瑞斯西丁素 | 1404-55-3

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 瑞斯西丁素
• 中文别名: 利托菌素；瑞斯托菌素；瑞斯托霉素硫酸盐
• 英文名称: Ristocetin
• 英文别名: methyl (1S,2R,18R,19R,22R,34S,37R,40R,52S)-22-amino-2-[(2S,4R,5R,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-64-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2S,3S,4R,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-[[(3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxy-18,26,31,44,49-pentahydroxy-30-methyl-21,35,38,54,56,59-hexaoxo-47-[(2S,3S,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-7,13,28-trioxa-20,36,39,53,55,58-hexazaundecacyclo[38.14.2.23,6.214,17.219,34.18,12.123,27.129,33.141,45.010,37.046,51]hexahexaconta-3(66),4,6(65),8,10,12(64),14(63),15,17(62),23(61),24,26,29(60),30,32,41(57),42,44,46(51),47,49-henicosaene-52-carboxylate
• CAS: 1404-55-3
• 化学式: C₉₅H₁₁₀N₈O₄₄
• 分子量: 2067.9
• InChiKey: VUOPFFVAZTUEGW-FBMDODLCSA-N

物化性质

• 稳定性/保质期：
  如果按照规格使用和储存，就不会分解，没有已知的危险反应，应避免与氧化物接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.5
• 重原子数：
  147
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  19.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  816
• 氢给体数：
  29
• 氢受体数：
  46

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  3
• RTECS号：
  VJ8650000

制备方法与用途

用途

瑞斯西丁素又叫利托菌素。这是一种多肽类抗生素，主要作用于细菌胞壁，抑制细胞壁的合成。与其他抗生素的作用部位不竞争结合，因此没有交叉耐药性。瑞斯西丁素的抗菌谱与万古霉素相似，并且对革兰阳性菌有显著的抗菌活性，特别适用于治疗溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色葡萄球菌、产气杆菌和破伤风杆菌等。

适应症

瑞斯西丁素可用于治疗耐药金黄色葡萄球菌及肠球菌所致的各种感染，如肺炎、肺脓肿、脓胸、细菌性心内膜炎、骨髓炎、关节炎或脑膜炎等。

不良反应

1. 骨髓毒性：这是瑞斯西丁素最常见的不良反应之一，表现为白细胞减少、粒细胞减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。发生率为7%～8%，而利托菌素B的毒性则大3倍。幸运的是，这些症状在停药后可逐渐消失。
2. 过敏反应：偶见斑丘疹、剥脱性皮炎、药物热、皮疹、荨麻疹、瘙痒或胃肠功能紊乱等症状。