3-溴异喹啉-5-胺 | 1260860-64-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 3-溴异喹啉-5-胺
• 英文名称: 3-bromoisoquinolin-5-amine
• 英文别名: 3-Bromoisoquinolin-5-amine
• CAS: 1260860-64-7
• 化学式: C₉H₇BrN₂
• 分子量: 223.072
• InChiKey: WJQGQRFILNUXDH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴异喹啉-5-胺 在 copper(I) oxide 、 potassium phosphate 、 N1,N2-二(呋喃-2-基甲基)氧醛酰胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  靶向促进tau蛋白去磷酸化的小分子嵌合体及其应用

  摘要：

  本发明涉及药物化学和化学生物学技术领域，具体涉及靶向促进tau蛋白去磷酸化的小分子嵌合体及其应用。该嵌合体包括tau蛋白配体、连接体、磷酸酯酶募集体，所述tau蛋白配体与所述磷酸酯酶募集体通过连接体连接。将本发明提供的靶向促进tau蛋白去磷酸化的小分子嵌合体处理稳定或瞬时过表达人类tau蛋白的HEK293细胞、原代神经元和小鼠整体，均可有效降低tau蛋白在pT205、pS262、pS396、pS404等表位的磷酸化水平，从而降低细胞内的tau蛋白病理性聚集。由此表明，本发明所述的靶向促进tau蛋白去磷酸化的小分子嵌合体可在预防和治疗包括阿尔茨海默病在内的一系列tau相关疾病中发挥作用。

  公开号：

  CN115385908A
• 作为产物：
  描述：

  3-bromo-5-nitro-isoquinoline 在 铁粉 、 溶剂黄146 作用下， 以76 %的产率得到3-溴异喹啉-5-胺
  参考文献：
  名称：

  靶向促进tau蛋白去磷酸化的小分子嵌合体及其应用

  摘要：

  本发明涉及药物化学和化学生物学技术领域，具体涉及靶向促进tau蛋白去磷酸化的小分子嵌合体及其应用。该嵌合体包括tau蛋白配体、连接体、磷酸酯酶募集体，所述tau蛋白配体与所述磷酸酯酶募集体通过连接体连接。将本发明提供的靶向促进tau蛋白去磷酸化的小分子嵌合体处理稳定或瞬时过表达人类tau蛋白的HEK293细胞、原代神经元和小鼠整体，均可有效降低tau蛋白在pT205、pS262、pS396、pS404等表位的磷酸化水平，从而降低细胞内的tau蛋白病理性聚集。由此表明，本发明所述的靶向促进tau蛋白去磷酸化的小分子嵌合体可在预防和治疗包括阿尔茨海默病在内的一系列tau相关疾病中发挥作用。

  公开号：

  CN115385908A

文献信息

• TAU-PROTEIN TARGETING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：EP3999182A1

  公开（公告）日：2022-05-25
• [EN] TAU-PROTEIN TARGETING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT LA PROTÉINE TAU ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021011913A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of tan protein. In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a VHL or cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds tan protein, such that tan protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of tan. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of tan protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of tan protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.