2-肼基-4-甲氧基吡啶 | 913839-71-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-肼基-4-甲氧基吡啶
• 英文名称: 2-hydrazinyl-4-methoxypyridine
• 英文别名: (4-methoxypyridin-2-yl)hydrazine
• CAS: 913839-71-1
• 化学式: C₆H₉N₃O
• 分子量: 139.157
• InChiKey: QTNZZMBNNSTIQZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-肼基-4-甲氧基吡啶 在 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.17h， 生成 7-Methoxy-2-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 15-PGDH INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE 15-PGDH

  摘要：

  Described herein are 15-PGDH inhibitors and methods of utilizing 15-PGDH inhibitors in the treatment of diseases, disorders or conditions. Also described herein are pharmaceutical compositions containing such compounds.

  公开号：

  WO2023137356A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-甲氧基吡啶 在 盐酸 、 palladium diacetate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 、 苯硼酸 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-肼基-4-甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  Molidustat (BAY 85-3934) 的发现：一种用于治疗肾性贫血的小分子口服 HIF-脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂

  摘要：

  缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）的小分子抑制剂目前正在临床开发中，作为慢性肾病（CKD）相关贫血的新治疗选择。HIF-PH 的抑制模拟缺氧并导致促红细胞生成素 (EPO) 表达增加，从而增加红细胞生成。在此，我们描述了新型 2,4-二杂芳基-1,2-二氢-3 H-吡唑-3-酮类药物的发现、合成、结构-活性关系 (SAR) 和拟议的结合模式，作为口服生物可利用的 HIF- PH抑制剂贫血的治疗。对我们公司化合物库的高通量筛选确定 BAY-908 是一个有前景的热门产品。先导化合物优化计划最终鉴定出莫度司他 (BAY 85-3934)，这是一种新型小分子口服 HIF-PH 抑制剂。Molidustat 目前正在临床 III 期试验中研究作为 molidustat 钠用于治疗 CKD 患者贫血。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201700783

文献信息

• [EN] ErbB RECEPTOR INHIBITORS AS ANTI-TUMOR AGENTS<br/>[FR] INHIBITEURS DE RÉCEPTEURS ERBB UTILISÉS COMME AGENTS ANTITUMORAUX
  申请人：SUZHOU ZANRONG PHARMA LTD

  公开号：WO2021179274A1

  公开（公告）日：2021-09-16

  Provided herein are novel compounds as inhibitors of type I receptor tyrosine kinases, the pharmaceutical compositions comprising one or more of the compounds and salts thereof as an active ingredient, and the use of the compounds and salts thereof in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals and especially in humans.

  本文提供了作为I型受体酪氨酸激酶抑制剂的新化合物，包括其中一种或多种化合物及其盐作为活性成分的药物组合物，以及在哺乳动物，尤其是人类中治疗高增殖性疾病（如癌症和炎症）中使用这些化合物及其盐的用途。
• Catalytic Coupling between Unactivated Aliphatic C–H Bonds and Alkynes via a Metal–Hydride Pathway
  作者：Yan Xu、Michael C. Young、Guangbin Dong

  DOI：10.1021/jacs.7b02020

  日期：2017.4.26

  We report a Rh(I)-catalyzed site-selective coupling between ketone β-C(sp3)-H bonds and aliphatic alkynes using an in situ-installed directing group. Upon hydrogenation or hydration, various β-alkylation or β-aldol products of the ketones are obtained with broad functional group tolerance. Mechanistic investigations support the involvement of a Rh-H intermediate through oxidative addition of Rh(I)

  我们报告了使用原位安装的导向基团在酮 β-C(sp3)-H 键和脂肪族炔烃之间进行 Rh(I) 催化的位点选择性偶联。通过氢化或水合，得到具有广泛官能团耐受性的酮的各种β-烷基化或β-羟醛产物。机理研究支持通过将 Rh(I) 氧化加成到 β-CH 键中来参与 Rh-H 中间体。因此，据我们所知，这种转变代表了不饱和烃和未活化的脂肪族 CH 键通过金属氢化物途径进行催化偶联的第一个例子。
• DERIVATIVES OF 2-PYRIDIN-2-YL-PYRAZOL-3(2H)-ONE, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：ALTENBURGER Jean-Michel

  公开号：US20110301148A1

  公开（公告）日：2011-12-08

  The invention relates to compounds corresponding to formula (I), in the form of the base or of an acid-addition salt: in which n is equal to 0, 1, 2, 3 or 4; m is equal to 0, 1 or 2; o is equal to 0 or 1; X represents a group —CH 2 , —CH(R′)—, —NH(R′)— or a heteroatom chosen from O and S, it being understood that R′ represents a group —(C1-C5)alkyl, —(C1-C5)alkoxy, —CH 2 -aryl, —C(O)R5 or —COOR5; R1 represents an oxo group, —COOR5, —W—OH or —W—NR5R6; R2 represents an H atom or a group chosen from the groups (i) —(C1-C5)alkyl, (ii) —(C1-C5)alkoxy, (iii) —COOR5, (iv) —NR5R6, (v) —C(O)—NR5R6, (vi) —SO 2 —NR3R4, (vii) heteroaryl optionally substituted with a group —(C1-C5)alkyl, (viii) —W-aryl, (ix) —W-heteroaryl, (x) —O—W-aryl, (xi) —O—W-heteroaryl and (xii) —O—W—NR5R6; it being understood that R3 and R4, (i) which may be identical or different, represent, independently of each other, an H atom, a group —(C1-C5)alkyl, —(C3-C6)cycloalkyl, aryl, heteroaryl, —CH 2 -heteroaryl, —(C1-C5)alkyl-NR5R6, —W—OH or —W—NR5R6; or (ii) form, together with the nitrogen atom that bears them, a heterocycloalkyl group optionally substituted with one or more groups chosen from the groups —(C1-C5)alkyl and —CH 2 -aryl; W is a group —(C1-C5)alkylene, optionally substituted with one or more hydroxyl groups; R5 and R6, which may be identical or different, represent, independently of each other, a hydrogen atom or a group chosen from the groups —(C1-C5)alkyl and the groups —(C3-C6)cycloalkyl, and also the process for preparing them and the therapeutic uses thereof.

  该发明涉及与化学式（I）对应的化合物，以其碱形式或酸盐形式存在： 其中n等于0、1、2、3或4；m等于0、1或2；o等于0或1；X代表一个基团—CH2、—CH(R′)—、—NH(R′)—或从O和S中选择的杂原子，其中R′代表一个基团—(C1-C5)烷基、—(C1-C5)烷氧基、—CH2-芳基、—C(O)R5或—COOR5；R1代表一个氧代基、—COOR5、—W—OH或—W—NR5R6；R2代表一个氢原子或从以下基团中选择的一个：(i) —(C1-C5)烷基、(ii) —(C1-C5)烷氧基、(iii) —COOR5、(iv) —NR5R6、(v) —C(O)—NR5R6、(vi) —SO2—NR3R4、(vii) 可选地被基团—(C1-C5)烷基取代的杂芳基、(viii) —W-芳基、(ix) —W-杂芳基、(x) —O—W-芳基、(xi) —O—W-杂芳基和(xii) —O—W—NR5R6；其中R3和R4，(i) 可能相同也可能不同，独立地代表一个氢原子、一个基团—(C1-C5)烷基、—(C3-C6)环烷基、芳基、杂芳基、—CH2-杂芳基、—(C1-C5)烷基-NR5R6、—W—OH或—W—NR5R6；或(ii) 与携带它们的氮原子一起形成一个杂环烷基基团，可选地取代一个或多个从以下基团中选择的基团：—(C1-C5)烷基和—CH2-芳基；W代表一个基团—(C1-C5)烷基，可选地取代一个或多个羟基；R5和R6，可能相同也可能不同，独立地代表一个氢原子或从以下基团中选择的一个：—(C1-C5)烷基和—(C3-C6)环烷基，以及其制备方法和治疗用途。
• Dipyridyl-dihydropyrazolones and their use
  申请人：Flamme Ingo

  公开号：US20100035906A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present application relates to novel dipyridyl-dihydropyrazolones, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and hematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

  本申请涉及新型二吡啶基-二氢吡唑酮化合物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管和血液疾病、肾脏疾病和促进伤口愈合的药物。
• SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIMIDINES AND TRIAZOLOPYRIMIDINES
  申请人：FLAMME Ingo

  公开号：US20120322772A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The present application relates to novel dipyridyl-dihydropyrazolones, processes for their preparation, their use for treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the preparation of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and hematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

  本申请涉及新型的二吡啶基-二氢吡唑酮化合物，其制备方法，用于治疗和/或预防疾病以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病、血液学疾病和肾脏疾病，以及促进伤口愈合的用途。