盐酸氯丙嗪 | 69-09-0

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 抗精神病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: 盐酸氯丙嗪
• 中文别名: 氯普马嗪；2-氯-10-(3-二甲胺基丙基)吩噻嗪盐酸盐；冬眠灵；可乐静；N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐；氯丙嗪盐酸盐；阿米那嗪；氯丙嗪 盐酸盐
• 英文名称: chlorpromazine hydrochloride
• 英文别名: CPZ；chloropromazine hydrochloride；2-chloro-10-(3-dimethylaminopropyl)-phenothiazine hydrochloride；3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine hydrochloride；chlorpromazine monohydrochloride；3-(2-Chlorophenothiazin-10-yl)propyl-dimethylazanium;chloride
• CAS: 69-09-0
• 化学式: C₁₇H₂₀ClN₂S*Cl
• mdl: MFCD00012654
• 分子量: 355.331
• InChiKey: FBSMERQALIEGJT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  192-196°C
• 密度：
  1.2221 (estimate)
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  极易溶于水，易溶于乙醇 (96%)。暴露在空气和光线下会分解。
• 物理描述：
  Chlorpromazine hydrochloride appears as white or creamy-white odorless crystalline powder with very bitter taste. pH (5% aqueous solution) 4.0-5.5. pH (10% aqueous solution) 4-5. (NTP, 1992)
• 稳定性/保质期：
  稳定易燃，避免与强氧化剂接触。对空气和光敏感。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.54
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.294
• 拓扑面积：
  31.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1(b)
• 安全说明：
  S28,S36/37,S45
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 1
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2932999099
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T+
• 危险类别码：
  R25
• RTECS号：
  SO1750000
• 包装等级：
  III
• 储存条件：
  请将产品存放在避光且密封的环境中。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 氯丙嗪 盐酸盐
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2-Chloro-10-(3-dimethylaminopropyl)phenothiazinehydrochloride
Largactil
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 3)
急性毒性, 吸入 (类别 2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
H330 吸入致命。
警告申明
预防措施
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P284 戴呼吸防护装置。
事故响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P320 具体紧急处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物
光敏剂

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2-Chloro-10-(3-dimethylaminopropyl)phenothiazinehydrochloride
别名
Largactil
: C17H19ClN2S · HCl
分子式
: 355.33 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Chlorpromazine hydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 69-09-0
No.) 200-701-3
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
嗜睡, 粒细胞缺乏
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 194 - 196 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 145 mg/kg
半数致死浓度（LC50） 吸入 - 大鼠 - 2 h - 40 mg/m3
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能致死。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
嗜睡, 粒细胞缺乏
附加说明
化学物质毒性作用登记: SO1750000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Chlorpromazine hydrochloride)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Chlorpromazine hydrochloride)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Chlorpromazine hydrochloride)
客运飞机: 不允许运输
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: I 国际海运危规: I 国际空运危规: I
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

氯丙嗪盐酸盐（Sonazine）是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂，对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1 μM 和 16 μM。

靶点

Target	Value
多巴胺受体
钾通道

体外研究

氯丙嗪通过降低结合（Kon）和增加GABAARs的结合解除（Koff）来影响微型IPSC（mIPSCs）。此外，它以电位依赖性方式调控激活TRPA1电流，在正电位时阻断并在负电位时增加开放概率。

体内研究

氯丙嗪独立地下调T细胞来源淋巴因子中各种（IL-2、IFN-γ、IL-4、肿瘤坏死因子和GM-CSF）的产生，并上调急性超抗原驱动免疫激活模型中的IL-10分泌。在SEB驱动下，它促进了Chlorpromazine的分泌，伴随着IL-10 mRNA积累的增加。氯丙嗪保护小鼠免受LPS诱导的致死性影响，抑制肿瘤坏死因子的血清水平，并在LPS诱导30分钟前、同时或PS诱导后10分钟给药时防止脂多糖引起的致死性，在LPS诱导30分钟后给予无效。在放线菌素D诱导致敏的小鼠中，氯丙嗪显著抑制LPS的杀伤力和肝毒性。此外，它还保护大鼠脑组织免受缺氧诱导的不可逆损失，并显著延缓缺氧引起的抑郁扩散的发生。

化学性质

白色或乳白色结晶性粉末。熔点179-180℃（194-196℃）。易溶于水、乙醇、氯仿，不溶于乙醚、苯。有引湿性，5%水溶液pH值为4-5。微臭，味极苦。本品易氧化，在空气或日光中渐变为红棕色。

用途

1. 治疗精神病：用于控制精神分裂症或其他精神病的兴奋骚动、紧张不安、幻觉和妄想等症状。
2. 镇吐：几乎对各种原因引起的呕吐，如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可用于治疗顽固性呃逆，但对晕动病呕吐无效。
3. 低温麻醉及人工冬眠：用于低温麻醉时可防止休克发生。
4. 与镇痛药合用，治疗癌症晚期病人的剧痛。
5. 治疗心力衰竭。
6. 试用于治疗巨人症。

用途（续）

在血红蛋白和过氧化物酶的微量测定中替代联苯胺、邻联茴香胺和邻联甲苯胺。

生产方法

1. 缩合：在反应锅中加入2-氯吩噻嗪和甲苯，再加入氢氧化钠，搅拌加热回流以脱除水分。在110℃滴加1-氯-3-二甲胺基丙烷的甲苯溶液，减压回收甲苯后即得氯丙嗪（C17H19CIN2S）。
2. 成盐：将氯丙嗪和异丙醇搅拌加热至40℃，通入干燥的氯化氢至pH 4-5，则得到盐酸氯丙嗪。

类别

有毒物质

毒性分级

高毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50：145 毫克/公斤；口服-小鼠 LD50：135 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃，燃烧时分解有毒氮氧化物、氯化物和硫氧化物气体。

储运特性

库房低温、通风、干燥；与食品原料分开存放。

灭火剂

水、二氧化碳、干粉、砂土。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸氯丙嗪 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 氯丙嗪
  参考文献：
  名称：

  的化学改性

  摘要：

  研究了将氯引入丙嗪及其氧化物类似物的影响。与未取代的丙嗪衍生物相比，Cl-取代的丙嗪衍生物（氯丙嗪 ( ClProm ) 和氯丙嗪-S-氧化物 ( ClProm-O )）的循环伏安法 (CV)显示出负的氧化和还原电位，而它们的光学性质不受影响由 Cl。Ni 促进的ClProm和ClProm-O的偶联反应提供吩噻嗪二聚体。观察到光学和电化学性质受二聚化的影响。

  DOI：

  10.3987/com-21-14589
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-2-硝基苯硫醇 在 四丁基溴化铵 、 碘 、 sodium hydroxide 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 盐酸氯丙嗪
  参考文献：
  名称：

  碘催化邻硝基苯硫酚与环己酮环化生成吩噻嗪

  摘要：

  在此，描述了一种新型的碘催化邻硝基苯硫酚与环己酮直接环化为吩噻嗪的方法，无需外部氧化剂和氢受体。邻硝基苯硫酚的硝基既充当氢受体又充当偶联基团，水是唯一的副产物。该反应涉及硝基还原、C-H键硫醚化和C-H键脱氢芳构化。该方案为进一步阐述提供了广泛的合成价值，例如抗精神病药氯丙嗪的三步全合成。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.4c00039
• 作为试剂：
  描述：

  噻吩 、 苯佐卡因 在 亚硝酸特丁酯 、 盐酸氯丙嗪 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.5h， 以55%的产率得到4-thiophen-2-ylbenzoic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  无金属条件下N-杂芳烃的CH芳基化及其在五溴和五氯伪装合成中的应用

  摘要：

  在此，我们已经开发出了无金属的温和条件，可以合成2-芳基杂芳烃。吩噻嗪的复杂的形成性质和电荷转移性质将其扩展到催化领域。优化的条件已成功用于合成重要的海洋天然产物五溴/氯假单胞菌素（PBP / PCP）。合成的五氯伪尿素（PCP）已显示出Myosin1c耗竭效应的表型，这为将PCP用作细胞中Myosin 1功能的特异性探针提供了有力的依据。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201900353

文献信息

• HETEROBICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20130225552A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Heterobicyclic compounds of Formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, as defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, Huntington's Disease, and the like.

  Formula (I)的杂环化合物： 或其药用可接受的盐、互变异构体或立体异构体，如规范中所定义，并含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10来治疗由此可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症、亨廷顿病等。
• [EN] PHENOTHIAZINE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNOTHIAZINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CAMP4 THERAPEUTICS CORP

  公开号：WO2019195789A1

  公开（公告）日：2019-10-10

  The present invention provides phenothiazine compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and the use of the compounds or the compositions in the treatment of various diseases or conditions, for example ribosomal disorders and ribosomopathies, e.g. Diamond Blackfan anemia (DBA).

  本发明提供了吩噻嗪化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物，以及在治疗各种疾病或症状中使用该化合物或组合物，例如核糖体紊乱和核糖体病，例如钻石-布莱克范贫血（DBA）。
• [EN] NAPHTHALENE CARBOXAMIDE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE NAPHTHALÈNE CARBOXAMIDE, MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011149801A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  The present invention is directed to naphthalene carboxamide compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimers disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及式(I)的萘甲酰胺化合物，它们是M1受体阳性变构调节剂，可用于治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗由M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物。
• Azabicyclic compounds for the treatment of disease
  申请人：——

  公开号：US20030232853A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  The invention provides compounds of Formula I: 1 wherein Azabicyclo is 2 These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, may be in pure enantiomeric form or racemic mixtures, and are useful in pharmaceuticals in which &agr;7 is known to be involved.

  这项发明提供了Formula I的化合物： 其中Azabicyclo是 这些化合物可以是药用盐或组合物的形式，可以是纯对映体形式或混合物，对已知涉及α7的药物具有用处。
• Substituted 7-aza[2.2.1]bicycloheptanes for the treatment of disease
  申请人：——

  公开号：US20030105089A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  The invention provides compounds of Formula I: 1 which may be in the form of pharmaceutical acceptable salts or compositions, are useful in treating diseases or conditions in which &agr;7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) are known to be involved.

  这项发明提供了Formula I的化合物： 1 这些化合物可以是药用可接受的盐或组合物的形式，对治疗涉及α7尼古丁型乙酰胆碱受体(nAChRs)的疾病或症状是有用的。

表征谱图