本申请提供了一种抗病毒药物中间体的绿色合成方法,所述方法包括:在催化剂存在下,在式II所示的化合物中加入
锌粉与二卤代
烷烃进行环化反应,生成式I所示的化合物;环化反应无需添加卤化
锌;其中,R1选自H或
氨基保护基,R2选自取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C14芳基或取代或未取代的C7-C14芳烷基;R3和R4各自独立地选自氢、取代或未取代的C1-C10烷基,R3与R4之间能够连接成含有3-10个碳原子的脂肪环。该合成方法步骤短,未使用危险和昂贵物料,反应转化率高,反应时间短,操作简便;降低了生产成本和后处理成本,具有明显的成本优势;可广泛地用于制备抗病毒药物奈玛特韦、
波普瑞韦或
那拉匹韦,具有很好的市场前景。