6-amino-2-ethoxyacridine | 100968-98-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-amino-2-ethoxyacridine
• 英文别名: 7-ethoxy-acridin-3-ylamine；7-Aethoxy-acridin-3-ylamin；7-Ethoxyacridin-3-amine
• CAS: 100968-98-7
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂O
• 分子量: 238.289
• InChiKey: CFYMMZJCGPTXSQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-amino-2-ethoxyacridine 、 对氰基苯甲酰氯 在 吡啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以81%的产率得到4-cyano-N-(2-ethoxyacridin-6-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  WNK信号抑制剂的开发作为一类新型的降压药

  摘要：

  尽管肾小球滤过率正常，但II型假性低醛固酮增多症（PHAII）的特征是高钾血症和高血压。具有OSR1（氧化应激反应激酶1）/ SPAK（STE20 / SPS1相关脯氨酸/富含丙氨酸的激酶）和NCC（NaCl协同转运蛋白）的无赖氨酸激酶（WNK）信号级联的异常激活盐敏感性高血压。因此，WNK-OSR1 / SPAK-NCC级联抑制剂是新型抗高血压药物的候选药物。在这项研究中，我们从9-氨基ac啶前导化合物1（通过筛选我们的化学文库中的WNK-SPAK结合抑制剂获得的命中化合物之一）中开发了这种信号级联的新型抑制剂。在合成的cr啶衍生物中，一些a啶-3-酰胺和3-脲衍生物，例如图10（IC 50：6.9μM），13（IC 50：2.6μM）和20（IC 50：4.8μM）显示出比前导化合物1（IC 50：15.4μM）更强的抑制活性。化合物10和20被证实在体内抑制NCC的磷酸化。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.05.034
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-硝基苯甲酸 在 copper(I) oxide 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 铜 、 potassium carbonate 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙二醇乙醚 为溶剂， 生成 6-amino-2-ethoxyacridine
  参考文献：
  名称：

  WNK信号抑制剂的开发作为一类新型的降压药

  摘要：

  尽管肾小球滤过率正常，但II型假性低醛固酮增多症（PHAII）的特征是高钾血症和高血压。具有OSR1（氧化应激反应激酶1）/ SPAK（STE20 / SPS1相关脯氨酸/富含丙氨酸的激酶）和NCC（NaCl协同转运蛋白）的无赖氨酸激酶（WNK）信号级联的异常激活盐敏感性高血压。因此，WNK-OSR1 / SPAK-NCC级联抑制剂是新型抗高血压药物的候选药物。在这项研究中，我们从9-氨基ac啶前导化合物1（通过筛选我们的化学文库中的WNK-SPAK结合抑制剂获得的命中化合物之一）中开发了这种信号级联的新型抑制剂。在合成的cr啶衍生物中，一些a啶-3-酰胺和3-脲衍生物，例如图10（IC 50：6.9μM），13（IC 50：2.6μM）和20（IC 50：4.8μM）显示出比前导化合物1（IC 50：15.4μM）更强的抑制活性。化合物10和20被证实在体内抑制NCC的磷酸化。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.05.034

文献信息

• DE547983
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——