马来酸甲哌丙嗪 | 14516-56-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: 马来酸甲哌丙嗪
• 英文名称: perazine maleate
• 英文别名: 10H-Phenothiazine, 10-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:2)；(Z)-but-2-enedioic acid;10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazine
• CAS: 14516-56-4
• 化学式: C₄H₄O₄*C₂₀H₂₅N₃S
• 分子量: 455.578
• InChiKey: UASWVXBJEDDYKU-BTJKTKAUSA-N

物化性质

• 熔点：
  210 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.64
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  培拉嗪 、 顺丁烯二酸 以 乙醚 为溶剂， 生成 马来酸甲哌丙嗪
  参考文献：
  名称：

  作为 MDR 逆转剂的新型吩噻嗪和相关药物的合成和生化表征

  摘要：

  化疗是治疗癌症最重要的方法之一。然而，化疗期间耐药性的发展是癌症患者治疗失败和生存率下降的主要原因。多药耐药 (MDR) 是 30 多年来广泛研究的耐药形式之一。ATP 结合盒蛋白家族的成员负责以 P-糖蛋白作为最具代表性的转运蛋白的多药耐药性。为了克服多药耐药性，外排泵抑制剂对转运蛋白的药理学调节似乎是首选，但临床前研究并未导致临床应用。因此，对药效基团结构进行系统研究是提高那些仍影响多药耐药性的药物疗效的有前途的策略。在这项研究中，一系列吩噻嗪衍生物合成了三个分子结构域的系统变异。多药耐药逆转活性的生化测定是通过对 LLC-PK1/MDR1 细胞的结晶紫测定实现的。将考虑文献中关于新的结构-活性关系以克服未来耐药性的假设来讨论结果。

  DOI：

  10.1002/ardp.200800115

文献信息

• AQUEOUS COMPOSITION
  申请人：Yaginuma Yoshihito

  公开号：US20100172978A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed is an aqueous composition containing (a) an ethyl acrylate/methyl methacrylate copolymer or a plasticized vinyl accetate polymer, (b) an ethyl cellulose, (c) a water soluble additive for pharmaceutical products, (d) titanium oxide and (c) water. The solid content mass ratio among the components (a), (b), (c) and (d), namely a:b:c:d is 100:(5-50):(1-50):(0.5-10), and the solid content concentration in the aqueous composition is 0.5-40% by mass.

  本发明涉及一种水性组合物，包含(a)乙基丙烯酸酯/甲基丙烯酸甲酯共聚物或增塑的乙烯醋酸乙烯酯聚合物，(b)乙基纤维素，(c)水溶性药品添加剂，(d)二氧化钛和(c)水。组分(a)、(b)、(c)和(d)的固体含量质量比，即a:b:c:d为100:(5-50):(1-50):(0.5-10)，水性组合物中的固体含量浓度为0.5-40%。
• System for delivering drug with enhanced bioacceptability
  申请人：ALZA CORPORATION

  公开号：EP0233009A2

  公开（公告）日：1987-08-19

  A composition of matter comprising a drug, a neutral hydrogel and an ionic hydrogel. The composition can be administered from a delivery system to a biological receptor over time.

  一种由药物、中性水凝胶和离子水凝胶组成的物质组合物。该组合物可通过给药系统长期给药到生物受体。
• Medicated plasters
  申请人：NITTO DENKO CORPORATION

  公开号：EP0387751A2

  公开（公告）日：1990-09-19

  Medicated plasters composed of a flexible support and a pressure-sensitive adhesive layer laminated thereon, in which said pressure-sensitive adhesive layer has an exposed surface with pH of 7 or higher and contains one of the following three components: (i) a basic physiologically active agent and an acidic substance, (ii) a salt of a basic physiologically active agent and a basic substance, and (iii) a basic physiolosically active agent and a salt of a basic physiolosically active agent.

  药用膏药，由柔性支架和层压在其上的压敏胶层组成，其中所述压敏胶层的外露表面 pH 值为 7 或更高，并含有以下三种成分之一： (i) 碱性生理活性剂和酸性物质、 (ii) 碱性生理活性剂和碱性物质的盐，以及 (iii) 碱性生理活性剂和碱性生理活性剂的盐。
• CELLULOSIC PARTICLE FOR PHARMACEUTICAL PREPARATION
  申请人：Asahi Kasei Kabushiki Kaisha

  公开号：EP1338288A1

  公开（公告）日：2003-08-27

  Cellulose particles for pharmaceutical, which contains microcrystalline cellulose having an average degree of polymerization of from 60 to 350 in an amount of not less than 10%, and which have a tapped bulk density of from 0.60 to 0.95 g/ml, an aspect ratio of not less than 0.7, a shape factor of from 1.10 to 1.50, and an average particle size of from 10 to 400 µm.

  制药用纤维素颗粒，其中含有平均聚合度为 60 至 350 的微晶纤维素，含量不小于 10%，其堆积密度为 0.60 至 0.95 克/毫升，长宽比不小于 0.7，形状系数为 1.10 至 1.50，平均粒径为 10 至 400 微米。
• SPHERICAL CRUDE GRANULE AND METHOD FOR PRODUCTION THEREOF
  申请人：Asahi Kasei Chemicals Corporation

  公开号：EP2050438A1

  公开（公告）日：2009-04-22

  The characteristic in being coated with film of spherical elementary granules is improved by adjusting a short/long diameter-ratio distribution coefficient to a specific value.

  通过将长短径比分布系数调整到特定值，可改善球形基本颗粒涂膜的特性。