-genesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, retinal ischemia, macular edema, inflammatory diseases, and the like in mammals.

  本发明涉及活性多型体4-[2-(5-氰基噻唑-2-基氨基)-吡啶-4-基甲基]-哌嗪-1-羧酸甲酰胺，其抑制、调节和/或调控酪氨酸激酶信号传导，含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗酪氨酸激酶依赖性疾病和症状的方法，如血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉粥样硬化、老年性黄斑变性、糖尿病视网膜病变、视网膜缺血、黄斑水肿、炎症性疾病等在哺乳动物中。